Запропоновано способи одержання та здійснено синтез ацил-, алкіліден- та гаридинілметиленгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот, а також 1-К-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбальдегідів, їх тіосемікарбазонів і З-ариламінометиленхінолін-2,4-(1Н,ЗН)-діонів. Встановлено, що будова доведена елементним аналізом, спектрами ЯМР, мас-спектрометрією, та рентгеноструктурним аналізом. Вивчено антимікобактеріальні властивості синтезованих речовин, що виявляє важливі закономірності взаємозв'язку "структура - біологічна дія" та рекомендує для піридин-4-ілметиленгідразид 1-гептил-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дагідрохінслін-3-карбонової кислоти як перспективний антимікобактеріальний засіб.