Індекс рубрикатора НБУВ: Р287.7/9 + Г252.73-4 + Л662.252.73

Рубрики:

Ароматичні аміни та їх похідні

Аміни та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Дисертація присвячена синтезу невідомих раніше похідних аніліну з фторовмісними замісниками біля атому азоту, а також біологічно активних сполук - модуляторів калієвих каналів клітини - виходячи з похідних аніліну з фторовмісними замісниками у бензольному ядрі. Знайдені методи синтезу N,N-біс(дихлорометил)-анілінів, N,N-біс(дифторометил)анілінів та метил -N-форміл-N-арилдитіокарбаматів. Отримані перші представники N,N-біс(дифторохлорометил)анілінів та N-дифторометил-N-трифторометиланілінів. Знайдено перспективний лікарський засіб (флокалін) - активатор калієвих каналів, а також препарати, що виявляють одночасну дію як на калієві, так і на кальцієві канали клітини.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Г252.736 + Л662.252.736

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Ароматичні амінокислоти та їх похідні

Ароматичні амінокислоти та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

N-фенілантранілові кислоти вже давно й успішно використовуються як нестероїдні протизапальні засоби, а на сьогодні встановлено, що вони також можуть використовуватися як протипухлинні засоби, так як такі, що ефективні у випадку хвороби Альцгеймера. Мета роботи - здійснення синтезу Д-(+)-глюкозиламонієвих солей 3,5-дибром-N-фенілантранілових кислот та проведення фармакологічних досліджень. Будову та індивідуальність синтезованих сполук було підтверджено даними елементного, ІЧ-, ПМР-спектрального та хроматографічного аналізу. Синтезовано 10 сполук. Д-(+)-глюкозиламонієві солі 3,5-дибром-N-фенілантранілових кислот було досліджено стосовно протизапальної, анальгетичної, діуретичної, бактеріостатичної активності. Висновок: результати досліджень показали, що синтезовані сполуки перевищують активність реферативних препаратів та відносяться до класу відносно нешкідливих.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.703 + Л662.252.736

Рубрики:

Анельгезувальні, жарознижувальні та протизапальні засоби

Ароматичні амінокислоти та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж70307 Пошук видання у каталогах НБУВ 

З огляду на актуальність пошуку нових біологічно активних речовин серед похідних антранілових кислот проведено роботу з розробки методів синтезу й експериментальні дослідження одержаних анілідів заміщених 2-карбоксисукцинанілових кислот. Мета дослідження - розробка методів синтезу анілідів заміщених 2-карбоксисукцинанілових кислот та вивчення їх фізико-хімічних та біологічних властивостей. Синтез здійснено на кафедрі медичної хімії НФаУ. Біологічний скринінг нових сполук проведений на кафедрі мікробіології, вірусології та імунології НФаУ. Здійснено синтез і вивчено фізико-хімічні властивості анілідів 4-бром-, 4,6-дибром-4,6-дихлор- та 4,5-диметокси-2-карбоксисукцинанілових кислот. Будову та індивідуальність сполук підтверджено даними ІЧ-спектрального, елементного та хроматографічного аналізу. За класифікацією К. К. Сидорова, синтезовані сполуки відносяться до класу малотоксичних речовин. Висновок: встановлено, що синтезовані сполуки проявляють протизапальну, анальгетичну, діуретичну, бактеріостатичну та фунгістатичну активність. Виявлено деякі закономірності взаємозв'язку "будова-активність".

Створено методики синтезу та синтезовано амфіфільні поліестерні-псевдополіамінокислоти з флуоресцентними властивостями за рахунок ковалентного приєднання відповідних фрагментів до макромолекул, оптимізовано вміст флуоресцентних фрагментів у макромолекулі. Комплекс властивостей одержаних кополіестерів, таких як здатність знижувати поверхневий натяг водних розчинів, утворювати стабільні міцелярні розчини, солюбілізувати водонерозчинні сполуки та здатність до флуоресценції надають змогу використовувати їх як полімерну основу для нових засобів доставки ліків-тераностиків.

Робота присвячена синтезу нових біологічно активних, малотоксичних речовин серед похідних амідів 3-карбокси-2-хлороксанілових(сукцинанілових) кислот і заміщених 3-оксамоїл(сукциноїл)амідів N-фенілантранілових кислот, встановленню структури одержаних речовин сучасними фізико-хімічними методами, дослідженню реакційної здатності та вивченню їх фармакологічної активності, встановленню закономірності зв’язку "структура - активність" синтезованих похідних N-фенілантранілової кислоти як потенційних протизапальних та анальгетичних засобів за допомогою QSAR-аналізу та механізму їх дії на клітинному та субклітинному рівнях із використанням методології молекулярного докінгу. Фармакологічний скринінг виявив сполуки, які виявляють протизапальну, анальгетичну, антиоксидантну, діуретичну, гіпоглікемічну, бактеріо- та фунгістатичну активність. Для поглиблених фармакологічних досліджень рекомендовані 3-моноетаноламіносукциноїламідо-N-3',4'-диметилфеніл)антранілова та 3-метиламіносукциноїламідо-N-(3',4'-диметилфеніл)антранілова кислоти, які одночасно виявляють протизапальну, анальгетичну, діуретичну та протигрибкову активність.