Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-2 + Г252.611

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Кислоти ряду бензолу

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

З метою пошуку нових потенційних діуретичних, протизапальних, анальгетичних, нейролептичних і протисудомних засобів у ряду похідних gamma-(R-бензолоксамідо)- та gamma-(R-бензолсульфонілоксамідо)-бутанових кислот було розроблено препаративні методи та здійснено синтез gamma-(R-бензолоксамідо)-бутанових кислот, калієвих солей gamma-(R-бензолоксамідо)бутанових кислот, 2-[gamma-(R-бензолоксамідо)-пропіл]-бензімідазолів; gamma-(R-бензолсульфонілоксамідо)-бутанових кислот, gamma-(4-N-R-сульфамідобензолоксасмідо)-бутанових кислот; gamma-(4-N-R-оксамідосульфонілбензолоксамідо)-бутанових кислот. Будову синтезованих речовин доведено результатами елементного аналізу, УФ-, ІЧ-, ПМР спектрів, а частоту та індивідуальність - методом ТШХ. На основі результатів комп'ютерного прогнозу за допомогою програми PASS виявлено ряд речовин з високою вірогідністю прояву діуретичної, протизапальної, анальгетичної, нейролептичної та протисудомної активності.

Недосконалість ліків потребує створення нових препаратів. Мета роботи - синтез і пошук речовин з фармакологічною активністю. На базі етилових естерів заміщених оксанілових кислот синтезовано калієві солі R-бензолоксамідоетанових кислот та 2-(R-бензолоксамідометил)-бензімідазоли. Діуретичну, протизапальну, анальгетичну активність і гостру токсичність досліджено за стандартними методиками. Гостра токсичність речовин 1098 - 2266 мг/кг. Сполуки збільшували видільну функцію нирок на 26,6 - 170,1 %; зменшували розвиток експериментального набряку на 9,8 - 48,6 %. Калієва сіль 4-метоксикарбонілбензолоксамідоетанової кислоти зменшувала больову чутливість на 46,2 %. Висновок: синтезовано нові групи хімічних сполук - калієві солі R-бензолоксамідоетанових кислот та 2-(R-бензолоксамідометил)-бензімідазоли, знайдено речовини з вираженою фармакологічною активністю.