Оптимізовано склад і технологію нанесення на таблетки "Глісульфазид" кишковорозчинного покриття, шо відповідає сучасним вимогам, розроблено методи якісного та кількісного визначення діючої речовини - глісульфазиду в лікарській формі.

Оптимизированы состав и технология нанесения на таблетки глисульфазид кишечнорастворимого покрытия, что отвечает современным требованиям, разработан метод качественного и количественного определения действующего вещества - глисульфазида в лекарственном препарате.

The composition and technology of applying intestinal soluble coating, which meets the modern requirements, on Glysulfaside tablets has been optimized, the method of qualitative and quantitative determination of the acting substance - glysulfaside in the medicine has been developed.

Наведено результати з розробки та удосконалення складу і технології отримання цукрознижуючого препарату у формі таблеток. Досліджено фармакотехнологічні та фізико-хімічні властивості субстанції - "Глісульфазид". Вивчено вплив виду і концентрації зволожувачів та допоміжних речовин на технологічні властивості таблеткових мас і показники якості одержаних таблеток. Запропоновано кишковорозчинне покриття із застосуванням водної дисперсії поліакрилатів. Досліджено гіпоглікемічну активність таблеток "Глісульфазид" упорівнянні із "Глібенкламід". Встановлено, що при тривалому введенні запропонований препарат краще, ніж "Глібенкламід" нормалізує вміст цукру у крові діабетичних тварин. Дослідженнями гострої та хронічної токсичності в умовах введення препарату у високих дозах доведено його низьку токсичність. Нормальна антитоксична функція печінки наприкінці 6-ти місячного експерименту підтверджена патоморфологічними дослідженнями.

Представлены результаты по разработке и усовершенствованию состава и технологии получения сахароснижающего препарата в форме таблеток. Исследованы фармакотехнологические и физико-химические свойства субстанции - "Глисульфазид". Изучено влияние вида и концентрации увлажнителей и вспомогательных веществ на технологические свойства таблеточных масс и показатели качества полученных таблеток. Предложено кишечнорастворимое покрытие с применением водной дисперсии полиакрилатов. Исследована гипогликемическая активность таблеток "Глисульфазид" по сравнению с "Глибенкламид". Установлено, что при длительном введении предложенный препарат лучше "Глибенкламид" нормализует содержание сахара в крови диабетических животных. Исследованиями острой и хронической токсичности в условиях введения препарата в высоких дозах доказана его низкая токсичность. Нормальная антитоксическая функция печени в конце 6-ти месячного эксперимента подтверджена патоморфологическими исследованиями.

The results in developing and improving the composition and formulation of obtaining a hypoglycemic drug in the form of tablets are presented. The pharmaco-technological and physical and chemical properties of the substance - Glisulfaside - have been investigated. The effect of the type and concentration of humectants and auxiliary substances on the technological properties of the tablet masses and the quality indexes of the tablets obtained has been studied. An intestine-soluble coating using aqueous dispersion of polyacrylates has been offered. A hypoglycemic activity of Glisulfaside tablets comparing with Glibenclamide has been investigated. It has been found that the drug offered normalizes the sugar content better than Glibenclamide in the blood of the diabetic animals. Its low toxicity has been proven by the research of acute and chronic toxicity in the conditions of this drug's introduction in high doses. The normal antitoxic function of the liver in the end of the 6 months experiment has been сconfirmed by pathomorphological research.

Разработаны методики изучения иммунопротекторного действия при влиянии витаминного геля на проницаемость капилляров и состояние клеточных мембран на модели спонтанного гемолиза эритроцитов, а также методика определения острой токсичности при внутрижелудочном введении, что позволяет контролировать их качество в разработанном препарате и использовать для лечения и профилактики гиповитаминозов.

На підставі вивчення фармако-технологічних властивостей субстанції глісульфазиду науково обгрунтовано й експериментально підтверджено оптимальний склад і технологію одержання низькотоксичного препарату, що має виражений гіпоглікемічний ефект. Вперше на базі субстанції - аміду бензолеульфогідразиду щавлевої кислоти розроблено й удосконалено склад таблетки-ядра та плівкового кишковорозчинного покриття твердої лікарської форми - таблеток "Глісульфазид" для лікування інсулінонезалежного цукрового діабету. Запропоновано методики якісного та кількісного визначення діючої речовини в препараті. Розроблено аналітично-нормативну документацію на таблетки "Глісульфазид", вкриті кишковорозчинною оболонкою. На підставі результатів фармакологічних досліджень встановлено виражену специфічну активність нового препарату для лікування інсулінонезалежного цукрового діабету, показано його нешкідливість за тривалого застосування.

С целью насыщения отечественного рынка эффективными и доступными по цене препаратами для местного лечения трофических язв разработан новый комбинированный гель "Живитан", который содержит экстракты окопника лекарственного и плодов каштана конского. На основании результатов изучения острой токсичности сделан вывод, что гель "Живитан" относится к классу относительно безвредных препаратов при накожном и ректальном применении у крыс и мышей.

