Синтезовано нові високоефективні та малотоксичні похідні 7-бензилксантинів та їх 8-заміщених з потенційною діуретичною, антиоксидантною, анальгетичною та протизапальною активністю, встановлено закономірності зв'язку між їх хімічною будовою та біологічною дією. Виділено сполуки з найвищою біологічною активністю для подальших поглиблених доклінічних випробувань. Запропоновано препаративні методики синтезу й одержано ряд нових 8-аміно(гідразино-, іліденгідразино-, алкілокси-, арилкарбонілокси-, карбоксиалкіламіно, тіо-)-7бензилксантинів. Для підтвердження будови та чистоти використано елементний, ІЧ-, ПМР і мас-спектральні методи аналізу. На підставі результатів фармакологічного скринінгу встановлено, що синтезовані сполуки відносяться до IV класу токсичності та виявляють значну антиоксидантну, діуретичну, анальгетичну, протизапальну та кардіопротекторну дію. На підставі проведених досліджень біологічних властивостей похідних 7-бензилксантинів виявлено сполуку-лідер - 3-метил-7-n-хлорбензил-8-n-хлорбензиліденгідразиноксантин, який має значну діуретичну, антиоксидантну та кардіопротекторну активність, наведено рекомендації щодо його використання для подальших поглиблених доклінічних випробувань.

  Завантажити