З метою пошуку нових потенційних протитуберкулозних засобів у ряду заміщених бензиліденгідразинів хінолін-3-карбонових кислот розроблено препаративні методи та синтезовано нові похідні бензиліденгідразиди 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх заміщених у бензиліденовій і хіноліновій частині молекули аналогів. Структуру синтезованих сполук підтверджено на підставі даних проведеного елементного аналізу, ядерно-магнітного резонасного та хроматос-спектрів, у певних випадках - рентгеноструктурного аналізу та зустрічного синтезу. Вивчено протитуберкульозні властивості одержаних речовин, що дозволило виявити в їх структурі фрагменти, які впливають на антиміко-бактеріальні властивості. Для проведення досліджень рекомендовано застосовувати 3-хлорбензиліденгідразид 1-етил-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти, який проявив високу протитуберкульозну активність на чутливих до лікарських препратів штамах, а також на монорезистентних культурах. Сполука має низьку цитотоксичність, здатна затримувати ріст мікобактерій у макрофагах, а також здійснює бактерицидний вплив на туберкульозну паличку.

  Скачати повний текст