Встановлено, що використання у виробництві такого технологічного прийому, як зневоднювання, повинно передбачати проведення досліджень щодо визначення низки теплофізичних характеристик речовин. Результати досліджень використано у процесі розробки регламентів на виробництво L-alpha-лецитину, аденозину та вітаміну Д.

Охарактеризовано і проаналізовано методи синтезу гідрохлориду 5-амінолевулінової кислоти.

Охарактеризованы и проанализированы методы синтеза гидрохлорида 5-аминолевулиновой кислоты.

The synthetic methods for 5-aminolevulinic acid hydrochloride have been characterized and analysed.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-29 + Л662.246.12

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

С целью установления закономерностей связи структура - противотуберкулезная активность осуществлен синтез мета-хлор-(бром)-бензилиденгидразидов 1-R-2-оксо-4-гидроксихинолин-3-карбоновых кислот. Для подтверждения химического строения полученных веществ использованы спектроскопия ЯМР 1Н и рентгеноструктурный анализ. Проведено сравнение антимикобактериальных свойств синтезированных соединений и их фторзамещенных аналогов.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л662.246.15

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Функціональні похідні карбонових кислот

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Осуществлен синтез и изучены физико-химические свойства анилидов 4,6-дихлор-2-карбоксисукцинаниловой кислоты. Строение и чистота соединений подтверждены данными ИК-, ПМР-, УФ-спектрального, элементного и хроматографического анализа. По классификации К. К. Сидорова, данные вещества при внутрижелудочном введении относятся к классу малотоксичных соединений. Установлено, что синтезированные вещества проявляют аналгетическую, диуретическую, гипогликемическую и бактериостатическую активность.

Разработаны препаративные методы синтеза, установлено строение и изучены физико-химические свойства анилидов 6-R-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)уксусных кислот. Показано, что синтезированные соединения проявляют высокую антиоксидантную активность и их можно использовать как соединения-лидеры для дальнейшего поиска лечебных средств с антиамнестической активностью.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-29 + Л662.246.157

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Разработан опытно-промышленный синтез этилового эфира 4-карбэтоксиоксанилоилгидразида щавелевой кислоты - субстанции нового анальгетического, противовоспалительного препарата Бензодиокс.

С целью оптимизации поиска соединений с антимикробным действием проведен синтез солей на основе 9-аминоакридиния и 2-оксоиндолин-1-уксусной кислоты. Строение солей подтверждено данными элементного анализа и ИК-спектроскопии. Установлено, что 2-оксоиндолин-1-ацетаты 9-аминоакридиния проявляют бактериостатическую, фунгистатическую активность и повышают активность бензилпенициллина натриевой соли в суббактериостатической концентрации. Соли 9-аминоакридиния по классификации К. К. Сидорова относятся к классу малотоксичних веществ.

  Скачати повний текст

Синтезовано нову групу біологічно активних похідних epsilon-амінокапронової та янтарної кислот: N-арилсульфоно-epsilon-амінокапронові кислоти, їх натрієві, калієві та глюкозиламонієві солі, хлорангідриди, метилові ефіри, аміди, гідразиди, N-арилсульфонокапролактами та N-арилсульфоно-alpha, alpha-дихлоркапролактами, 2-(арилсульфонамідопентил)бензімідазоли та арилсульфоногідразиди beta-(2-бензімідазоліл)пропіонової кислоти. Досліджено хімічні властивості N-арилсульфонокапролактамів у реакціях з нуклеофільними та електрофільними реагентами. Запропоновано препаративний метод синтезу 2-(арилсульфамідопентил)бензімідазолів та арилсульфоногідразидів beta-(2-бензімідазоліл)пропіонової кислоти взаємодією N-арилсульфонокапролактамів та N-арилсульфонамідосукцинімідів з о-фенілендіаміном. Структуру одержаних сполук підтверджено даними елементного аналізу, УФ-, ІЧ- та ПМР-спектрів. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих сполук. Для поглибленого фармакологічного дослідження рекомендовано N-(4-нітробензолсульфоно)-epsilon-амінокапронову кислоту, яка проявляє високу гемостатичну, виражену репаративну й антигіпоксичну активність та позитивно впливає на периферичну систему крові, а також натрієву сіль N-(4-метоксикарбоніламінобензолсульфоно)-epsilon-амінокапронової кислоти, яка відрізняється високою протизапальною та антибактеріальною активністю.

Запропоновано препаративні методи одержання та здійснено синтез 1-R-4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонових кислот, їх складних ефірів, амідів, гідразидів та ариліденгідразидів, а також 3H-1-R-4-алкіл-(арил)-аміно-2-оксохінолінів. Для підтвердження структури одержаних сполук використано елементний аналіз, спектроскопію ЯМР, хроматомас-спектрометрію, зустрічний синтез та рентгеноструктурний аналіз, завдяки чому встановлено, що 4-аміно-2-оксохінолін-3-карбонові кислоти та їх складні ефіри існують в 4-аміно-2-оксо-1,2-дигідроформі, тоді як амідовані похідні - в 4-іміно-2-гідрокси-1,4-дигідроформі. Проведено фармакологічний скринінг синтезованих речовин. Для поглиблених досліджень рекомендовано етиловий ефір 1H-2-оксо-4-(2-оксіетиламіно)-хінолін-3-карбонової кислоти як потенційний лікарський препарат протизапальної дії.

