Проаналізовано один з компонентів механізму дії нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) - пригнічення вільнорадикального окиснення ліпідів у різних тканинах. Показанo різноманітні взаємозв'язки антиоксидантів, антиоксидантних ферментів і вільних радикалів, з одного боку, та синтезу ейкозаноїдів - з іншого. Припущено, що антиоксидантні властивості НПЗЗ відіграють важливу роль у реалізації антиноцицептивного та протизапального ефектів, тому що ізопростани, що утворюються в результаті вільнорадикального окиснення арахідонової кислоти, виконують певну фізіологічну функцію, у тому числі ноцицептивну.

Ключ. слова: нестероидные противоспалительные средства, гастродуоденотоксичность, циклооксигеназа, простагландины, перекисное окисление липидов, оксид азота, цитокины
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.703-2

Рубрики:

Анельгезувальні, жарознижувальні та протизапальні засоби

Шифр НБУВ: Ж14793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Представлены данные об улучшении локомоторной активности крыс в условиях экспериментальной "открытой площади" и повышения порога болевого реагирования животных с моделированным артрозом. Диклофенак натрий и комбинированное средство, которое содержит индометацин (доза составляет 1/2 от оптимальной) и антиоксидант тиотриазолин, продемонстрировали способность увеличивать количество движений животных в горизонтальной и вертикальной плоскости. Все препараты увеличивают порог болевого реагирования, при этом комбинированное средство проявляет лучшую активность. Ранее были получены результаты относительно большей безопасности одночасового применения индометацина и тиотриазолина, что вместе с приведенными экспериментальными данными свидетельствует о необходимости дальнейшего комбинированного средства.

Проведены квантово-химические расчеты возможных комплексов тиотриазолина с индометацином. Обоснована целесообразность создания фиксированного комбинированного препарата индометацина с тиотриазолином, который имеет противовоспалительное и анальгетическое действие.

Представлены результаты экспериментального исследования противовоспалительной и обезболивающей активности известных представителей группы - нестероидных противовоспалительных средств - диклофенака натрия и индометацина, а также подпороговых доз этих препаратов с антиоксидантами (тиотриазолином и кверцетином) на разных моделях асептического воспаления и висцеральной боли. Проведен анализ эффективности исследуемых средств, который свидетельствует об особенностях механизма противовоспалительного и антиноцицептивного действия и подтверждает значительные преимущества в эффективности комбинированных средств. Тиотриазолин и кверцетин способны усилить противовоспалительную и анальгетическую активность диклофенака натрия и индометацина.

Представлены результаты биохимических исследований соединений мозга (кора, ствол, гиппокамп) к активности ферментативного и неферментативного окисления арахидоновой кислоты. Установлено, что комбинированный препарат "Индотрил", составными частями которого являются нестероидный противовоспалительный препарат индометацин и антиоксидант тиотриазолин, имеет наиболее выраженное влияние на концентрацию простагландина Е2 и интенсивность процессов перекисного окисления липидов.

Обсуждены рекомендации ведущих контролирующих фармацевтический рынок организаций (FDA, EMEA) и групп экспертов (ISTH, SASAT) относительно применения оригинальных и биотехнологически воспроизведенных низкомолекулярных гепаринов (биосимиляров). Акцентировано внимание на необходимости согласованных действий различных организаций с целью сведения к минимуму возможных проблем при применении биосимиляров для безопасности пациентов, принимающих генерические низкомолекулярные гепарины.

Представлены данные об анальгетической активности известных нестероидных противовоспалительных средств - индометацина и диклофенака натрия, а также нового отечественного представителя этой группы - препарата Индотрил - в условиях моделируемого адьювантного артрита и артроза у крыс. Препарат Индотрил является комбинацией индометацина в дозе, равной 1/2 от оптимальной анальгетической, и тиотриазолина. Результаты исследований свидетельствуют о повышении порога болевого реагирования индометацина при его одновременном использовании с антиоксидантом тиотриазолином.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р413.204.6-52

Рубрики:

Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р413.204.6-52

Рубрики:

Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