Скачати повний текст

Розроблено нові лікарські засоби (ЛЗ) для парентерального й орального застосування у вигляді розчинів на основі солей амінокислот, а саме: глутамінової, аспарагінової, L-аргініну та бурштинової кислоти та допоміжних речовин, що мають серцево-судинну, гіпоамоніємічну та гепатопротекторну дію. Запропоновано науково-методичні підходи до розробки складів і технологій парентеральних і оральних рідких ЛЗ на основі солей амінокислот. Науково обгрунтовано й експериментально підтверджено критичні інтервали pH, що забезпечують фізико-хімічну стабільність розчинів. Вивчено вплив фармако-технологічних факторів на процеси солеутворення. На основі результатів проведеного комплексу фізико-хімічних і фармако-технологічних досліджень розроблено й обгрунтовано склад і технологію виробництва парентеральних і оральних рідких ЛЗ на основі амінокислот. Показники якості та кількісні характеристики компонентного скаду ЛЗ стандартизовані в аналітичній і технологічній документації.

  Скачати повний текст

Запропоновано препаративні методи одержання та здійснено синтез 1-R-4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонових кислот, їх складних ефірів, амідів, гідразидів та ариліденгідразидів, а також 3H-1-R-4-алкіл-(арил)-аміно-2-оксохінолінів. Для підтвердження структури одержаних сполук використано елементний аналіз, спектроскопію ЯМР, хроматомас-спектрометрію, зустрічний синтез та рентгеноструктурний аналіз, завдяки чому встановлено, що 4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонові кислоти та їх складні ефіри існують в 4-аміно-2-оксо-1,2-дигідроформі, тоді як амідовані похідні - в 4-іміно-2-гідрокси-1,4-дигідроформі. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих речовин. Для поглиблених досліджень рекомендовано етиловий ефір 1H-2-оксо-4-(2-оксіетиламіно)-хінолін-3-карбонової кислоти як потенційний лікарський препарат протизапальної дії.

  Скачати повний текст