Синтезирован ряд производных ди- и тетрагидротиофендиоксида, и в модельных экспериментах изучены их антиоксидантные свойства по сравнению с эталонным антиоксидантом - ацетатом alpha-токоферола. Установлено, что наибольшей антиоксидантной активностью обладают соединения, содержащие наряду с сульфоланильной группой четвертичный атом азота. Описано получение неизвестных ранее солей триаминосульфолана и тридиметиламиносульфолана с янтарной кислотой и N-(3-пиперидиносульфоланил-4)N-метилпиперидиний монометилсульфата.

Знайдено зручний метод синтезу 1-арил-2-гетерил-1Н-піроло[3,4-b]хромен-3,9-діонів, виходячи з метилового ефіру о-гідроксибензоїлпіровиноградної кислоти, ароматичних альдегідів і гетериламінів. Будову продуктів конденсації підтверджено спектральними дослідженнями і даними РСА.

Найден удобный метод синтеза 1-арил-2-гетерил-1Н-пирроло[3,4-b]хромен-3,9-дионов, исходя из метилового эфира о-гидроксибензоилпировиноградной кислоты, ароматических альдегидов и гетериламинов. Строение продуктов конденсации подтверждено спектральными исследованиями и данными РСА.

A simple and convenient method for the synthesis of 1-aryl-2-hetaryl-1H-pyrrolo[3,4-b]chromen-3,9-diones has been developed, starting from o-hydroxybenzoylpyroracemic acid methyl ester, aromatic aldehydes and hetarylamines. The structure of the condensation products has been confirmed by spectral analysis and X-ray crystallographic study.

Досліджено сорбційно-десорбційні властивості гідрофільних полімерних частинок на основі 2-гідроксиетилметакрилату з полівінілпіролідоном відносно метиленового синього, натрію диклофенаку та карбамазину. Встановлено взаємозв'язок умов синтезу, структури і властивостей кополімерів. Підтверджено їх практичну придатність для систем контрольованого вивільнення ліків.

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.261.3

Шифр НБУВ: Ж16871 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.81-1 + Г261.3 + Л662.261.3

Рубрики:

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Група піролу

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Науково обгрунтовано доцільність виробництва капсул і таблеток індометацину методом прямого пресування. Вивчено технологічні характеристики субстанції індометацину та ряду допоміжних речовин. Розроблено склад, технологію промислового виробництва капсул і таблеток індометацину.

Здійснено синтез йодметилатів та метилбензосульфонатів основних ефірів та амідів 3,3-діарил-2-оксоіндолін-1-, 5- і 7-карбонових кислот. Шляхом конденсації ефірів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот з амінами, а також 2-оксоіндолінів з ефірами оксамінових кислот за Кляйзеном здійснено синтез амідів 2-оксоіндолін-3-гліоксилових кислот. Вивчено вплив на першу конденсацію природи аміну, природи розчинника, молярних співвідношень реагентів та температури. Структура одержаних сполук підтверджена даними елементного аналізу, ІЧ-, ПМР- та мас-спектрів. Проведено фармакологічний скринінг одержаних сполук. Для поглиблених фармакологічних досліджень рекомендовано 4'-броманілід-5-бром-2-оксоіндолін-3-гліоксилової кислоти, який виявив високу протидифтерійну та виражену протизапальну активність.

З використанням реакцій радикальної прищепленої кополімеризації 1-вініл-2-піролідону та хітозану одержано гідрогелі, які є рН-залежними у процесі набухання у водних середовищах і здатні до абсорбування та подальшого десорбування лікарських препаратів. Кількість абсорбату залежить від складу та щільності зшивання гідрогелю-абсорбенту та будови молекул абсорбата.

Обобщены результаты многолетних исследований по кинетике, термохимии и теплофизике важнейших процессов получения производных 3-тиолен-1,1-диоксида, определены оптимальные условия их производства, разработаны технологические процессы и инженерные методы расчета определяющих стадий. Выявлены и количественно описаны закономерности процессов электрофильного присоединения хлора к олефинам в воде и аминов к сероуглероду в этаноле. Разработаны общие основы технологии процессов хлоргидринирования и дитиокарбаминирования в этаноле, решены вопросы промышленного производства. Зарегистрированы и внедрены в практику высокоэффективные отечественные препараты - протравитель семян сульфокарбатион-К и лекарственное средство для борьбы с микозами кожи теобон-дитиомикоцид.

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.261.6

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Змішаноальдегідною конденсацією суміші хінолін-6-карбальдегіду (або ізомерного йому хінолін-7-карбальдегіду) та н-бутиральдегіду з піролом одержано суміш хінолінілпропілпорфіринів, з якої хроматографічно виділено ізомерні дихінолінілдипропілпорфірини. Останні переведено у водорозчинну форму кватернізацією хінолінільних фрагментів метиловим естером пара-толуенсульфокислоти для подальшого дослідження їх антибактеріальних властивостей.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.32 + Л662.261.32

Рубрики:

Піролідин

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.703 + Л662.261.3

Рубрики:

Анельгезувальні, жарознижувальні та протизапальні засоби

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Мета роботи - синтез 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6-карбогідразиду і ряду похідних N-ариліденів на його основі та дослідження антибактеріальної активності синтезованих сполук. Дією гідразингідрату на вихідний естер 1 одержано 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6-карбогідразид 2. За взаємодії останнього з арилкарбальдегідами (3.1 - 3.8) синтезовано ряд відповідних N-ариліденів. Будову одержаних сполук надійно підтверджено за допомогою інструментальних методів. Дані мікробіологічного скринінгу показали високу біологічну дію синтезованих сполук відносно грампозитивних бактерій Staphylococcus aureus і грибів Candida albicans. Здійснено синтез вихідних і цільових сполук за класичних препаративних умов. У дослідженні було використано інструментальні методи встановлення будови органічних сполук, метод дифузії в агар у модифікації колодязів. Висновки: синтезовано 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6-карбогідразид і ряд похідних N-ариліденів на його основі. Доведено будову одержаних сполук. Досліджено антибактеріальну активність похідних 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6-карбонової кислоти (1, 2) та N-ариліден-2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6- карбогідразидів (4.1 - 4.8). Виявлено сполуки зі значним рівнем біологічної активності відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis та грибів Candida albicans і помірною антимікробною дією відносно грамнегативних бактерій Proteus vulgaris, Escherichiа coli, Pseudomonas aeruginosa.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.371 + Л662.261.3

Рубрики:

Індол, його гомологія та похідні

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.261.1

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.261.3 + Р281.82

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Шифр НБУВ: РА442370 Пошук видання у каталогах НБУВ