Оптимізовано метод синтезу 5-ариліден-3-R-2-тіоксотіазолідин-4-онів. Запропоновано новий метод синтезу 3-арил-2-метиліден-4-тіазолідонів на основі амідів ціаноцтової кислоти, встановлено реакційну здатність їх метиленової групи у положенні 5 та одержано ряд 5-ариліденпохідних. Наведено метод синтезу 5-ариліден-2,4-тіазолідиндіон-3-алканкарбонових кислот з різною довжиною алкільного радикалу та синтезовано комбінаторну бібліотеку амідів зазначених гетероциклічних кислот. Розроблено оптимальний підхід до синтезу імідів 5-ариліден-4-тіазолідон-3-алкандикарбонових кислот з арильними та амінокислотними фрагментами у молекулах. Синтезовано ряд нових тіазолотіопіранів на основі реакції гетеродієнованого синтезу, одержано неописані у літературі конденсовані гетероциклічні системи з фрагментом борнану у молекулі та запропоновано новий варіант "доміно" реакції для 5-ариліденізороданінів. Зазначено, що структуру сполук підтверджено методами ІЧ-, мас- та ПМР-спектроскопії. На основі фармакологічних досліджень, обгрунтованих віритуальним скринінгом, виділено групу "структур-лідерів", які характерні високою антиексудативною активністю та є практично нетоксичними сполуками. Проведено QSAR-2D аналіз результатів фармакологічного дослідження, на основі якого сформульовано вимоги до структур з протизапальною дією для дизайну та цілеспрямованого синтезу біологічно активних сполук з групи 4-тіазолідонів. На основі вивчення антимікробної активності синтезованих сполук виявлено похідні роданіну та тіазолотіопірану, яким характерна висока активність у відношенні до поліантибіотикорезистентних штамів стафілококу.

  Завантажити