З метою пошуку нових біологічно активних речовин синтезовано похідні 2-галоген-5-нітро-3-сульфамідобензойних та 5-аміно-, 5-нітро і 3,5-динітро-N-фенілантранілових кислот. Запропоновано удосконалений метод синтезу N-фенілантранілових кислот та новий спосіб утворення 5-аміно-N-фенілантранілових кислот шляхом відновлення 5-нітропохідних гідразином за присутності каталізатора. Структуру, частоту та реакційну здатність синтезованих сполук підтверджено даними елементного та хроматографічного аналізу, ІЧ-, ПМР-спектроскопії, якісними реакціями та фізико-хімічними дослідженнями. Встановлено константи іонізації 5-аміно-N-фенілантранілових кислот і коефцієнти їх розподілу у водно-октанольній суміші, а також константи швидкості гідролізу метилових естерів цих кислот і стійкості мідних комплексів 3,5-динітро-N-фенілантранілових кислот. Запропоновано методику кількісного визначення заміщених N-фенілантранілової кислоти методом двофазного титрування в системі октанол - вода. Створено математичні моделі залежності біологічної активності сполук від їх фізико-хімічних характеристик. За результатами фармакологічного скринінгу виявлено ряд перспективних і малотоксичних сполук.

  Завантажити