Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Л662.5

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Ключ. слова: синтез, 3-аліл-2-(2-тіазоліл)іміно-4-тіазолідони, протипухлинна активність
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.82-29 + Л662.262.5

Рубрики:

Засоби, які застосовують для лікування новоутворень. Протипухлинні засоби

Тіазолін

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

  Скачати повний текст

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.73 Кардіозол + Л662.262.5

Рубрики:

Серцево-судинні засоби

Тіазолін

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г262.5-4 + Р281.81

Рубрики:

Тіазол

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Мета роботи - розширити ряд 6-ариліден-2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолонів як потенційних об'єктів для вивчення антиексудативної та антимікробної активностей. Виявлено, що конденсація синтетично доступного 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолону з ароматичними альдегідами може бути вдало використана для одержання відповідних 6-іліденофункціоналізованих похідних. Біологічний скринінг синтезованих сполук виявив, що показник інгібування запального процесу лап щурів складає 3 - 44 %. Під час дослідження антимікробної активності отриманих речовин визначено, що їх мінімальна бактеріостатична та мінімальна фунгістатична концентрації коливаються в діапазоні 31,25 - 250 мкг/мл. Взаємодією 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b] тіазолону з низкою бензальдегідів та саліцилових альдегідів у киплячій оцтовій кислоті в присутності безводного натрій ацетату синтезовано нові 6-ариліден-2- метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолони. Скринінг антиексудативної активності проводили на моделі індукованого карагеніном набряку лапи білих безпородних щурів-самців. Антимікробну дію вивчали з використанням мікрометоду дворазових серійних розведень у рідкому поживному середовищі. Висновки: виявлено, що конденсація Кньовенагеля 2-метил-2,3-дигідроімідазо[2,1-b]тіазолону з ароматичними альдегідами є зручним варіантом структурної модифікації положення 6 цієї гетероциклічної системи ариліденовим фрагментом. Одержані ариліденпохідні виявляють помірну антиексудативну активність на моделі карагенін-індукованого набряку лапи щурів, а також антимікробну дію щодо деяких грам-позитивних та грам-негативних бактерій і грибів.

Актуален поиск новых противоэпилептических лекарственных средств, которые обладали бы большей широтой терапевтического действия и одновременно меньшим количеством побочных эффектов. Тиазолидиноны - перспективный класс для разработки новых антиконвульсантов. Цель работы - провести скрининговое исследование новых производных тиазолидинона на противосудорожную активность на моделях судорог, вызванных пентилентетразолом и максимальным электрошоком, проанализировать связь "структура - активность", установить соединение-лидер и исследовать дозозависимость его действия. Использованы базовые скрининговые модели пентилентетразоловых и вызванных максимальным электрошоком судорог у мышей. Исследуемые 9 оригинальных производных тиазолидиндиона (100 мг/кг) и референс-препараты вальпроат натрия (300 мг/кг), карбамазепин (40 мг/кг) вводили внутрижелудочно за 30 мин до подкожного введения пентилентетразола (90 мг/кг) или индукции максимальным электрошоком с силой тока 50 мА и частотой 50 Гц в течение 0,2 с. Для изучения дозозависимости соединение-лидер вводили в широком диапазоне доз 25 - 150 мг/кгв нутрижелудочно. Из 9 исследованных соединений 3 не повлияли на течение экспериментальных судорог, 2 оказали проконвульсивный, 4 - противосудорожный эффект. Определено соединение-лидер - 5-[(Z)-(4 нитробензилиден)]-2-(тиазол-2-илимино)-4-тиазолидинон под лабораторным шифром Les-6222, которое проявило наиболее выраженные антиконвульсантные свойства. Проанализирована взаимосвязь "структура - противосудорожная активность" в ряду производных тиазолидинона. На 2 моделях судорог исследована дозозависимость антиконвульсантного эффекта 5-[(Z)-(4-нитробензилиден)]-2(тиазол-2-илимино)-4-тиазолидинона и определена наиболее эффективная доза - 100 мг/кг. Выводы: 5-[(Z)-(4-нитробензилиден)]-2-(тиазол-2-илимино)-4-тиазолидинон перспективное соединение для углубленных исследований на противосудорожную и сопутствующие виды фармакологической активности для разработки нового оригинального антиконвульсанта.