Систематизовано сучасні теоретичні та експериментальні методи синтезування та перетворення 4-тіазолідонів (2-тіоксо-4-тіазолідонів, 2-іміно-4-тіазолідонів та 2,4-тіазолідиндіонів). Наведено основні методи побудови 4-тіазолідонового циклу. Встановлено особливості хімічної модифікації 4-тіазолідонів за положенням 3 і 5. З'ясовано перспективи використання 4-тіазолідонів як структурних елементів у процесі спрямованого синтезу нових фізіологічно активних речовин. Розглянуто вибрані методики синтезу конденсованих і неконденсованих систем на основі 4-тіазолідонів та реакцій рециклізації даних сполук. Проаналізовано останні досягнення у галузі фармакології в аспекті вивчення зазначеної групи гетероциклів. Встановлено фармакологічні особливості та перспективи застосування 4-тіазолідонів та споріднених гетероциклічних систем у галузі практичної медицини.

Систематизированы современные теоретические и экспериментальные методы синтезирования и преобразования 4-тиазолидонов (2-тиоксо-4-тиазолидонов, 2-имино-4-тиазолидонов и 2,4-тиазолидиндионов). Представлены основные методы построения 4-тиазолидонового цикла и установлены особенности химической модификации 4-тиазолидонов по положениям 3 и 5. Обоснованы перспективы использования 4-тиазолидонов как структурных элементов в процессе направленного синтезирования новых физиологически активных веществ. Рассмотрены избраные методики синтеза конденсированных и неконденсированных систем на основе 4-тиазолидонов и реакции рециклизации даных соединений. Проанализированы последние достжения в отрасли фармакологии в сфере изучения данной группы гетероциклов. Установлены фармакологические особенности и перспективы использования 4-тиазолидонов и родственных гетероциклических систем в отрасли практической медицины.

Взаємодією 2-гідразино(алкілгідразино)бензімідазолів з 1,3-дифункціональними сполуками синтезовані заміщені 2-піразолілбензімідазолу, 1,2,4-триазепіно- та 1,2,4-триазино [4,3-а]бензімідазолу. Будову синтезованих сполук доведено даними елементного аналізу і спектральними характеристиками.

Взаимодействием 2-гидразино(алкилгидразино)бензимидазолов с 1,3-дифункциональными соединениями синтезированы замещенные 2-пиразолилбензимидазола, 1,2,4-триазепино- и 1,2,4-триазино[4,3-а]бензимидазола. Строение синтезированных соединений подтверждено данными элементного анализа и спектральными характеристиками.

The substituted 2-pyrazolinebenzimidazolone, 1,2,4-triazepino- and 1,2,4-triazino(4,3-a)benzimidazolone have been synthesized by the interaction of 2-hydrazino(alkylhydrazino) benzimidazoles and 1,3-difunctional compounds. The structures of the compounds synthesized have been confirmed by the ultimate analysis and spectroscopic data.

Розроблено зручний синтетичний підхід до одержання 4-аміно-3-арил(гетерил)-1-фенілпіразолів, який передбачає послідовне перетворення 3-арил(гетерил)-1-фенілпіразол-4-карбонових кислот на відповідні 4-піразолілкарбонілазиди і N-(4-піразоліл)-O-бензилуретани та гідроліз останніх дією KOH.

Разработан удобный синтетический подход к получению 4-амино-3-арил(гетерил)-1-фенилпиразолов, который предусматривает последовательное превращение 3-арил(гетерил)-1-фенилпиразол-4-карбоновых кислот в соответствующие 4-пиразолилкарбонилазиды и N-(4-пиразолил)-О-бензилуретаны и гидролиз последних действием КОН.

A convenient synthetic approach to 4-amino-3-aryl(heteryl)-1-phenylpyrazol-4-carboxylic acids into corresponding 4-pyrazolylcarbonylazides and N-(4-pyrazolyl)-О-benzylurethans and hydrolysis of the later by the action of KOH.

Викладено результати досліджень, проведених під час промислового впровадження нейропротекторного препарату "Боризол" - 2-аміно-6-трифторометоксибензотіазолу. Виокремлено та охарактеризовано всі домішки, що утворюються у процесі виробництва цього препарату.

Изложены результаты исследований, проведенных при промышленном внедрении нейропротекторного препарата "Боризол" - 2-амино-6-трифторметоксибензтиазола. Выделены и охарактеризованы все примеси, образующиеся в процессе производства этого лекарственного препарата.

The results of the research carried out while industrial introducting the neuroprotective medicine "Borizole" - 2-amino-6-trifluoromethoxybenzothiazole, have been given. All admixtures forming in the process of manufacture of this medicine have been isolated and characterized.

Реакцією етилових ефірів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот з 2-амінотіазолом здійснено синтез серії відповідних тіазоліл-2-амідів. За результатами мікробіологічного скринінгу для подальших випробовувань in vivo як перспективний протитуберкульозний засіб рекомендовано тіазоліл-2-амід 4-гідрокси-2-оксо-1-октил-1,2-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти.

