Запропоновано препаративні методики синтезу й одержано неописані раніше 8-аміно-, гідразино-, іліденгідразино-, тіопохідних 7-β-гідрокси-γ-арилоксипропілксантинів, а також ксантиніл-8-аміноалканові та тіоалканові кислоти. Для підтвердження будови синтезованих речовин використано методи елементного аналізу, ІЧ-спектрофотометрії, ЯМР-спектроскопії (включаючи методики COSY, NOESY) та мас-спектрометрії. Вивчена токсичність та біологічна активність синтезованих сполук дозволили виявити певні закономірності зв'язку "будова - дія" та рекомендувати для поглибленого фармакологічного дослідження N-[3-метил-7-β-гідрокси-γ-(4'-хлорофенокси)пропілксантиніл-8]аланін, який виявляє виражену гіпохолестеринемічну дію.