Приведены результаты исследований свойств систем на основе каррагинанов разных торговых марок с целью их применения в технологии лекарственных препаратов с гелеобразной структурой.

Фармацевтический рынок дерматологических препаратов насчитывает около 300-т наименований (с учетом всех форм выпуска), которые изготавливают более 50-ти иностранных фирм, из них - 10 производителей из России, Белоруссии, Эстонии; 12 отечественных предприятий. Однако большую часть ассортимента формируют импортные лекарственные средства (ЛС). На рынке Украины наблюдается неравномерное распределение производства дерматологических ЛС по областям применения. Поэтому маркетинговые исследования лекарственных препаратов (ЛП) дают возможность выявить свободные ниши для заполнения определенным ассортиментом. Изучены препараты группы D02 "Препараты со смягчающим и защитным действием". В работе использованы методы: библиографический, маркетинговый, статистический и графический. Анализ данных Государственной регистрации ЛС со смягчающим и защитным действием, применяемых при возникновении мозолей и натоптышей, относительно фирм-производителей показал, что основную долю ассортимента формируют препараты отечественных фармацевтических компаний. Соотношение ЛП отечественного и иностранного производства составляет 70,6 % к 29,4 % по торговым названиям. В исследуемом ассортименте препаратов со смягчающим и защитным действием 59 % от общего количества составляют мази, 17 % - кремы, по 12 % - растворы и эмульсии для наружного применения. Отмечено, что за период 2007 - 2014 гг. для всех ЛП исследуемой группы наблюдалось увеличение средних оптово-отпускных цен. Общую тенденцию к увеличению цен можно объяснить колебанием курса валют и спецификой отечественного производства ЛП, основанного на применении в производстве импортных субстанций.

Відображено загальні питання промислового виробництва ліків, сучасний стан технології всіх груп лікарських форм (твердих, рідких, м'яких та ін.) з різних видів сировини. Висвітлено досягнення фармацевтичних технологій у створенні нових лікарських засобів останніх поколінь. Наведено нові відомості про виробництво пелет, льодяників, жувальних гумок медичних. Розглянуто питання комплексної переробки рослинної сировини, представлено принципи роботи поліфункціонального устаткування і автоматичних ліній, по-новому викладено матеріал з біотехнологічних процесів. Особливу увагу приділено терапевтичним системам спрямованої доставки ліків до органів, тканин або клітин та перспективам нанотехнології.

Сьогодні у зв'язку зі стрімким ростом кількості захворювань шкіри, що ускладнені вторинною мікробною та грибковою інфекцією, особливої актуальності набуває створення нових лікарських засобів із комплексною дерматомікозною дією для їх місцевого застосування. У сучасній дерматологічній практиці переважно використовують м'які лікарські форми. Широке застосування м'яких лікарських форм зумовлено наявністю деяких переваг - високою місцевою концентрацією в шкірі, відносною економічністю та технологічністю цих засобів. Однак на сучасному українському фармацевтичному ринку асортимент препаратів із комплексною дерматомікозною дією обмежений. Це зумовлює необхідність пошуку нових засобів для місцевого застосування за дерматитів з ускладненою грибковою патологією. Мета дослідження - експериментальне обгрунтування раціонального складу діючих речовин у гелі під умовною назвою "Молозоль" для лікування дерматомікозів. Гель готували за загальними правилами приготування м'яких лікарських форм. Враховуючи фізико-хімічні властивості діючих речовин, зокрема їх розчинність, молочну, саліцилову та сорбінову кислоту вводили у вигляді розчину у пропіленгліколі у завчасно заготовлену основу для гелю. З метою обгрунтування раціональної концентрації молочної, саліцилової та сорбінової кислоти у комбінованому гелі "Молозоль", а також вивчення його біологічної активності було виконано мікробіологічні та токсикологічні дослідження. Визначення антибактеріальних властивостей гелю здійснили заметодом дифузії в агар із використанням еталонних штамів мікроорганізмів Staphylococcus aureus АТСС 25923, Escherichia coli АТСС 25922, Pseudomonas aeruginosa АТСС 27853. Candida albicans АТСС 885/653. Експериментально обгрунтовано раціональний склад діючих речовин гелю під умовною назвою "Молозоль" для лікування дерматомікозів. На підставі даних мікробіологічних досліджень обгрунтовано концентрацію діючих речовин - молочної, саліцилової та сорбінової кислоти у складі гелю "Молозоль". У разі комбінації діючих речовин - саліцилової кислоти 8 %, молочної кислоти 10 %, сорбінової кислоти 0,5 %, гель "Молозоль" виявляє найбільш виражену антимікробну та фунгіцидну активність щодо тестуємих штамів мікроорганізмів. Визначено індекс гострої токсичності за нанесення на шкіру тварин, який засвідчив, що розроблений м'який лікарський засіб "Молозоль" у вигляді гелю належить до IV класу малотоксичних речовин. Комбінований гель "Молозоль" є перспективним для подальшого дослідження як антимікробний та антифунгальний засіб із кератолітичними властивостями.