Уперше встановлено кінетичні закономірності інгібуючої дії відновленого глутатіону та дигідроліпоєвої кислоти на активність лужної фосфатази з кишок теляти. Показано, що вплив відновленого глутатіону описується закономірностями частково змішаного інгібування. Взаємодію L-цистеїну з лужною фосфатазою у центрі зв'язування субстрату охарактеризовано як двостадійний процес, за яким відбувається швидке утворення первинного комплексу та має місце повільна стадія формування наступного комплексу інгібітора з ферментом. Розраховано мікроскопічні константи швидкості повільної стадії взаємодії L-цистеїну з лужною фосфатазою з кишок теляти. Доведено, що більшу спорідненість до відновленого глутатіону та L-цистеїну проявляють гідрофільні фракції цього ферменту у порівнянні з гідрофобними, одержаними після його розділення на октилсефарозі. Доведено високу ефективність інгібіторів лужної фосфатази, що містять у своїй структурі гідрофобний калікс[4]арен як фундамент для одного або двох фрагментів метиленбісфосфонової кислоти.

  Завантажити