Розроблено методи синтезу нових піразол-4-метил-амінів відновленням піразол-4-метилазидів нікелем Ренея або гідразинолідом N-(4-піразолілметил)фталімідів, N-алкіл-N-(4-піразолі)метиламінів відновленням N-алкілальдімінів натрію борогідридом; N,N-диметил-4-метиламінопіразолів алкілюванням N-метил-N-піразолілметиламінів формальдегідом у мурашиній кислоті або модифікацією альдегідної групи 4-формілпіразолів за видозміненою реакцією Лейкарта - Валлаха. На основі 4-амінометилпіразолів синтезовано нові високоелектрофільні функціональні похідні: 4-ізоціаенатометилпіразоли та 4-ізотіоціанато-метилпіразоли та досліджено їх реакції з нуклеофільними реагентами. Створено синтетичні бібліотеки похідних 4-амінометилпіразолів: амідів, сульфамідів, тіосечовин, четвертинних амонійних солей. За результатами фармакологічних досліджень останніх показано наявність у них мембраностабілізувальної, гемолітичної та бактерицидної активності. Відкрито внутрішньомолекулярну циклоконденсацію N-[3-(2-хлорофеніл)-4-піразоліл]метиламіну та його N-алкільованих аналогів до похідних 4,5-дигідро-2H-піразоло[3,4-c]хінолінів. Серед синтезованих сполук виявлено речовини з високою сперматоцидною дією.

  Скачати повний текст