Запропоновано зручний метод синтезу раніше невідомих 4-арил-1,4,5,10-тетрагідро-3-феніл-1-(2-ціаноетил)піразоло[3,4-b][1,5]бензодіазепінів. Процес грунтується на циклоконденсації 5-(2-аміноаніліно)-3-феніл-1-(2-ціанетил)піразолу з ароматичними альдегідами, активованими електроноакцепторними замісниками.

Предложен удобный метод синтеза ранее неизвестных 4-арил-1,4,5,10-тетрагидро-3-фенил-1-(2-цианоэтил)пиразоло[3,4-b][1,5]бензодиазепинов. Процесс основан на циклоконденсации 5-(2-аминоанилино)-3-фенил-1-(2-цианоэтил)пиразола с ароматическими альдегидами, активированными электроноакцепторными заместителями.

A convenient method for synthesis of the previously unknown 4-aryl-1,4,5,10-tetrahydro-3-phenyl-1-(2-cyanoethyl) pyrazolo[3,4-b][1,5]benzodiazepines has been proposed. The process is based upon the cyclocondensation of 5-(2-aminoanilino)-3-phenyl-1-(2-cyanoethyl) pyrazole with aromatic aldehydes activated by electron-accepting substituents.

На основании литературных данных проанализирована необходимость учета при прогнозе распределительных характеристик внутримолекулярной подвижности. На примере гетероциклической системы со значительным фармакологическим потенциалом - производными 2,3-бензодиазепина - показана возможность априорной оценки барьеров геометрической изомеризации с достаточной эффективностью. Разработаны соответствующие методические и программные решения. Содержательная оценка процессов валентной изомерии для таких соединений пока не возможна.

Конденсацией 7-метокси-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепина с гидразидами 2-феноксиуксусных кислот получен ряд производных 3-(фенокси-метил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло-[4,3-а]азепинов. Синтезированные соединения могут быть отнесены к веществам, которые обладают анти- и прооксидантной активностью.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г265-4 + Л616.5

Рубрики:

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: РА325658 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Встановлено особливості взаємодії похідних 2,3-дигідро-1H-1,5-бензодіазепінонів-2 та їх тіоаналогів з електрофільними та нуклеофільними реагентами. Вивчено структуру та властивості синтезованих сполук. Показано, що ацилювання 1,5-бензодіазепінонів-2 та їх тіоаналогів призводить до утворення O- та S-ацилпохідних, або продуктів C-ацилювання. Встановлено залежність напрямку алкілування 1,5-бензодіазепінів від характеру субстрату - утворення N-алкілзаміщених у разі бензодіазепінів та S-алкілпохідних у разі їх тіоаналогів. Синтезовано певні 4-стирилпохідні та йодиди четвертинних солей 1,5-бензодіазепінонів. Уперше на підставі даних квантово-хімічних розрахунків запропоновано схеми можливих механізмів реакцій гідразинолізу дигідро-1,5-бензодіазепінонів-2 та їх тіоаналогів. За результатами проведених досліджень взаємодії 1,5-бензодіазепінону-2 ацетилгідразидом установлено вплив умов проведення реакцій на структуру синтезованих сполук. На підставі вивчення біологічної дії встановлено високу нейротропну активність 1-метил-4-феніл-1,5-бензодіазепінонів-2. Одержано речовини зі значною фунгіцидною та високою акарицидною активністю.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г265,0

Рубрики:

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: РА332613 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Исследованы методы синтеза 5Н-[2,3]бензотиено[2,3-e]диазепинов взаимодействием производных 2-ацил(ароил)-бензотиофен-3-уксусных кислот с гидразингидратом. Выяснено влияние заместителей на направление гетероциклизации. Получены новые производные 5Н-[2,3]бензотиено[2,3-e]диазепинов.

Предложен новый метод синтеза 11Н-1,2,4-триазоло[4,3-b][1,2]бензодиазепинов, основанный на взаимодействии 4-амино-3-R-5-(3,4-диметоксибензил)-1,2,4-триазолов с карбонильными соединениями в соляной кислоте.

Синтезирована серия неизвестных ранее 3-R-8-метил-1-(4-метилфенил)-3,5-дигидро-4H-[1]бензофуро[2,3-d][1,2]диазепин-4-онов взаимодействием 8-метил-1-(4-метилфенил)-3,5-дигидро-4H-[1]бензофуро[2,3-d][1,2]диазепин-4-она с алкилирующими реагентами типа алкил- и фенацилгалогенидов.

Синтезирована серия неизвестных ранее 6-(4-хлорфенил)-3-метил-9-R-12H-бензо[4,5]фуро[3,2-e][1,2,4]триазоло[4,3-b][1,2]диазепинов взаимодействием 4-меркапто-1-(4-хлорфенил)-8-метил-3,5-дигидро-4H-бензофуро[2,3-d][1,2]диазепина с гидразидами кислот. Исследован альтернативный путь получения бензо[4,5]фуро[3,2-e][1,2,4]триазоло[4,3-b][1,2]диазепинов силилированием-аминированием 1-(4-хлорфенил)-8-метил-3,5-дигидро-4H-бензо[4,5]фуро[2,3-d][1,2]диазепин-4-она.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г273.1 + Г265

Рубрики:

Борорганічні сполуки

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: Ж29112 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г265-4 + Е60*725.111.431

Рубрики:

Семичленні гетероцикли

Загальна зоологія

Шифр НБУВ: Ж100178 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г265

Рубрики:

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Оскільки комерційні препарати карбоксилестерази печінки свині є високовартісними, розроблення простих і доступних методів одержання карбоксилестерази для використання у стереоселективному гідролізі нових естерів 3-гідрокси-1,4-бенздіазепін-2-ону є актуальним завданням. Створено ефективний і доступний метод виділення карбоксилестерази з мікросомальної фракції печінки свині з виходом за протеїном 2,24 мг/г тканини і естеразною активністю 149 мкмоль/хв на 1 мг протеїну. З використанням нативного електрофорезу в препараті карбоксилестерази виявлено 19 протеїнових фракцій, 11 з яких (73 % від загального протеїну) мають естеразну активність. Уперше за допомогою карбоксилестерази мікросомальної фракції печінки свині проведено стереоселективний гідроліз 3-ацетокси-7-бром-1-метил-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону з одержанням S-енантіомера субстрату.

Наведено результати дослідження продуктів гідролізу гідазепаму та продуктів його метаболізму, а також їх кількісний та якісний склад залежно від умов гідролізу. З'ясовано поведінку утворених амінобензофенонів за умов класичної схеми токсикологічного дослідження похідних 1,4-бенздіазепіну.

Chlorinated 2-aza-1,3-dienes are first shown to be useful for the regioselective cycloannealing of the 6H-1,3,5-triazepine system to benzimidazole.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г265-4

Рубрики:

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.72-4 + Г265-4

Рубрики:

Похідні хіназоліну

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.13-4 + Г265-4

Рубрики:

Семичленні гетероцикли

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г265-273.5 + Е0*725.111.431*04

Рубрики:

Семичленні гетероцикли

Загальна біологія

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