Вивчено процеси метаболізму міченого 14С-гідазепаму за гідразидним фрагментом молекули. Сполученням методів тонкошарової хроматографії (значення Rf) та мас-спектрометрії (склад метастабільних іонів у мас-спектрах) доведено структуру метаболітів гідазепаму. Його ліпофільні метаболіти, окрім вихідної сполуки, представлені N1-деалкілгідазепамом та 3-гідроксидеалкілгідазепамом. До водорозчинних сполук віднесено оксіацетилгідразин і теоретично можливі метаболіти. Кількісне визначення співвідношення гідрофільних і ліпофільних метаболітів у сечі та калі щурів дозволило зробити висновок про досить високу інтенсивність окиснення ацилгідразинового замісника молекули гідазепаму у процесі метаболізму препарату.

Изучены процессы метаболизма меченого 14С-гидазепама по гидразидному фрагменту молекулы. Соединением методов тонкослойной хроматографии (значения Rf) и масс-спектрометрии (состав метастабильных ионов в масс-спектрах) установлена структура метаболитов гидазепама. Его липофильные метаболиты, кроме исходного вещества, представлены N1-деалкилгидазепамом и 3-гидроксидеалкилгидазепамом. К водорастворимым соединениям относятся оксиацетилгидразин и теоретически возможные метаболиты. Количественное определение соотношения гидрофильных и липофильных метаболитов в моче и кале крыс позволило сделать вывод о достаточно высокой интенсивности окисления ацилгидразинового заместителя молекулы гидазепама в процессе метаболизма препарата.

The metabolism processes of the labeled hydazepam 14C by the hydrazine fragment have been studied. Using both the thin layer chromatography (the Rf data) and mass-spectrometry methods (the composition of meta-stable ions in the mass spectra) the structure of the metabolites of hydazepam have been determined. Lypophilic metabolites of hydazepam besides the initial substance) are presented by N1 dealcylhydazepam and 3-hydroxydealkylhydazepam. Oxyacetylhydrazine and its derivatives, which are theoretically possible, belong to the water-soluble compounds. The quantitative determination of the ratio of hydrophilic and lipophilic metabolites in the urine of rats allowed making a conclusion about the high intensity of the acylhydrazine substitute oxidationof the hydazepam molecule in the processes of the drug's metabolism.

  Скачати повний текст