Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.937-3 + Р281.731 + Е50*725.181.32*011,022

Рубрики:

Серцеві глікозиди та геніни

Серцеві глікозиди

Загальна ботаніка

Шифр НБУВ: ДС48858 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.937-3 + Р281.731 + Е50*725.181.32*011,022

Рубрики:

Серцеві глікозиди та геніни

Серцеві глікозиди

Загальна ботаніка

Шифр НБУВ: ДС48858 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Дисертація присвячена синтезу невідомих раніше похідних аніліну з фторовмісними замісниками біля атому азоту, а також біологічно активних сполук - модуляторів калієвих каналів клітини - виходячи з похідних аніліну з фторовмісними замісниками у бензольному ядрі. Знайдені методи синтезу N,N-біс(дихлорометил)-анілінів, N,N-біс(дифторометил)анілінів та метил -N-форміл-N-арилдитіокарбаматів. Отримані перші представники N,N-біс(дифторохлорометил)анілінів та N-дифторометил-N-трифторометиланілінів. Знайдено перспективний лікарський засіб (флокалін) - активатор калієвих каналів, а також препарати, що виявляють одночасну дію як на калієві, так і на кальцієві канали клітини.

Синтезирован ряд производных ди- и тетрагидротиофендиоксида, и в модельных экспериментах изучены их антиоксидантные свойства по сравнению с эталонным антиоксидантом - ацетатом alpha-токоферола. Установлено, что наибольшей антиоксидантной активностью обладают соединения, содержащие наряду с сульфоланильной группой четвертичный атом азота. Описано получение неизвестных ранее солей триаминосульфолана и тридиметиламиносульфолана с янтарной кислотой и N-(3-пиперидиносульфоланил-4)N-метилпиперидиний монометилсульфата.

Дисертацію присвячено питанням розробки способів вилучення біологічно активної речовини - бурякового сапоніну - з відходів цукробурякового виробництва. Виконано комплексне дослідження розподілу сапоніну в буряковому коренеплоді та на технологічному верстаті цукробурякового виробництва як основу для вибору раціональних сировинних джерел вилучення сапоніну. Проведено вивчення просторової будови та електронної структури молекули сапоніну цукрового буряка. Розроблено та науково обгрунтовано способи вилучення сапоніну та сапогеніну (олеанолової кислоти) з відходів цукробурякового виробництва за допомогою методів електродіалізу та іонообміну. Одержано та ідентифіковано декілька фармакофорних похідних бурякового сапоніну.

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.982

Рубрики:

Ферменти

Шифр НБУВ: Ж22412/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Одержано нові біологічно активні сполуки в ряді 3-заміщених гідрокси(оксо)хінолінів: 3-алкіл-4-гідрокси-2-оксохіноліни та їх 4-О-ацильні похідні; 3-бром-3-алкіл-2,4-діоксохіноліни; 5-R'-1,3,4-тіадіазоліл-2-аміди 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. Розроблено препаративні методики синтезу 3-алкіл-4-гідрокси-2-оксохінолінів і 1-R-3-бром-4-гідрокси-2-оксохінолінів. Вперше показана можливість здійснення конденсації Дікмана в умовах термолізу, яка відбувається на відміну від класичних уявлень при відсутності основних каталізаторів; запропоновано ймовірний механізм цього перетворення. Вивчені УФ-, ІЧ- та ПМР спектральні характеристики синтезованих речовин. За результатами фармакологічного скринінгу виявлені ефективні сполуки мембраностабілізуючої, антиоксидантної, діуретичної, антикоагулянтної та фунгіцидної дії; встановлені окремі закономірності зв'язку "будова - дія". Найбільш перспективна сполука рекомендована як потенційний гепатопротекторний засіб.

