Досліджено 57 похідних флуорену. Виявлено три сполуки, що мають високу антимікобактеріальну дію та шість сполук, які проявляють антистафілококову й антистрептококову активність. Стійкість S. aureus 209-р до похідних флуорену формується повільно. Сироватка крові в поживному середовищі зменшує концентрацію препаратів в два раза. Електронна мікроскопія свідчить про інгібіцію пептидоглікану: лізис клітин S. aureus під дією сполуки похідного флуорену. Запропоновано експрес-метод визначення антивірусної дії даних препаратів. Встановлено сім сполук, що мають антифагову дію. Досліджено, що флуренізид проявляє антивірусну дію щодо РНК-вмісних вірусів. Поріг токсичності сполук похідних флуорену під час внутрішньочеревинного введеня білим мишам дозволяє віднести їх до практично нетоксичних речовин.

  Скачати повний текст

Розроблено та вдосконалено методи синтезу та досліджено властивості похідних 1H-індол-2,3-діону та 6H-індоло[2,3-b]хіноксаліну. Відпрацьовано методи синтезу основних похідних 1H-індол-2,3-діону, 6H-індоло[2,3-b]хіноксаліну, 7H-бензо[c]-індоло[2,3-b]хіноксаліну та 1,2,3,4-тетрагідро-6H-індоло[2,3-b]хіноксаліну. Розроблено зручний та м'який метод аміноетилування 1H-індол-2,3-діону та загальний метод синтезу 6-аміноалкіліндолохіноксалінів, що дозволяє одержувати широкий спектр відповідних похідних з високими виходами. Синтезовано раніше неописані аміноацилгідразони 1H-індол-2,3-діону та 1-(2-діетиламіноетил)-1H-індол-2,3-діону, 6-аміноалкіл-6H-індоло[2,3-b]хіноксаліни, основні аміди й естери індолохіноксалін-6-ілкарбонових кислот, 7-аміноетил-7H-бензо[c]-індоло[2,3-b]хіноксаліни та 6-аміноетил-1,2,3,4-тетрагідро-6H-індоло[2,3-b]хіноксаліни. Методами спектрофлуориметрії, спектрофотометрії та віскозиметрії вивчено взаємодію синтезованих сполук з ДНК. Вперше встановлено, що аміноацилгідразони 1H-індол-2,3-діону є інтеркаляторами ДНК. Вперше встановлено індукцію інтерферону аміноацилгідразонами 1H-індол-2,3-діону та похідними індолохіноксаліну. Серед похідних індолохіноксаліну виявлено високоефективні низькотоксичні противірусні агенти й індуктори інтерферону.

  Скачати повний текст

Запропоновані способи одержання і здійснено синтез N-R-амідів 2-гідрокси-4-оксо-4H-піридо[1,2-альфа]піримідин-3-карбонових кислот. Будова доведена елементним аналізом, спектрами ЯМР, хроматомас-спектрометрією, УФ-спектро-фотометрією, а також рентгеноструктурним аналізом. Вивчені діуретичні та противірусні властивості синтезованих речовин, що дозволяє виявити закономірності взаємозв'язку "структура - біологічна дія" та рекомендувати для подальшого дослідження 2-діетиламіноетиламід 2-гідрокси-9-метил-4-оксо-4H-піридо[1,2-альфа]-піримідин-3-карбонової кислоти як перспективний протигерпесний засіб.

  Скачати повний текст