Розглянуто синтез нових малотоксичних біологічно активних сполук як одне з актуальних завдань фармацевтичної науки. На основі діамінів аліфатичного ряду, alpha-амінокислот та коламіну синтезовано ряд біциклічних неконденсованих тіазолідонів-4. Внаслідок їх конденсації з альдегідами ароматичного ряду отримано ди- та макроциклічні моноіліденпохідні. Встановлено, що напрямок реакції зумовлений співвідношенням компонентів та природи "гнучкого містка". Шляхом ацилювання дигідроксідіариліденпохідних біциклічних неконденсованих тіазолідонів-4 галогенангідридами дикарбонових кислот за умов методу високого розведення отримано нові макрогетероциклічні сполуки. Розроблено метод синтезу нових макрогетероциклічних сполук на основі аліфатичних діамінів. Структуру синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, УФ-, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, їх індивідуальність - тонкошаровою хроматографією. Виявлено ряд низькотоксичних сполук, які проявляють протизапальну, нейролептичну та цитостатичну активність, а також деякі елементи взаємозв'язку "структура - дія".

  Завантажити