Розроблено зручні підходи для введення фармакофорних ациклічних залишків в положення 4 та 5 оксазольного кільця. Проведено синтез нових 5-азото- та 5-сірковмісних 4-азоліл-1,3-оксазолів на основі похідних 1,3-оксазол-4-карбонової кислоти. Досліджено рециклізацію похідних 5-гідразино-1,3-оксазолу, що дозволяє одержати заміщені 1,3,4-оксадіазоли з фрагментом гліцину. Одержано численні нові похідні 1,3-оксазол-4-карбонової кислоти. Порівняння їх з відомими біорегуляторами дозволило прогнозувати високу біоактивність синтезованих сполук, яка в деяких випадках підтверджена експериментально.

  Скачати повний текст

Запропоновано оптимальні методи синтезу нових типів азолів з біофорними групами - потенційних біорегуляторів різної дії. Показано можливість їх легкого утворення з доступних похідних 5-меркапто-, 5-аміно і 5-гідразино-1,3-оксазолів, які містять біля центра C-4 різноманітні електроноакцепторні групи. Відзначено оригінальність трансформації похідних 5-гідразино-1,3-оксазолу у заміщені 1,3,4-оксадіазоли і 1,3,4-тіадіазоли. Серед нових азолів виявлено ефективні імуномодулятори, які підвищують фагоцитоз у щурів майже у 2 рази.

  Скачати повний текст