Синтезовано 125 сполук на основі 5-бромантранілової, 5-бром-2-хлор- і 5-бром-3-сульфамоїл-2-хлорбензойних і 5-бром- і 5-бром-3-сульфамоїл-N-фенілантранілових кислот, які проявляють протизапальну, анальгетичну, діуретичну, гіпоглікемічну, протимікробну та протигрибкову активність. Удосконалено препаративні методики синтезу анілідів 4-бром-2-карбоксисукцинанілової кислоти, амідів, гідразидів 5-бром- і 5-бром-3-сульфамоїл-2-хлорбензойних і 5-бром- і 5-бром-3-сульфамоїл-N-фенілантранілових кислот. Показано, що під час гідразинолізу метилових ефірів або хлорангідридів 5-бром- і 5-бром-3-сульфамоїл-2-хлорбензойних кислот залежно від умов проведення реакції, від природи та положення замісників в ароматичній системі утворюються гідразиди або відповідні заміщені 3-оксо-1,2-дигідроіндазолу. Удосконалено й апробовано методики синтезу бромзаміщених N-фенілантранілових кислот. Запропоновано спосіб синтезу N-фенілантранілових кислот з використанням каталізатора фазового переносу та розроблено експресну методику їх кількісного визначення. На підставі результатів проведених досліжень виявлено певні закономірності та установлено зв'язок між хімічною будовою сполук та їх біологічною дією. За результатами фармакологічного скринінгу виявлено сполуку , яка проявляє виражену анальгетичну, пртизапальну, діуретичну та протигрибкову активність за низького рівня токсичності. Стосовно цієї сполуки розроблено методики ідентифікації та кількісного визначення, створено пакет аналітичної нормативної документації.

  Скачати повний текст