Описан синтез калиевых солей 2-N-R-амино-3-хлоро-1,4-нафтохинона. Представлены результаты исследований токсичности, антигипоксической и противоишемической активностей полученных соединений. Сделаны выводы относительно активности синтезированных веществ по сравнению с известными препаратами, которые используются в современной медицинской практике.

Досліджено перебіг реакцій заміщення атомів хлору 2,4,6-трихлор-1,3,5-триазину різними аміновмісними замісниками. Розроблено зручні та ефективні препаративні методи синтезу моно-, ди-, тризаміщених похідних 1,3,5-триазину.

На основі амінокислотних похідних 1,2-нафтохінону, сульфату хрому (III) і міді (II) синтезовано комплексні сполуки хрому (III) і міді (II) із амінокислотними залишками. Виконано фізико-хімічне дослідження одержаних сполук.

Досліджено перебіг реакцій заміщення атомів хлору 2,4,6-трихлор-1,3,5-триазину різними аміновмісними та хіноїдними замісниками. Розроблено зручні та ефективні препаративні методи синтезу моно-, ди- та тризаміщених похідних 1,3,5-триазину.

Досліджено перебіг реакцій заміщення атомів хлору 2,4,6-трихлор-1,3,5-триазину різними гетероциклічними замісниками. Розроблено зручні та ефективні препаративні методи синтезу моно-, ди-, тризаміщених похідних 1,3,5-триазину.

На підставі використання методів тонкого органічного синтезу, результатів сучасних фізико-хімічних досліджень, біологічного та фармакологічного скринінгу розроблено селективні та зручні у використанні способи синтезування нових амінокислотних похідних 1,4-бензо- та 1,4-нафтохінонів та одержання на основі утворених сполук гетероциклічних хінонів. Встановлено закономірності та оптимальні умови перебігу взаємодії амінокислот з хінонами. Створено нові препаративні методики синтезу амінокислотних похідних на основі 2,3,5,6-тетрахлор- та 2,3-дихлор-5,6-диціан-1,4-бензохінонів і 2,3-дихлор-1,4-нафтохінонів. Розроблено спрямований синтез гетероциклічних хінонів зі спряженими фрагментами. Оптимізовано умови внутрішньомолекулярної циклізації амінобутанокислотного залишку. Розроблено новий підхід щодо спрямованого синтезу нових нафтохінонів з імідазольними та кисневмісними гетероциклічними фрагментами. На основі біологічного скринінгу серед синтезованих сполук виявлено речовини з високою антимікробною, фунгіцидною та рістрегулювальною активністю. На підставі результатів фармакологічних досліджень встановлено, що амінокислотні похідні 1,4-нафтохінону відносяться до низькотоксичних речовин і є носіями протигіпоксичної та протиішемічної активності, а імідазольні похідні - антигістамінної.

Розглянуто хімічний склад живих організмів, а також будову та властивості білків, жирів, вуглеводів, нуклеїнових кислот, ферментів, вітамінів і гормонів. Описано процеси обміну речовин: ліпідів, вуглеводів, нуклеотидів, простих і складних білків, мінеральних солей. Наведено відомості про енергетичний обмін і вплив різних речовин, зокрема, фармацевтичних препаратів, на енергетику клітин. Розглянуто механізми гормональної регуляції обміну речовин і функцій. Висвітлено питання біохімії окремих органів і систем: міжклітинного матриксу, печінки, крові та м'язової тканини. Проаналізовано особливості метаболізму лікарських засобів за умов живого організму та у поєднанні з нормальним обміном речовин.

Рассмотрены химический состав живых организмов, строение и свойства белков, жиров, углеводов, нуклеиновых киcлот, ферментов, витаминов и гормонов. Описаны процессы обмена веществ: липидов, углеводов, нуклеотидов, простых и сложных белков, минеральных солей. Даны сведения об энергетическом обмене и влиянии различных веществ, в частности, фармацевтических препаратов, на энергетику клеток. Рассмотрены механизмы гормональной регуляции и обмена веществ и функций. Освещены вопросы биохимии некоторых органов и систем : межклеточного матрикса, печени, крови и мышечной ткани. Проанализированы особенности метаболизма лекарственных средств в условиях живого организма и в соединении с нормальным обменом веществ.

Проведено взаємодію 2,3-дихлор-1,4-нафтохінону з триетиламіном і визначено напрямки утворення продуктів реакції.

Досліджено перебіг реакцій заміщення атомів хлору 2,4,6-трихлор-1,3,5-триазину різними гетероциклічними замісниками. Розроблено зручні та ефективні препаративні методи синтезу моно-, ди-, тризаміщених похідних 1,3,5-триазину.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.217-4 + Г252.551.2

Рубрики:

Нітропохідні. Амінопохідні піридину

Нафтохінони

Шифр НБУВ: Ж29409/А Пошук видання у каталогах НБУВ 

На поверхні скляної пластинки сформовано прищеплений наношар 3-амінопропіл(триетокси)силану, що містить у своїй структурі первинні аміногрупи. За участю цих аміногруп до поверхні модифікованого скла прищеплено діальдегіддекстран, який одержано частковим окисненням декстрану перйодатною кислотою. Процес проходження модифікації поверхні проконтрольовано за допомогою методів еліпсометрії, атомно-силової мікроскопії та визначення контактних кутів змочування поверхні водою. На поверхнях досліджено адсорбцію бичачого сироваткового альбуміну та інтенсивність проліферативного росту культури фібробластів лінії NIH3/T3.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г251.5-4

Рубрики:

Аліциклічні альдегіди і кетони та їх похідні

Шифр НБУВ: Ж29409/А Пошук видання у каталогах НБУВ 

Взаимодействием 2-хлоро- и 2,3-дихлоронафтазарина с 3,3-диметил-2-пропениламином синтезированы азотсодержащие аналоги шиконина природного происхождения, при ацилировании которых получили соответственно N-ацилированные шиконины. Биологический скрининг полученных веществ показал, что они проявляют антимикробную активность.

