Синтезовано нову групу біологічно активних похідних хінолін-3-карбонової кислоти: алкіл-, аралкіл- і гетериламіди 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. Запропоновано ефективний спосіб перетворення 2'-хлоретиламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінілін-3-карбонових кислот з високими виходами на відповідні 2'-бром- та 2'-йодпохідні. Одержано оптично чисті антиподи 1'-фенілетиламідів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот. За допомогою рентгеноструктурного аналізу встановлено, що обертання конфігурації в процесі амідування етилових ефірів 1-R-4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонових кислот S(-) 1-фенілетиламіном не відбувається. Досліджено антитироїдну, протитуберкульозну, протисудомну та діуретичну активності одержаних сполук. Встановлено елементи зв'язку "хімічна структура - фармакологічна дія". Для подальшого впровадження як перспективний антитероїдний засіб рекомендовано 2'-йодетиламід 1-H-4-гідрокси-2-оксохінілін-3-карбонової кислоти.