Здійснено пошук нових високоефективних та низькотоксичних засобів прогнозованої фармакологічної дії серед похідних 8-бромо-7-β-гідроксіетилксантину. Запропоновано препаративні методики синтезу і одержано ряд неописаних раніше в літературі похідних 8-бромо-7-β-гідроксіетилксантину. Для підтвердження будови синтезованих речовин використані елементний аналіз ІЧ-, ПМР-спектроскопія (включаючи методики COSY, NOESY), мас-спектрометрія. Чистота та індивідуальність сполук підтверджено методом тонкошарової хроматографії. Вивчено гостру токсичність, нейролептичну, антигіпоксичну, антиоксидантну, діуретичну, аналгетичну, протизапальну, протимікробну та протигрибкову дію синтезованих сполук, що надало змогу виявити певні закономірності у ряді "структура-дія" та рекомендовано для подальших поглиблених біологічних досліджень 3-метил-7-β-феноксіетилксантиніл-8-N- піперазиній Ƴ-амінобутират, який є малотоксичним і виявляє високу діуретичну, аналгетичну та протизапальну дію.