Досліджено основні параметри фармакокінетики та системну біодоступність фенольного гідрофобного препарату прополісу (ФГПП), який входить до складу мазі "Пролідоксид", у разі нашкірного нанесення кроликам у нормі та за експериментальної патології. Встановлено, що ФГПП швидко проникає крізь усі шари шкіри до системного кровотоку. За рахунок складу мазі трансдермальне усмоктування має довготривалий характер. Мазь "Пролідоксид" виявляє як місцеву, так і системну дію, яка обумовлює її високу фармакологічну активність.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-29

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж68462 Пошук видання у каталогах НБУВ 

В результате исследований сделан вывод, что препарат Тридуктан МВ, таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением активной субстанции (производства Украины) биоэквивалентен референтному препарату Предуктал MR, таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением активной субстанции (производства Франции). После приема указанных препаратов побочных реакций не наблюдалось.

На этапе фармацевтической разработки разработан и обоснован состав пролонгированного лекарственного средства для парентерального применения на основе кеторолака трометамина. Приведены результаты по выбору оптимального рН раствора, обоснован выбор стабилизаторов, позволяющих получить стабильный препарат в течение регламентируемого срока хранения.

Обрано концентрацію мелоксикаму та склад підсилювачів проникнення в гелі для нашкірного застосування за результатами фармакологічного скринінгу на моделі гострого асептичного карагенінового запалення стопи щурів. Ефективність аналгетичної дії гелів зростає з підвищенням вмісту мелоксикаму, а ефективність протизапальної дії проходить через максимум при концентрації мелоксикаму 1,0 - 1,5 %. Ефективність протизапальної та аналгетичної дії виявляється найбільшою при наявності у складі гелів 15 % N-метилпіролідону та 25 % етанолу (96 %). Гелева основа володіє осмотичною активністю, внаслідок чого забезпечується помірна абсорбція препаратом води та пролонговане вивільнення мелоксикаму з гелів у дослідах in vitro, що є важливою передумовою для його трансдермального всмоктування. В експерименті на кроликах виявлено, що при нашкірному застосуванні гелю мелоксикам повільно й тривало всмоктується в системний кровообіг за відносно високого ступеня трансдермальної абсорбції та повільній елімінації, що дозволяє прогнозувати ефективну та пролонговану терапевтичну дію.