Вивчено якісний склад фенольних сполук пагонів 21 рослини родин розоцвіті, березові, вербові, липові, кленові тощо. З 21 виду рослин виділено в індивідуальному стані 4 похідні бензойної кислоти, 4 похідні коричної кислоти, 4 флавоноїдні похідні. Структура сполук встановлена за допомогою фізичних, фізико-хімічних та хімічних методів. Розроблено технологію одержання комплексу "неочищена елагова кислота" з суплідь вільхи при комплексній переробці сировини в технологічному циклі отримання "Альтану"-субстанції. Дана технологія застосована для інших видів сировини, що містять вільну елагову кислоту чи елаготканини. Розроблено методику кількісного визначення елагової кислоти за допомогою спектрофотометричного методу в розрахунку на елагову кислоту-стандарт в отриманому комплексі. Проведено визначення в ряді рослин кількісного вмісту оксикоричних кислот, флавоноїдних сполук (спектрофотометричним методом в розрахунку на хлорогенову кислоту та гіперозид відповідно) та дубильних речовин. Розроблено НТД на комплекс "неочищена елагова кислота" з суплідь вільхи, що має антиоксидантну та кардіопротекторну дію.

Дисертація присвячена вирішенню актуальної народно-господарської проблеми щодо стабілізації харчового каротину, отриманого біотехнологічним способом, від окиснення у природних жирах з метою створення на його основі ефективних каротинвмістивних засобів, які згідно з міжнародними стандартами повинні мати довгі строки зберігання. Проблема стабілізації каротину в оліях, теж маючих незначні терміни зберігання, вирішувалась вибором синергетично діючої групи антиоксидантів, до якої ввійшли alpha-токоферол та просторово-утруднений фенольний антиоксидант (АО) - бутилоксітолуол, який захищав каротин від деструктивного руйнування ефективніше, ніж вивчені наряду з ним бутилоксіанізол, фенозан-кислота та її похідні, та АО з групи пірозанів. Було обгрунтовано, що особливості стійкості розчину каротину в олії соняшниковій додає сумісна присутність в ньому 2-метил-1,4-нафтохінону, alpha-токоферолу та 2,6-дитрет-4-метилфенолу у визначеному співідношенні. Визначення методу стабілізації каротину від руйнування, збереження фізико-хімічних властивостей та специфічної активності замість 6 місяців на протязі 2 років відкриває широкі можливості створення каротинвмістивних лікарських препаратів, харчових та парфюмерно-косметичних засобів, відповідаючих світовим стандартам. Було розроблено склад та технології виготовлення каротинвмістивних засобів - "Аскол" (рег.N 87/295/3) в аерозольній формі "Гіпозоль-А" (рег. N 91/146/6); супозіторії "Вітакол", у м'яких желатинових оболонках - "Капсекол", "Аєкол" та "Гіпозоль-А" виробляються на хімфармпідприємствах Росії та України. Вивчення складу та фізико-хімічних показників нової ефірної олії дозволило

Здійснено синтез йодметилатів та метилбензосульфонатів основних ефірів та амідів 3,3-діарил-2-оксоіндолін-1-, 5- і 7-карбонових кислот. Шляхом конденсації ефірів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот з амінами, а також 2-оксоіндолінів з ефірами оксамінових кислот за Кляйзеном здійснено синтез амідів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот. Вивчено вплив на першу конденсацію природи аміну, природи розчинника, молярних співвідношень реагентів та температури. Структура одержаних сполук підтверджена даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР- та мас-спектрів. Проведено фармакологічний скринінг одержаних сполук. Для поглиблених фармакологічних досліджень рекомендовано 4'-броманілід-5-бром-2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти, який виявив високу протидифтерійну та виражену протизапальну активність.

  Скачати повний текст

Розроблено математичні моделі кінетики процесу гідролізу полісахаридів топінамбура. Гідроліз здійснювали, використовуючи фізико-хімічну обробку екстракту з коренеплодів топінамбура. Побудовано чисельні аналоги цих моделей і встановлено їх адекватність реальним процесам. За допомогою ЕОМ встановлено оптимальні режими гідролізу.

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.962

Рубрики:

Антибіотики

Шифр НБУВ: Ж14260 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Викладено теоретичне обгрунтування й експериментальні дані з практичного використання ІЧ-спектроскопії у якісному та кількісному аналізах похідних пурину - ксантинолу нікотинату, рибоксину й еуфіліну в субстанціях і лікарських формах. Вперше проведено системні дослідження ІЧ-спектрів ксантинолу нікотинату, рибоксину й еуфіліну, виявлено зміни у спектрах у процесі зберігання зразків, що сприяло вивченню стабільності досліджуваних лікарських засобів під дією факторів зовнішнього середовища протягом тривалого зберігання. Вперше використано другу похідну ІЧ-спектрів для виявлення замаскованих смуг вбирання і диференціації близьких за частотою смуг, що з'явились внаслідок деструкції досліджуваних речовин у процесі їх зберігання. Розглянуто можливість використання кристалічних зразків досліджуваних лікарських речовин для їх одночасної ідентифікації та кількісного аналізу.

Розглянуто стан виробництва субстанцій лікарських форм в Україні. Викладено можливості синтезу на дослідних установках дослідного заводу інституту "Хімтехнологія" нестандартних органічних продуктів та субстанцій з сировини, яка виробляється на Сіверськодонецькому ДВП "Об'єднання Азот" та споріднених з ним підприємствах, - 1,4-бутіндіолу, бутоксібутеніну, 3(5)-метилпіразолу, амінокапронової, N-ацетиламіно-капронової, аміномасляної кислот, натрію оксибутирату, вініліну тощо. Розглянуто напрями застосування у народному господарстві синтезованих речовин.

Висвітлено результати експериментальних досліджень щодо розробки технології гідролітичного ферментного препарату "Циторецифен" із використанням отриманого продуцента Streptomyces recifensis var. lyticus IMB Ac-5001. Продуцент ферментного комплексу з підвищеною в 1,5 - 2 рази продуктивністю отримано обробкою батьківського штаму Streptomyces recifencis var. lyticus 2435 мутагеном N-метил-N-нітрозосечовиною. Розроблено технологію виробничого культивування продуцента в рідкому поживному середовищі, відділення біомаси сепарацією, очищення та концентрування продукту з використанням баромембранних методів - мікро- та ультрафільтрації, стабілізацію та розпилювальне висушування ферментного препарату. Запропоновано схему виділення, яка забезпечила очищення ферменту в 2,5 рази, вихід продукту до 60 % за умов залишкової вологості 5 % та літичної активності 250-300 од./г. На підставі проведених досліджень розроблено та затверджено тимчасові технологічний і технічний регламенти виробництва гідролітичного ферментного препарату. Проведено дослідно-промислові випробування технології на Ладижинському ДП "Ензим". Доведено можливість використання циторецифену в складі антимікробних медичних і мийних засобів та як інструменту для отримання біологічно активних мікробних структур, що є основою лікувально-профілактичних препаратів і продуктів функціонального харчування.

Досліджено реакцію гідразидів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот з етилортоформіатом. Встановлено, що виділені за цих умов етоксиметиліденгідразиди під впливом надлишку етилортоформіату перетворюються на етилові ефіри відповідних хінолін-3-карбонових кислот, а у процесі термолізу - на симетричні N, N'-ді-(1-алкіл-2-оксо-4-гідроксихіноліноїл-3)-гідразини. Запропоновано найбільш оптимальні умови одержання N-алкілантранілових кислот - ключових структур у синтезі 2-оксо-4-гідроксихінолінів. Здійснено синтез бензиліденгідразидів та (2'-алкіл-4'-оксохіназолін-3'-іл)-амідів 1-R-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонових кислот. Структуру одержаних сполук підтверджено даними елементного аналізу, ПМР- та мас-спектрів, а в окремих випадках - зустрічним синтезом та рентгеноструктурним аналізом. Проведено фармакологічний скринінг одержаних речовин. З метою поглиблення фармакологічних досліджень рекомендовано бензиліденгідразид 1-гексил-2-оксо-4-гідроксихінолін-3-карбонової кислоти, як потенційний лікарський засіб, придатний для лікування туберкульозних та нетуберкульозних мікобактеріозів.

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.95

Рубрики:

Вітаміни

Шифр НБУВ: Ж14378 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Наведено огляд методів одержання бета-каротину. Показано доцільність його вироблення з розсолів соляних басейнів, які скидають у відвал у процесі виробництва кухонної солі. Це дозволить вирішити проблему утилізації відходів та отримати прибуток за рахунок випуску корисного і дорогого продукту. Зроблено висновок, що Україна має для виробництва бета-каротину значні природні ресурси та передові технології.

Встановлено, що використання у виробництві такого технологічного прийому, як зневоднювання, повинно передбачати проведення досліджень щодо визначення низки теплофізичних характеристик речовин. Результати досліджень використано у процесі розробки регламентів на виробництво L-alpha-лецитину, аденозину та вітаміну Д.