Запропоновано авторський теоретико-методичний підхід до оцінювання ефективності державного регулювання підприємництва (ДРП), в основу якого покладено системний аналіз і визначення взаємозв'язку між показниками ефективності системи та факторами впливу на них. Виявлено особливості становлення підприємницького сектору в Україні та структурні елементи системи ДРП у трансформаційній економіці України. Розглянуто проблеми функціонування та генезису системи ДРП та механізму її реалізації в межах кожного її структурного елементу в Україні. Проведено оптимізацію системи ДРП, визначено за параметрами оптимізації оптимальні рівні факторів впливу на зазначену систему й обгрунтовано напрями підвищення її ефективності в Україні.