Вивчено біологічну активність сум стероїдних глікозидів, які виділені з суцвіть трьох видів цибулі: Allium aflatunense Purple Sensation, Allium chrystophii Trautv., Allium schoenoprasum L. Встановлено, що вони не мають бактерицидних властивостей, але виявляють високу фунгіцидну та рістрегулювальну активність. Екологічна безпека та біологічна активність вивчених сполук може викликати інтерес щодо їх використання в медицині, косметології та сільському господарстві.

Токсичність полідегазувального розчину "РД-1" оцінено на насінні крес-салату (Lepidium sativum L.) на грунтах і природних водах. Визначено енергію проростання та фітотоксичний ефект. Нижню межу впливу досліджено в різний період перебування забруднювача у грунті. Енергія проростання насіння для всіх проб була в межах 40 - 80 % залежно від концентрації забруднювача. Досліджено сорбційну міграцію дегазувального розчину "РД-1" у різних типах грунтів. Розроблено методику переробки протермінованих розчинів із можливістю одержання чистого вихідного розчинника.

Розглянуто проблему забруднення природних об'єктів відходами техногенного походження як накопичувачів токсичних хімічних сполук. Наведено дані щодо кількості відходів роботи підприємств хімічної, гірничорудної, лісової та деревообробної, машинобудівної, металургійної, будівельної, паливно-енергетичної, харчової та легкої промисловостей України та вказано на відсоток їх утилізації. Проаналізовано види токсичності речовин і різні види мікроорганізмів, які здатні їх виявляти. Наведено приклади бактерій, дріжджів і грибів як деструкторів токсичних речовин.

З метою пошуку нових перспективних біологічно активних сполук проведено моделювання структури триазенів на основі 9,10-антрахінону згідно з розрахунком їх біологічної активності з застосуванням програми PASS Online. На базі існуючих методик підібрано умови проведення реакції діазотування 4-заміщених похідних 1-аміно-9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-2-сульфонатної кислоти, 1-аміно-4-[(2-гідроксіетил)аміно]антрацен-9,10-діону ібромамінової кислоти та N-азосполучення 9,10-антрахінон-діазоній катіона з аліфатичними та ароматичними амінами з максимальним виходом. Склад і структуру одержаних сполук доведено методами фізико-хімічного аналізу.

З метою пошуку нових перспективних субстанцій із широким спектром біологічної активності синтезовано гетероциклічні N-похідні 1,4-дихлоронафтохінону та визначено їх лікоподібні ("drug-like") характеристики. Запропоновано зручні та ефективні методики синтезу нових амінопіразол похідних на основі дихлорнафтохінону. Здійснено фізико-хімічне дослідження та попереднє комп'ютерне прогнозування біологічної активності продуктів. Підтверджено будову одержаних нових гетероциклічних сполук і визначено їхні характеристики з використанням елементного аналізу, ІЧ- і ПМР-спектроскопії.

Запропоновано ймовірний механізм протипухлинної активності триазенів ряду 4-імідазол заміщеного 9,10-антрахінону, спрогнозований in silicо, який реалізується зв'язуванням триазенів із білками, які беруть участь у реплікації та транскрипції ДНК. Встановлено он-лайн програмою DIGEP-Pred, що синтезовані триазени ймовірно інгібують білок карбонілредуктазу-1, який кодується однойменним геном CBR1 і є ініціатором росту пухлин. Триазен 8b прогнозовано інгібує білок NFE2L2, який кодується однойменним геном, генетична активація якого може сприяти розвитку новоутворених ракових пухлин, а також розвитку атеросклерозу внаслідок підвищення вмісту холестерину в плазмі крові. Програмою ROSC-Pred оцінено канцерогенний вплив синтезованих триазенів 8a-f на внутрішні органи гризунів. Склад і структуру одержаних сполук доведено сучасними методами фізико-хімічного аналізу.

За даними програми PASS Online для синтезованих сполук спрогнозовано противірусну активність (ПВА) щодо picorna-, influenza та rhinovirus, що вписується у сучасну стратегію створення протипухлинних препаратів на основі антрахінону з антивірусною дією, та антибактеріальним ефектом. Використано кілька способів синтезу похідних 9,10-антрахінону, які містять у своєму складі біогенні аміни у 4-положенні. Програмою AVCpred спрогнозовано ПВА у відсотках імовірного інгібування проти смертельно небезпечних вірусів, таких як вірус імунодефіциту людини, вірус гепатиту С, вірус гепатиту В, людський герпесвірус.