Вивчено біохімічні механізми метаболічних порушень в обміні білків, вуглеводів, ліпідів, стану вільно-радикального окиснення ліпідів і обміну тиреоїдних гормонів за патологічних станів, взаємопов'язаних з гіперфункцією щитовидної залози (ЩЗ) в експериментальних тварин. З'ясовано механізми коригувального впливу на зазначені процеси вперше синтезованих похідних 2-оксо-4-гідроксихіноліну у порівнянні з мерказолілом. Здійснено комп'ютерне прогнозування антитиреоїдної активності у сполук з класу 2-оксо-4-гідроксихіноліну та встановлено, що значний специфічний ефект досягається за рахунок поєднання у хімічній структурі сполук двох гетеросистем - 2-оксо-4-гідроксихінолінової та бензімідазольної. За умов модельних патологій гіпертиреозу (тиротропінової, тироксинової, холодової) та досліджень на ЩЗ хворих на тиропатології доведено високу антитиреоїдну ефективність похідного 1H-2-оксо-3-(бензімідазол-2-іл)-4-гідроксиноліну з умовною назвою "Тетракон". Досліджено біохімічні механізми тиреостатичної дії тетракону, взаємопов'язані з блокуванням утворення тироїдних гормонів і гальмуванням елімінації їх з тканини ЩЗ. Установлено екстратиреоїдальні ефекти коригувального впливу тетракону на метаболізм білків, вуглеводів, ліпідів, а також процеси тканинного дихання й енергоутворення та спряжену з зазначеним протекторну дію на функціональний стан печінки у гіпертиреоїдних тварин. На етапі вивчення механізмів антиоксидантної дії доведено, що тетракон гальмує інтенсивність реакцій перекисного окиснення ліпідів та відновлює активність антиоксидних ферментів. Відсутність у тетракону побічного струмоподібного ефекту підтверджено відновленням морфоструктури ЩЗ у тварин з гіпертиреозом. Для похідних 2-оксо-4-гідроксихіноліну як перспективних тиреостатиків визначено переваги перед відомим лікарським засобом "Мерказоліл".

  Завантажити