Індекс рубрикатора НБУВ: Л668.113

Рубрики:

Протитуберкульозні речовини та препарати

Шифр НБУВ: Ж16871 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Уперше теоретично та експериментально обгрунтовано склад та технологію нового комплексного лікарського препарату з антимікробними та імуномодулювальними властивостями на основі біологічно активних речовин біомаси великої бджолиної вогнівки та лікарської рослинної сировини, а також вивчено фізико-хімічні властивості, якісний склад та кількісний вміст основних діючих біологічно-активних речовин одержаного препарату. Встановлено, що розроблений комплексний препарат "Мелофіт" у визначенні притаманних фармакологічних властивостей поєднує широкий спектр антимікробної активності на грампозитивні та грамнегативні бактерії, мікобактерії туберкульозу та патогенні гриби. Вияви антимікробних властивостей суміщаються з імуностимулювальним впливом на системи неспецифічної резистентності та імунореактивності. Експериментально обгрунтовано доцільність використання комплексного препарату "Мелофіт" як імуномодулятора під час специфічної профілактики туберкульозу вакциною БЦЖ.

Досліджено способи іммобілізації ізоніазиду та стрептоміцину на полімерній матриці за допомогою методів ІЧ- і ПМР-спектрометрії. Встановлено, що іммобілізація стрептоміцину на полімерному носії відбувається переважно за рахунок утворення водневих зв'язків. Показано можливість одержання полімерної форми гідразиду ізонікотинової кислоти (ГІНК) за рахунок хімічної взаємодії аміногрупи ГІНК з ізоціанатними та епоксидними групами ЕПУ основи. Можлива також часткова фізична іммобілізація ГІНК.

A new hydrazone on the basis of lactose and isonicotinic acid hydrazide is synthesized. The structure of chemically modificated medicinal preparation is studied by comparison of the NMR-spectra of the initial compounds and the end product.

Індекс рубрикатора НБУВ: Л668.113 + Р281.811.3

Рубрики:

Протитуберкульозні речовини та препарати

Протитуберкульозні препарати

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Зауващено, що на жаль, туберкульоз до сьогодні залишається причиною високої смертності людей і за сучасних умов перетворився на глобальну проблему системи охорони здоров'я. Продовжуючи пошук нових антимікобактеріальних засобів серед амідованих похідних 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот, реакцією етил 1-бензил-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3- карбоксилату з анілінами чи гетариламінами в ДМФА за 130 °C було синтезовано групу відповідних 1-бензил-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксамідів. Хімічна будова одержаних сполук була підтверджена даними елементного аналізу, спектроскопії ЯМР ¹Н та мас-спектрометрії. Відзначено, що ЯМР ¹Н спектри дозволяють надійно підтвердити присутність усіх основних функціональних груп за відповідними їм за хімічним зсувом, інтегральною інтенсивністю та мультиплетністю сигналами. Показано, що під впливом електронного удару молекулярні іони всіх досліджуваних сполук піддаються первинній фрагментації за двома напрямками: з розривом амідного зв'язку чи зв'язку хінолонове ядро - карбамідний фрагмент. За даними мікробіологічних випробовувань серед синтезованих 1-бензил- 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксамідів виявлено речовини, здатні в низькій концентрації активно затримувати ріст Mycobacterium tuberculosis H37Rv і тому перспективні для подальших досліджень.

Уперше методом математичного планування експерименту науково обгрунтовано склад та технологію нового протитуберкульозного комбінованого засобу тріотиазид в таблетках з вмістом ізоніазиду та тіотриазоліну як активних фармацевтичних інгредієнтів. Квантово-хімічними розрахунками теоретично обгрунтовано та експериментально підтверджено відсутність хімічної взаємодії між молекулами ізоніазиду та тіотриазоліну, що стало обгрунтуванням сумісного використання зазначених речовин в одній лікарській формі. Запропоновано відповідні до вимог Державної фармакопеї України (вид. 1) методики стандартизації комбінованого лікарського засобу тріотиазид в таблетках для лікування туберкульозу. Визначено фармакологічні характеристики одержаного лікарського препарату. Уперше встановлено, що сумісне використання ізоніазиду та тіотриазоліну в одній лікарській формі сприяє зниженню показників гострої токсичності (ДД50) ізоніазиду за перорального введення з 1 500 до 6 691 мг/кг, зменшення загальної та нейротоксичної дії ізоніазиду за хронічного введення, зменшення гематотоксичності ізоніазиду, значного зниження гепатотоксичної дії ізоніазиду. Новизна дослідження захищена патентом України на винахід № 100355 від 10.12.2012 p., Бюл. № 23 "Спосіб отримання морфолінію 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоцетаму", патентом РФ на винахід № 2545731 від 26.02.2015р., Бюл. № 10 "Комбинированное противотуберкулезное лекарственное средство" та патентом України на винахід № 107884 від 25.02.15 р., Бюл. № 4 "Комбінований протитуберкульозний лікарський засіб".

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.811.3-1 + Л668.113

Рубрики:

Протитуберкульозні препарати

Протитуберкульозні речовини та препарати

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