На базі послідовного синтезу симетричних та несиметричних арил(алкіл)амідів малонової кислоти та вивчення їх фармакологічної активності створено комбінаторну бібліотеку речовин з протисудомними властивостями, розроблено та удосконалено методи їх синтезу. Визначено найбільш ефективні речовини, серед яких виділено субстанцію для проведення доклінічних випробувань. Встановлено фізико-хімічні параметри молекул синтезованих речовин, проведено їх статистичну обробку з метою визначення закономірностей зв'язку "структура - протисудомна активність" встановлено найбільш цінні прогностичні фактори. Для найбільш перспективної субстанції - Дибамки - проведено поглиблені доклінічні дослідження, вивчено фізико-хімічні та хімічні властивості, з урахуванням яких проведено стандартизацію субстанції та лікарської форми - капсул.

The results of sorption and structural properties studies of dry sunflower lecithin are presented. Based on experimental and theoretical studies optimal operation conditions of devices used in the developed technology of lecithin are determined.

Проведено дослідження зі створення нового парентерального препарату, що містить комплексну сполуку, одержану в результаті взаємодії лужноземельної солі альдонової та лужної солі полікарбонової кислоти. На підставі вивчення фізико-хімічних властивостей вихідних реагентів і факторів, що впливають на повноту комплексоутворення, визначено оптимальні умови перебігу реакції. Розраховано умовні константи утворення комплексу. Оцінено можливість одержання стійкого комплексонату в розчині за наявності інших речовин і різних значень pH. Обчислено процентний вміст комплексу в розчині з такими pH. Визначено значення кислотності середовища, яке гарантує ефект комплексоутворення не менше 99 %. Проведено дослідження з підбору підхожого інтервалу pH розчину, концентрацію якого розраховано на підставі заданої разової терапевтичної дози та мольного співвідношення вихідних інгредієнтів. За варіювання кислотності реакційного середовища визначено оптимальний діапазон pH - від 6,2 до 6,5. Проведено спостереження за стабільністю дослідних серій препарату, поміщеного в пляшки з двох видів скла, закупорені пробками двох видів. Вивчено якість розчину лікарського препарату в процесі приготування, за проведення всього технологічного циклу та зберігання в первинному пакуванні. Встановлено, що показники якості розчину свіжоприготованого, під час і після закінчення регламентованого терміну зберігання та у всіх видах первинного пакування відповідають показникам нормативної документації. Одержані дані підтверджують прийнятність запропонованого діапазону pH для забезпечення ефективності реакції та стабільності лікарського препарату. В результаті досліджень встановлено та обгрунтовано прийнятні межі для одного з найважливіших змінних фармацевтичних параметрів (pH), що буде використано на наступних етапах фармацевтичної розробки.

Визначено науково-методологічний підход до створення комплексних лікарських засобів на основі сульфурорганічних кислот (таурину та тіоктової кислоти), на підставі якого проведено фармацевтичну розробку складів і технологій комбінованих таблеток і гелю. Уперше обгрунтовано склад і технологію оригінальних лікарських засобів для лікування діабетичних ускладнень: тіотарін (таблетки, вкриті оболонкою (з тіоктовою кислотою і таурином)) та гель тіалан (з тіоктовою кислотою й алантоїном). Експериментально підтверджено показники якості, що наведені в аналітичній і технологічній документації на розроблені лікарські засоби, з урахуванням апаратурно-технологічного устаткування конкретних виробництв. Розроблено методики кількісного визначення активних компонентів таблеток (тіоктової кислоти і таурину) та гелю (тіоктової кислоти, алантоїну і консерванта - натрію бензоату). Доведено стабільність розроблених засобів протягом двох років за температури не вище 25 ℃: для гелю - за умов зберігання у тубах алюмінієвих і для таблеток - за умов зберігання у блістерах.

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.246

Рубрики:

Карбонові кислоти та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.246

Рубрики:

Карбонові кислоти та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Распространение резистентных штаммов патогенов и снижение эффективности антибиотикотерапии обусловливают необходимость поиска новых соединений с антимикробными свойствами. Цель работы - синтез и изучение антимикробных свойств новых производных арилалифатических аминоспиртов. Исследованы четвертичные соли 1-[4-(1,1,3,3-тетраметил-бутил)фенокси]-3-диалкиламино-2-пропанола (соединения I-XIV). Синтез соединений осуществляли с помощью метода взаимодействия эпоксидов предшественника с избыточным количеством соответствующих аминов при нагревании в изопропаноле с последующей обработкой избытком галоидных алкилов. С целью подтверждения структуры использовали методы элементного анализа, ИК- и ПМР-спектроскопии. Антимикробную активность относительно тест-штаммов Staphylococcus aureus АТСС 25923, Escherichia coli АТСС 25922, Pseudomonas aeruginosa АТСС 27853 и Candida albicans NCTC 885/653 определяли с помощью метода серийных разведений в жидких тщательных средах и оценивали с помощью показателя минимальной ингибирующей концентрации. Исследования антибактериальных и антифунгальных свойств впервые синтезированных четвертичних солей 1-[4-(1,1,3,3-тетраметилбутил)фенокси]-3-диалкиламино-2-пропанола показали, что соединения обладают как мононаправленым, так и поливалентным действием. Выраженность антимикробного действия и широта спектра впервые синтезированных арилалифатических аминоспиртов свидетельствуют о перспективности создания на их основе новых противомикробных препаратов.