Реакцией этиловых эфиров 1-R-4-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновых кислот с 2-аминотиазолом осуществлен синтез серии соответствующих тиазолил-2-амидов. По результатам микробиологического скрининга для дальнейших испытаний in vivo в качестве перспективного противотуберкулезного средства рекомендован тиазолил-2-амид 4-гидрокси-2-оксо-1-октил-1,2-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты.

The synthesis of the corresponding thiazol-2-yl-amides series has been performed by the reaction of 1-R-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acids ethyl esters with 2-amino-thiazole. As a result of the microbiological screening 4-hydroxy-1-octyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid thiazol-2-yl amide has been recommended as a promising antituberculosis agent for further research in vivo.

Ключ. слова: Піразолобензоксазини, тіазолідини, 4-тіазолідинони, спірогетероцикли, протиракова активність
Індекс рубрикатора НБУВ: Г262-4 + Р281.82-1 + Л662.262

Рубрики:

П'ятичленні гетероцикли з двома та більше гетероатомами

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

П'ятичленні гетероцикли з двома або більше гетероатомами

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Ключ. слова: bacterial lectins, heterocyclic bis-adducts, biological activity
Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.262.2 + Р562.3-52

Рубрики:

Похідні імідазолу

Саркома

Шифр НБУВ: Ж22205 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л662.262.2

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Похідні імідазолу

Шифр НБУВ: Ж68462 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Осуществлен синтез 5-фенил-4-(2-метоксифенил)-1,2,4-триазол-3-илтио-ацетатной кислоты и ее солей. Строение полученных соединений подтверждено при помощи элементного анализа, УФ-, ИК-спектроскопии, а их индивидуальность - с помощью тонкослойной хроматографии. Изучена противомикробная, противогрибковая и противовоспалительная активность синтезированных соединений.

Ключ. слова: синтез, 3-аліл-2-(2-тіазоліл)іміно-4-тіазолідони, протипухлинна активність
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82-29 + Л662.262.5

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Тіазолін

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Разработан метод синтеза и получено семь новых диамидов 5-карбокси-метилиден-2,4-тиазолидиндион-3-уксусной кислоты. Метод основан на реакции алкилирования калийных солей амидов 5-карбоксиметилиден-2,4-тиазолидиндиона хлорацетамидами. В результате изучения противораковой активности синтезированных соединений в Национальном Институте Рака США идентифицировано высокоактивное соединение - N-(4-хлорфенил)-2-{2,4-диоксо-3-[(4-сульфаниламидофенилкарбамоил)метил]тиазолидин-5-илиден}ацетамид, которое проявляет заметное цитотоксическое действие на линии клеток лейкемии, меланомы, рака легких, молочной железы и простаты.

Синтезированы 5-(4-аминофенил)-4-фенил-1,2,4-триазол-3-тион и 5-(4-аминофенил)-4-(2-метоксифенил)-1,2,4-триазол-3-тион, из которых получен ряд N-(бензилиден)-4-(5-тио-4-R-1,2,4-триазол-3-ил)бензенаминов. Структура синтезированных веществ подтверждена встречным синтезом, элементным анализом и ИК-спектроскопией. Изучена противомикробная активность синтезированных веществ.

Запропоновано метод одержання піразоліну з просторово екранованим фенольним замісником. Одержано водні препарати на його основі з використанням допоміжного розчинника та комплексоутворювальних полімерів неспецифічної дії. Досліджено їх біологічну активність і токсичність.

Синтезирован ряд новых илиденгидразидов 2-(5-R-4-R1-1,2,4-триазол-3-тио)ацетатных кислот, для которых изучена реакция восстановления. Строение синтезированных веществ подтверждено с помощью элементного анализа, ИК-спектроскопии и ПМР-спектрометрии, а их индивидуальность - методом тонкослойной хроматографии. Изучена противомикробная активность синтезированных соединений. Установлена закономерность относительно строения полученных веществ от показателей их противомикробной активности.

Взаимодействием хлорангидрида 2,4-тиазолидиндион-5-илиденуксусной кислоты и 3,5-диарил-2-пиразолинов синтезированы 5-[2-(3,5-диарил-4,5-дигидропиразол-1-ил)-2-оксоэтилиден]-2,4-тиазолидиндионы. Структура синтезированных веществ подтверждена спектрами 1Н ЯМР. Скрининг противоопухолевой активности дал возможность идентифицировать "соединение-хит" для дальнейшей оптимизации структуры потенциальных противораковых агентов.

Взаимодействием гидразида 2-оксобензтиазол-3-уксусной кислоты и тиокарбонил-бис-тиогликолевой кислоты синтезирован N-(2-тиоксо-4-тиазолидон-3-ил)-2-(2-оксобензтиазол-3-ил)ацетамид как исходное соединение для получения серии новых 5-илиденпроизводных в условиях реакции Кневенагеля с различными ароматическими альдегидами и производными изатина. Структура синтезированных веществ подтверждена спектрами ПМР. Скрининг противораковой, противотуберкулезной и противовирусной активности дал возможность идентифицировать ряд "соединений-хитов", которые рассматриваются как платформа для целенаправленного синтеза потенциальных лекарственных средств.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст