На сучасному рівні викладено основні питання біохімії та молекулярної біології. Значну увагу приділено медико-біологічній і фармацевтичній спрямованості викладання поданого матеріалу, зокрема, деяким положенням клінічної біохімії, біохімії органів і тканин. Запропоновано основні шляхи перетворення лікарських речовин в організмі, а також розглянуто питання перенесення генетичної інформації та біосинтезу білка в клітинах.

Зазначено, що пошук нових препаратів серед субстанцій рослинного походження з протизапальною дією є актуальним і одним з пріоритетних напрямків сучасної медицини. Попередніми дослідженнями, проведеними на кафедрі біохімії НФаУ, була доведена перспективність використання рослинного поліфенольного комплексу "Локорин", технологія одержання якого була розроблена на кафедрі фармакогнозії. Зважаючи, що основними діючими речовинами екстракту "Локорин" є поліфенольні сполуки, ідентифіковані як оксикоричні кислоти, кумарини, фенілкарбонові кислоти, флавоноїди тощо. Припущено, що екстракт, можливо, має протизапальні властивості. Вивчення протизапальних властивостей (антиексудативної, антипроліферативної та антиальтеративної активності) за його перорального використання і було метою роботи. Експерименти показали, що екстракт "Локорин" у дозі 50 мг/кг позитивно впливає на перебіг фази ексудації на різних моделях набряку, проявляє помірну антипроліферативну активність, яка співпадає з активністю референс-препарату, впливає на загоювання трафаретних ран та нормалізує деякі гематологічні показники.

Установлено, что поиск новых препаратов среди субстанций растительного происхождения противовоспалительного действия является актуальным и одним из приоритетных направлений современной медицины. Исследованиями, ранее проведенными на кафедре биохимии НФаУ, была показана перспективность использования растительного полифенольного комплекса "Локорин", технология получения которого была разработана на кафедре фармакогнозии. Опираясь на то, что основными действующими веществами "Локорина" являются полифенольные соединения,идентифицированные как оксикоричные кислоты, кумарины, фенилкарбоновые кислоты, флавоноиды и т.п., поэтому экстракт, возможно, имеет противовоспалительные свойства. Изучение противовоспалительных свойств (антиэкссудативной, антипролиферативной и антиальтеративной активности) при пероральном использовании "Локорина" явилось целью нашей работы. Проведенные эксперименты показали, что экстракт "Локорин" в дозе 50 мг/кг положительно влияет на ход фазы экссудации на разных моделях отека, проявляет умеренную антипролиферативную активность, которая совпадает с активностью референс-препарата, влияет на заживление трафаретных ран и нормализует некоторые гематологические показатели.

The search of new plant drugs with anti-inflammatory action is actual and one of the priority directions of modern medicine. The investigations, which had been carried out earlier at the Biological Chemistry Department of the National University of Pharmacy, has demonstrated the perspectiveness of "Locorin" plant polyphenolic complex application. The technology of "Locorin" obtaining has been developed at the Pharmacognosy Department. Basing on the fact that main acting substances of "Locorin" are polyphenolic compounds identified as hydroxycinnamic acids, coumarins, phenylcarboxylic acids, flavonoids etc., we have assumed that the extract is likely to have anti-inflammatory properties. The aim of this study was the investigation of "Locorin" anti-inflammatory properties (antiexudative, antiproliferative and antialterative activities). The experiments conducted have shown that "Locorin" extract in the dose of 50 mg/kg has a positive effect on the exudation phase process in different models of edemareveals a moderate antiproliferative activity, which coincides with the activity of the reference drug, affects the healing of the standard wounds and normalizes some hematological parameters.

Вивчено вплив сумарного етанольного екстракту з листя робінії псевдоакації на розвиток гострого токсичного гепатиту у щурів, викликаного тетрахлорметаном. Встановлено, що досліджувана субстанція зменшувала токсичну дію тетрахлорметану. Введення сумарного етанольного екстракту з листя робінії псевдоакації приводило до покращання оксидантного статусу печінки, що виявилося у зменшенні вмісту у тканині печінки продуктів переокиснення ліпідів: дієнових кон'югатів, ацилгідроперекисів та малонового діальдегіду, а також підвищенні вмісту відновленого глутатіону та активності каталази, що свідчить про поліпшення функціонального стану антиоксидантної системи. Встановлено також, що в дозі 100 мг/кг досліджуваний екстракт виявляв найбільш виразну лікувальну дію. За виразністю дії сумарний етанольний екстракт з листя робінії псевдоакації наближається до препарату порівняння "Силібор", а за деякими показниками навіть перевищує його.

Изучено влияние суммарного этанольного экстракта из листьев робинии псевдоакации на развитие острого тетрахлорметанового гепатита у крыс, вызванного тетрахлорметаном. Установлено, что исследуемая субстанция уменьшает токсическое действие тетрахлорметана. Введение суммарного этанольного экстракта из листьев робинии псевдоакации приводило к улучшению оксидантного статуса печени, что проявилось уменьшением содержания в ткани печени продуктов перекисного окисления липидов: диеновых конъюгатов, ацилгидроперекисей и малонового диальдегида, а также увеличением содержания восстановленного глутатиона и активности каталазы, что свидетельствует об улучшении функционального состояния антиоксидантной системы. Установлено, что в дозе 100 мг/кг исследуемый экстракт проявлял наиболее выраженное лечебное действие. По выраженности действия суммарный этанольный экстракт из листьев робинии псевдоакации приближается к препарату сравнения силибору, а по некоторым показателям даже превосходит его.

The influence of the summary ethanolic extract from Robinia pseudoacacia leaves on the development of the acute toxic hepatitis in rats caused by tetrachlormethane has been studied. It has been established that the extract investigated decreases the toxic action of tetrachlormethane. The introduction of the summary ethanolic extract from Robinia pseudoacacia leaves led to the liver oxidative state improvement, that was resulted in decrease of lipid peroxidation products content in the liver tissue: dien conjugates, acylhydroperoxides, and MDA, as well as the content increase of the reduced glutathione and catalase activity, which testified the antioxidant system functional state improvement. It has also been determined that the most marked curative action the extract investigated is in dose of 100 mg/kg. As to its action in this dose the summary ethanolic extract from Robinia pseudoacacia leaves is similar to "Sylibor" reference drug, and in some indices its action even exceeds it.

Досліджено окремі метаболічні ефекти потенційного тиреостатичного засобу, похідного 2-оксо-4-гідроксихінолону - тетракону у щурів з тиреотропіновою моделлю гіпертиреозу в порівнянні з відомим тиреостатиком мерказолілом. Вивчено стан біохімічних показників - ключових метаболітів обміну вуглеводів, ліпідів, білків - глюкози, холестерину, сечовини, а також пігментного обміну - білірубіну. Встановлено, що "Тетракон" майже не впливає на концентрацію сечовини і білірубіну і нормалізує вміст глюкози і холестерину в сироватці крові у тварин з експериментальним гіпертиреозом. Подібний ефект спостерігається у разі уведення мерказолілу, що може свідчити про однонаправленість механізму дії обох препаратів. Припущено, що ці метаболічні ефекти первинно грунтуються на прояві специфічної тиреостатичної активності досліджуваних препаратів, тобто здатності до зниження рівня тиреоїдних гормонів у крові. Підвищення вмісту глюкози в сироватці крові відбувається за рахунок потенціювання тиреоїдними гормонами дії катехоламінів, а підвищення рівня холестерину - завдяки стимуляції активності ферментів синтезу в печінці.

Исследованы отдельные метаболические эффекты потенциального тиреостатического соединения производного 2-оксо-4-гидроксихинолона - тетракона у крыс с тиреотропиновой моделью гипертиреоза в сравнении с известным тиреостатиком мерказолилом. Изучено состояние биохимических показателей - ключевых метаболитов обмена углеводов, липидов, белков - глюкозы, холестерина, мочевины, а также пигментного обмена - билирубина. Установлено, что тетракон почти не влияет на концентрацию мочевины и билирубина и нормализует содержание глюкозы и холестерина у животных с экспериментальным гипертиреозом. Подобный эффект наблюдается и при введении мерказолила, что может свидетельствовать об однонаправленности механизма действия обоих препаратов. Возможно, эти метаболические эффекты первично базируются на проявлении специфической тиреостатической активности исследованных препаратов, т. е. способности к снижению уровня тиреоидных гормонов в крови. Повышение уровня глюкозы в крови происходит за счет потенцирования тиреоидными гормонами действия катехоламинов, а повышение уровня холестерина - благодаря стимуляции активности ферментов синтеза в печени.

Some metabolic effects of the potential thyreostatic compound 2-oxo-4-hydroquinolon derivative - tetracon have been investigated in rats with the experimental hyperthyroidism model comparing with the well-known mercazolil drug. The changes of the biochemical indices - key metabolites of carbohydrate, lipid and protein metabolism - glucose, cholesterol, urea, as well as heme metabolism - bilirubin have been revealed. It has been determined that tetracon practically does not affect the urea and bilirubin concentrations and normalizes the content of glucose and cholesterol in blood of the animals with the experimental hyperthyroidism. The similar effect is observed when mercasolil is taken; this fact can indicate the analogous mechanism of action of both drugs. These metabolic effects are likely to be primarily based on developing of the specific thyreostatic activity of the drugs studied, namely their ability to decrease the thyroid hormone level in blood, in particular, increasing the blood glucose level due to the stimulation of catecholamines action by thyroid hormones and increasing the cholesterol level due to the stimulation of synthetic enzymes activity in liver.

Наведено рекомендації щодо організації самостійної роботи студентів заочної форми навчання під час підготовки до лабораторних і семінарських занять з біологічної хімії. Запропоновано методичні розробки для проведення лабораторних занять за темами відповідно до тематичних планів за термінами навчання. Вміщено лабораторний практикум та теоретичний матеріал за змістом лабораторних робіт.

Приведены рекомендации по организации самостоятельной работы студентов заочной формы обучения во время подготовки к лабораторным и семинарским занятиям по биологической химии. Предложены методические разработки для проведения лабораторных занятий по темам в соответствии с тематическими планами и сроками обучения. Помещен лабораторный практикум и теоретический материал по содержанию лабораторных работ.

Розглянуто питання загальної клінічної біохімії, клінічної біохімії серцево-судинної системи, шлунково-кишкового тракту й печінки, нирок, сполучної тканини, сечовидільної системи. Наведено матеріали до лабораторного практикуму, який включає сучасні клініко-біохімічні методи дослідження.

Рассмотрены вопросы общей клинической биохимии, клинической биохимии сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта и печени, почек, соединительной ткани, мочевыделительной системы. Приведены материалы к лабораторному практикуму, включающие современные клинико-биохимические методы исследования.

Проведено вивчення впливу червоного та білого вин за різних термінів дії на розвиток атерогенних змін за умов м'язово-емоційного напруження у щурів. Встановлено, що за умов м'язово-емоційного напруження виникали зміни метаболізму, які можуть збільшувати ризик розвитку атеросклерозу: підвищення рівня загальних ліпідів, загального холестеролу, апо-В-вмісних ліпопротеїнів, дієнових кон'югатів у складі апо-В-вмісних ліпопротеїнів крові та посилення активності еластази в сироватці крові та аорті. У ранні строки дії червоне вино має більш виразну антиатерогенну активність за умов м'язово-емоційного напруження у щурів, а вже на 10-ту добу не відзначено вірогідних відмінностей в антиатерогенній активності червоного та білого вин. Відсутність відмінностей в антиатерогенній активності червоного та білого вин за їх тривалого введення можна пояснити накопиченням поліфенолів в організмі.

Изучено влияние красного и белого вин при разных сроках действия на развитие атерогенных изменений в условиях мышечно-эмоционального напряжения у крыс. Обнаружено, что в условиях мышечно-эмоционального напряжения возникали изменения, которые могут увеличивать риск развития атеросклероза: повышения уровня общих липидов, общего холестерола, апо-В-содержащих липопротеинов в сыворотке крови и активность эластазы в сыворотке крови и аорте. В ранние сроки красное вино обладало более сильным антиатерогенным действием в условиях мышечно-эмоционального напряжения у крыс, а на 10-е сутки не отмечено достоверных отличий в антиатерогенном действии красного и белого вин. Отсутствие изменений в антиатерогенной активности красного и белого вин при их длительном введении можно объяснить накоплением полифенолов в организме.

The influence of red and white wines on the atherogenic processes under the nervous-muscle strain in rats in different terms of action have been studied. It has been found out that under the nervous-muscle strain the changes that can increase the riskof atherosclerosis formation have been appeared. They are the increased levels of total lipids, total cholesterol, apo-B-containing lipoproteins in the blood serum and the activity of elastase in the blood serum and aorta. In the early stages red wine possessed more powerful ability to prevent atherosclerotic changes under the nervous-muscle strain in rats and on the tenth day there were no reliable changes in antiatherogenic action of red and white wines. The absence of changes in antiatherogenic action of red and white wines during their prolonged administration can be explained by the accumulation of polyphenols in the organism.

Ключ. слова: Протизапальна активність, антиоксидантно-прооксидантний статус, антиоксидантна дія, перекисне окиснення ліпідів, поліфенольні сполуки, екстракт "Локорин"
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.703-2

Рубрики:

Анельгезувальні, жарознижувальні та протизапальні засоби

Шифр НБУВ: Ж15836 Пошук видання у каталогах НБУВ 

На моделі гострого тетрахлорметанового гепатиту проведено вивчення гепатозахисної активності екстракту з листя винограду культурного у порівнянні з гепатопротектором - силібором. Встановлено, що за умов модельної патології досліджувана субстанція чинить виразний лікувальний ефект. Досліджуваний екстракт виявляє здатність до гальмування процесів вільнорадикального окиснення, нормалізації функції антиоксидантної системи та зменшення цитолітичного синдрому, що проявляється у зменшенні вмісту ТБК-реактантів, нормалізації рівня відновленого глутатіону та активності каталази у тканині печінки, у зменшенні активності АлАТ у сироватці крові. Гепатозахисні властивості екстракту з листя винограду культурного підтверджено даними гістоморфологічного аналізу, що свідчать про здатність досліджуваної субстанції обмежувати у печінці некротичні та дистрофічні процеси, які розвиваються під дією тетрахлорметану.

На модели острого тетрахлорметанового гепатита проведено изучение гепатозащитных свойств экстракта из листьев Винограда культурного в сравнении с гепатопротектором силибором. Установлено, что в условиях модельной патологии исследуемая субстанция проявляет выраженный лечебный эффект. Исследуемый экстракт проявляет способность к угнетению процессов свободнорадикального окисления, нормализации функции антиоксидантной системы и уменьшению цитолитического синдрома, что проявляется снижением содержания ТБК-реактантов, нормализацией уровня восстановленного глутатиона и активности каталазы в ткани печени, снижением активности АлАТ в сыворотке крови. Гепатозащитные свойства экстракта из листьев Винограда культурного подтверждены данными гистоморфологическогоанализа, которые свидетельствуют о способности исследуемой субстанции ограничивать некротические и дистрофические изменения в печени, которые развиваются под действием тетрахлорметана.

The study of hepato-protective properties of grape leaves extract comparing with silibor hepatoprotector under acute toxic hepatitis in rats caused by tetrachlormethane has been carried out. The substance investigated has been shown to reveal a markedtherapeutic effect in the conditions of the model pathology. The extract studied is capable to inhibit free radical oxidation processes, to improve the antioxidant system functional state and decrease cytolytic syndrome; it has been revealed in decreasing TBA reagents content, in nornalizing the reduced glutation level and catalase activity in liver tissues and in decreasing aminotransferases activity in blood serum. The hepato-protective properties of grape leaves extract has been confirmed by the histomorphological data analysis. They testify the ability of the extract studied to limit necrotic and dystrophic changes in liver developed by tetrachlormethane action.

Розглянуто біохімічні механізми розвитку метаболічного синдрому (МС) і наведено шляхи його корекції. Висвітлено основні патогенетичні категорії МС, особливості порушення гормонального статусу, метаболізму ліпідів, змін апетиту. Викладено існуючі методи корекції патологічних проявів МС, виявлено їх переваги та недоліки. Особливу увагу приділено перспективам застосування антиоксидантів у комплексній терапії МС. Розкрито роль інсулінорезистентності та дисбалансу стероїдних гормонів у розвитку МС.

Рассмотрены биохимические механизмы развития метаболического синдрома (МС) и приведены пути его коррекции. Освещены основные патогенетические категории МС, особенности нарушения гормонального статуса, метаболизма липидов, изменений аппетита. Изложены существующие методы коррекции патологических проявлений МС, выявлены их преимущества и недостатки. Особое внимание уделено перспективам применения антиоксидантов в комплексной терапии МС. Раскрыта роль инсулинорезистентности и дисбаланса стероидных гормонов в развитии МС.

Відзначено, що одним з побічних ефектів дії нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) є пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Проблема запобігання та лікування даної патології є актуальною у фармації і медицині. Проведено дослідження впливу поліфенольного комплексу "Локорин" на перебіг НПЗЗ-індукованої виразки шлунка на моделі індометацинової виразки. За умов експериментальної виразки шлунка досліджено вплив екстракту на зміну показників перекисного окиснення й антиоксидантного захисту в гомогенатах шлунка та печінки у разі даної патології. Доведено наявність противиразкової дії локорину, зіставлюваної за виразністю з ефектом впливу кверцетину. Противиразковий ефект досліджуваного екстракту і препарату порівняння пов'язаний, напевно, зі здатністю поліфенольних сполук, які входять до їх складу, інгібувати ліпооксигеназу та пригнічувати синтез лейкотрієнів, які відіграють провідну роль у механізмі утворення НПЗЗ-індукованої виразки шлунка. Показано, що екстракт "Локорин", як і кверцетин, гальмує перебіг реакцій переокиснення ліпідів і підтримує ендогенні системи антиоксидантного захисту.

Как известно, одним из побочных эффектов действия НПВС является повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Проблема предупреждения и лечения данной патологии есть актуальной проблемой фармации. Проведено исследование влияния полифенольного комплекса "Локорин" на протекание НПВС-индуцированной язвы желудка на модели индометациновой язвы. В условиях экспериментальной язвы желудка у белых крыс изучено влияние экстракта на изменение показателей перекисного окисления и антиоксидантной защиты в гомогенатах желудка и печени в условиях данной патологии. Доказано наличие противоязвенной активности локорина, сопоставимой с эффектом кверцетина. Противоязвенное действие экстракта и препарата сравнения связаны, предположительно, со способностью полифенольных соединений ингибировать липооксигеназу и угнетать синтез лейкотриенов, которые играют ведущую роль в механизме образования НПВС-индуцированной язвы желудка. Показано, что экстракт "Локорин" и кверцетин тормозят протекание реакций перекисного окисления липидов и поддерживают эндогенные системы антиоксидантной защиты.

One of the side effects of non-steroid anti-inflammatory drugs (NSAD) is known to be the damage of the mucous membrane of stomach and duodenum. The problem of prevention and treatment of the given pathology is an actual one in pharmacy. The present paper gives the research of the influence of Locorin polyphenolic complex on the course of NSAD-induced gastric ulcer on the indometacine ulcer model. The effect of the extract on the change of the values of peroxidation and antioxidant protection in the homogenates of stomach and liver in the given pathology has been studied in the conditions of the experimental gastric ulcer in white rats. The presence of the anti-ulcerative activity of Locorin compared with quercetin effect has been proven. The anti-ulcerative effect of the extract and the reference drug is likely to be connected with the ability of polyphenolic compounds to inhibit lipooxygenase and the synthesis of leucotrienes, which has a leading role in the mechanism of NSAD-induced gastric ulcerformation. Locorin extract and quercetin have been shown to inhibit the course of reaction of lipid peroxide oxidation and support the endogenic systems of the antioxidant protection.

Вивчено зміни складу ліпопротеїнів сироватки крові та цитозолю печінки сирійських хом'ячків з експериментальним метаболічним синдромом, викликаним гіперкалорійною дієтою з додаванням фруктози. Показано, що у цих тварин активується окиснення ліпопротеїнів крові. У складі ліпопротеїнів тварин з метаболічним синдромом відбуваються зміни, що носять атерогенний характер. В ліпопротеїнах зростає вміст загальних ліпідів, а вміст загального холестеролу збільшується в ліпопротеїнах низької та дуже низької густини та знижується в ліпопротеїнах високої густини. Обговорено деякі механізми атерогенезу за метаболічного синдрому.

Приведены результаты исследования по изучению возможной противовоспалительной активности в ряду производных изофлавоноидов и хромонов. Показано, что изученный ряд производных изофлавоноидов и хромонов не представляет интерес для дальнейшего поиска потенциальных противовоспалительных препаратов. Антиэкссудативная активность исследуемых соединений слабо выражена и уступает препарату сравнения - вольтарену.

Представлены результаты исследования по изучению возможного ульцерогенного и местнораздражающего действия хрометкарба. Показано, что ульцерогенное и местно-раздражающее действие данного соединения на слизистую оболочку желудка экспериментальных животных проявляется лишь в дозах, которые превышают ЕД50 более чем в 5 раз. В отличие от ацетилсалициловой кислоты хрометкарб не потенцирует ульцерогенное действие этанола.

Приведены результаты исследования острой токсичности модифицированных изофлавоноидов и хромонов. Установлены корреляции между химическим строением и острой токсичностью 40-ка соединений. Экспериментально установлено, что введение в структуру последних аминокислотных остатков аланина, триптофана и лизина приводит к значительному снижению токсичности.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Изучено содержание анандамида в гипоталамусе сирийских хомячков с экспериментальным метаболическим синдромом и хроническим эмоциональным стрессом. Показано, что как при экспериментальном метаболическом синдроме, так и при хроническом социальном стрессе в гипоталамусе наблюдается возрастание содержания эндогенного лиганда каннабиноидных рецепторов - анандамида, который принимает участие в регуляции пищевого поведения, как орексигенный фактор. Таким образом, продолжение гиперфагии при возрастании массы тела в условиях использованных моделей может быть связано с развитием лептинорезистентности и прекращением торможения лептином деградации орексигенного эндоканнабиноида анандамида.

Розглянуто біохімічні механізми впливу антиоксидантів на розвиток окремих складових атеросклеротичного процесу. Наведено наявні засоби з антиоксидантною властивістю та перспективи розробки нових субстанцій. Особливу увагу приділено антиатерогенному потенціалу поліфенольних комплексів, одержаних з Винограду культурного.

Рассмотрен биохимический механизм влияния антиоксидантов на развитие отдельних составляющих антиоксидантного процесса. Приведены имеющиеся в наличии средства с антиоксидантными свойствами и перспективы разработки новых субстанций. Особенное внимание уделяется антиатерогенному потенциалу полифенольных комплексов, полученных из Винограда культурного.

Висвітлено особливості метаболізму окремих органів і тканин та механізми розвитку і способи діагностики деяких патологічних станів. Розглянуто проблеми патологічної біохімії в контексті типових порушень обміну білків, нуклеїнових кислот, ліпідів, вуглеводів, води та мінеральних речовин, визначено шляхи їх регуляції в різних органах і тканинах. Увагу приділено біохімії крові, травлення, печінки, нирок та сечоутворення, нервової та ендокринної систем, м'язової та сполучної тканин, неоплазії.

Вивчено вплив поліфенольного комплексу "Еноант", одержаного з винограду культурного, на деякі показники метаболізму ліпідів у печінці та сироватці крові щурів у разі дії спирту. Встановлено, що еноант запобігає атерогенним змінам у вмісті ліпідів у сироватці крові та негативним змінам у метаболізмі ліпідів у печінці, спричинених уведенням етанолу за умов емоційно-больового стресу. Найбільш ефективною дозою еноанту є 0,7 мл/кг маси тіла.