Ключ. слова: Алкилирование, бензоины, диспропорционирование, изомеризация, основный катализ
Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.53-27 + Л662.252.5

Рубрики:

Ароматичні оксіальдегіди та оксикетони

Ароматичні альдегіди та кетони та їх похідні. Хінони та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Вперше синтезовано нові амінокислотні похідні 1,4-нафтохінонів, їх калієві та натрієві солі, удосконалено методи їх одержання. Оптимізовано метод комплексоутворення 2-N-R-аміно-3-хлор-1,4-нафтохінонів з катіонами міді, цинку, кобальту, заліза, хрому, що призвело до створення нових оригінальних металокомплексів. Уперше синтезовано карнозинвмісні нафтохінони і хелати міді та цинку на їх основі. Розроблено й апробовано ефективну схему синтезу 2-D,L-карнозин-3-хлор-1,4-нафтохінону. Вивчено будову синтезованих амінокислотних похідних 1,4-нафтохінону та їх хелатів за допомогою сучасних фізико-хімічних методів аналізу (ПМР-, ІЧ-, УФ- і МБ-спектрів). Досліджено токсичність, а також протигіпоксичну, протиішемічну, антимікробну, антидерматитну, фунгіцидну та рістрегулювальну дію групи синтезованих сполук. Виявлено ряд високоактивних сполук, активність яких в деяких випадках вища, а токсичність нижча за відповідні показники сучасних лікарських препаратів і еталонів.

С целью получения ряда лекарственно сродных молекул как потенциальных интеркаляторов РНК и ДНК синтезирован ряд близких по структуре и биологическому действию синтетических соединений, аналогов известных природных производных 1,4-хинона. Изучены новые гликозилированные производные 1,4-хинона, разработаны простые и удобные препаративные методики получения новых 2-(3)-глюкозиламино-5-R-3(2)-хлор-1,4-нафтохинонов на основе реакции нуклеофильного замещения атома хлора на глюкозиламинный фрагмент. Установлено их строение, определены физико-химические параметры. Отмечено, что введение глюкозиламинного фрагмента в молекулу 1,4-хинона приводит к снижению токсичности и увеличению водорастворимости синтезированных соединений. Это свидетельствует о возможности использования большего диапазона дозирования веществ в in vivo исследованиях и о лучшей биодоступности синтезированных веществ.

Цель работы - разработка простой и доступной методики количественного определения бетагистина дигидрохлорида в лекарственных формах. Натриевую соль 1,2-нафтохинон-4-сульфокислоты оценивали как химический реагент для количественного спектрофотометрического определения бетагистина дигидрохлорида. Различные факторы, влияющие на взаимодействие между натриевой солью 1,2-нафтохинон-4-сульфокислоты и лекарственным веществом (ЛВ), тщательно изучены и оптимизированы. Установлено, что бетагистина дигидрохлорид реагирует с натриевой солью 1,2-нафтохинон-4-сульфокислоты в щелочной среде с образованием окрашенного продукта реакции с максимумом абсорбции при 485 нм. Проведена валидация разработанной методики. Проверены основные валидационные характеристики: линейность, прецизионность, правильность, робастность и диапазон применения. Подчинение закону Бера наблюдается в пределах концентрации 2,40 - 4,00 мг/100 мл. Параметры линейной зависимости рассчитали с помощью регрессионного анализа методом наименьших квадратов. Также определены коэффициенты стехиометрических соотношений методами молярных соотношений и непрерывных изменений. Предложенная методика соответствует требованиям ГФУ, которые предъявляют к методикам количественного анализа ЛВ. Выводы: на основе проведенных исследований разработана и валидирована спектрофотометрическая методика количественного определения бетагистина дигидрохлорида, которая успешно применена для анализа лекарственных форм. Результаты исследования свидетельствуют, что методика является высокочувствительной, точной, простой в исполнении и пригодной для использования в лабораториях контроля качества ЛВ.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г252.551.3-2 + Л662.252.5

Рубрики:

Антрахінони

Ароматичні альдегіди та кетони та їх похідні. Хінони та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж101738 Пошук видання у каталогах НБУВ