Викладено результати комплексного дослідження з напряму пошуку антиметаболітів нуклеїнового обміну, нових високоефективних і малотоксичних біологічно активних речовин з протипухлинною та протисудомною активністю в ряду галогеновмісних похідних п'яти- і шестичленних гетероциклів з метою встановлення взаємозв'язку "структура - біологічна дія". Розроблено новий метод синтезу за умов міжфазного каталізу ДБ-18-краун-6 в присутності лугу та модифіковано відомі препаративні методи синтезу моно- та біс-похідних піримідинового та пуринового ряду на основі відповідних гетероциклів і флуоровмісних синтонів: фторотану (2-бромо-1,1,1-трифлуоро-2-хлороетан), N-фенілзаміщених малеїнімідів, 1,1 -діетилкарбокси-2-трифлуорометил-2-хлороетилену, фосфорильованих амінотіазолів та амінотіадиазолів або ізоціанатів кислот фосфору (III). Всього вперше синтезовано 246 нових сполук. Проведено доклінічні дослідження протипухлинної активності біс-похідних 5(6)-заміщених урацилів і бензімідазолів, а також їх молекулярних сумішей з бактерійними лектинами з притаманною їм вираженою протипухлинною дією, що дозволяє розглядати ці сполуки як потенційні лікарські протипухлинні засоби та відкриває нові перспективи для подальших робіт у напряму онкофармакології.