Виявлено новий механізм модуляції опіоїдних рецепторів, досліджено її прояви на молекулярному, мембранному, системному рівнях. Як модулятор розглянуто молекулу коменової кислоти. Доведено, що механізм її дії пов'язаний з вибірковим застосуванням молекули тільки з тими точками опіоїдного рецептора, активація яких обумовлює інтерналізацію, десентизацію та рециклізацію рецептора, але не з тими, активація яких призводить до активації G-білків і внутрішньоклітинної відповіді. З'ясовано, що особливістю модуляції є вплив на зв'язування тільки алкалоїдних, але не пептидних лігадів. Показано, що дана модуляція складним чином модулює афінність і кількість опіоїдних рецепторів, що є причиною її антиабстинентних властивостей. Доведено, що у структурі абстинентного синдрому дана модуляція усуває соматовегетативні, алгічні, психоемоціні прояви, скорочує термін і полегшує важкість перебігу абстинентного синдрому. Показано, що коменова кислота метаболізує у печінці, мозку, але не у крові. З'ясовано, що її тривале введення не розвиває звикання та фізичної залежності. Показано перспективність застосування коменевої кислоти для купірування морфінного абстинентного синдрому. Досліджено кумулятивні властивості та дозозалежну токсичніть коменевої кислоти.

  Скачати повний текст