Проведено пошук ефективних біорегуляторів-нейропротекторів серед похідних 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот, встановлено залежності між хімічною будовою та біологічною дією, вивчено вплив природи меркаптокарбонової кислоти та замісників у хіноліновому циклі на прояв біологічної активності та токсичність. Досліджено їх антимікробні, антирадикальні, антиоксидантні, аналгетичні, діуретичні властивості. Найбільш оптимальні напрями дослідження біологічної активності та найбільш перспективні сполуки для синтезу визначено за допомогою програми PASS та QSAR-аналізу. Найменшу токсичність відносно досліджених видів виявляють похідні алкокси(метокси)груп, їх введення у бензольний цикл хіноліну призвело до значного зниження (в 5 - 20 разів) гострої токсичності 4-тіохінолінів. Визначено наявність антирадикальної активності синтезованих сполук. За механізмом дії їх можна розглядати як "пастки" вільних радикалів. Виявлено серед похідних 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот та їх структурних аналогів сполуки з аналгетичною, антимікробною, антирадикальною, антиоксидантною, діуретичною дією. Знайдено структуру-лідер - динатрієву сіль 2-(2-метил-5,8-диметокси-хінолін-4-ілтіо)сукцинатної кислоти, що відносно нешкідливий (VI клас токсичності) нейрометаболічний антиоксидант-церебропротектор із комплексним механізмом дії. На підставі результатів експериментальних випробувань встановлено, що ймовірний механізм церебропротекторної дії динатрієвої солі 2-(2-метил-5,8-диметоксихінолін-4-ілтіо)сукцинатної кислоти реалізується за рахунок здатності речовини зв'язувати активні форми кисню (АФК) та азоту, підвищувати активність ферментів антиоксидантного (АО) захисту, сприяти збереженню структурно-функціональної організації біомембран і знижувати загибель нейронів.