Дисертаційну роботу присвячено розробці нових препаративних методів синтезу функціоналізованих алкілзаміщених 1,3-оксазолів як будівельних блоків для потреб медичної хімії. Розроблено метод синтезу (S)-4-алкіл-2-(піролідин-2-іл)оксазолів, виходячи з L-Вос-проліну, на основі циклізації його похідних в умовах реакції Апеля. Оптимізовано тристадійний підхід до синтезу оксазол-4-карбоксилатів, що містять у положенні 5 приєднані шляхом С-С-зв'язування за всіма можливими положеннями піролідин та піперидин. В основі методу є реакція відповідних N-Boc-захищених амінокислот та етилізоціаноацетату. На основі препаративних перетворень естерної функції в 4-му положенні оксазолу знайдено ефективний підхід до нових алкіл-заміщених оксазолів із замісником в положенні С-4. Досліджено циклізацію 4,5-дизамііцених біфункціональних похідних оксазолу, що містять хлорметильний фрагмент у 4-му та аміноалкільний фрагмент -у 5-му положенні. Знайдено, що під дією основ вищезгадані субстрати утворюють 10-, 12- та 14-членні димерні продукти. Розроблено препаративні підходи до синтезу 2-, 4- та 5-бромооксазолів та продемонстрована можливість їх застосування в реакції кроссполучення Сузукі-Міяури.