Амідуванням діетоксалілантранілогідразиду в залежності від співвідношення реагентів і температури синтезовано бензиламонієві солі та бензиламід 2-(N'-етоксалілгідразинокарбоніл)оксанілової кислоти і бензиламід 2-(N'-бензиламінооксалілгідразинокарбоніл)оксанілової кислоти, його кип'ятіння в дифеніловому естері дає N-бензил-N'-(2-бензилкарбамоїл-4-оксо-3,4-дигідро- хіназолін-3-іл)оксамід, а зі збільшенням тривалості кип'ятіння - суміш продуктів. Проведено PASS-прогнозування активності синтезованих сполук і вивчено їх протизапальну активність.

Амидированием диэтоксалилантранилогидразида в зависимости от соотношения реагентов и температуры синтезированы бензиламмониевые соли и бензиламид 2-(N'-этоксалилгидразинокарбонил) оксаниловой и бензиламид 2-(N'-бензиламинооксалилгидразинокарбонил) оксаниловой кислоты, его кипячение в дифениловом эфире дает N-бензил-N'-(2-бензилкарбамоил-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-3-ил)оксамид, а при увеличении продолжительности кипячения - смесь продуктов. Проведено PASS-прогнозирование активности синтезированных соединений и изучена их противовоспалительная активность.

The benzylammonium salts and 2-(N'-ethoxyoxalylhydrazinocarbonyl)oxanilic acid benzylamide and 2-(N'-benzylaminoxalylhydrazinocarbonyl)oxanilic acid benzylamide have been synthesized by the amidation reactions of diethoxyoxalylanthranilic acid hydrazide depending on the reagents and temperature ratio. Heating of the latter in biphenyl ester gives N-benzyl-N'-(2-benzyl-carbomoyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-3-yl)oxalamide, while increasing the heating time the mixture of the compounds forms. PASS-prediction of the activity of the compounds synthesized has been carried out and their anti-inflammatory activity has been studied.

Індекс рубрикатора НБУВ: Л662.263.14

Шифр НБУВ: РА333250 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розкрито фізичні основи методу ІЧ-спектроскопії. Наведено тлумачення основних характеристик спектра і загальноприйнятих понять. На конкретних прикладах розглянуто відмінності спектрів різних класів сполук.

Исследованы острая токсичность и гипогликемическая активность производных камфорной кислоты с фрагментом хиназолин-4-она. Обнаружены вещества с уровнем активности, близким к препарату сравнения глибенкламиду. Установлены некоторые закономерности структура - гипогликемическое действие.

Мета дослідження - вивчення антиексудативної активності нових похідних 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d] піримідину на моделі карагенінового набряку в щурів та гострої токсичності сполуки-лідера. Антиексудативну активність вивчали на білих нелінійних щурах масою 180 - 200 г на моделі набряку, викликаного субплантарним введенням у стопу щура 0,1 мл 1 % розчину карагеніну. За 1 год до введення карагеніну 1 групі тварин (контрольна патологія) внутрішньошлунково вводили 1 мл дистильованої води, іншим групам вводили внутрішньошлунково одну з досліджуваних сполук у дозі 8 мг/кг маси тварини або вольтарен - стандартний препарат порівняння в ефективній дозі 8 мг/кг внутрішньошлунково. За розвитком набряку спостерігали в динаміці через 1, 2, 3, 4 год, для чого вимірювали об'єм стоп за допомогою механічного онкометра А. С. Захаревського. Середньосмертельну дозу сполуки KMS-211, яка проявила найвищу антиексудативну активність, досліджували на 2-х видах тварин за внутрішньоочеревинного введення та розраховували за методом Кербера. Аналіз одержаних даних свідчить про те, що з 15-ти сполук тільки 4 (KMS-191, 211, 214, 217) мали антиексудативну активність у межах від 36,9 до 48,8 %. Найбільшу флоголітичну активність, аналогічну дії вольтарену, виявлено в сполуки KMS-211. Середньосмертельна доза сполуки KMS-211 для мишей за внутрішньоочеревинного введення становить 3041,7 мг/кг (3 187,13 - 2 896,27), для щурів - 4250 мг/кг (4 421,4 - 4 078,6). Таким чином, серед досліджуваних похідних 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d] піримідину найвищу антиексудативну активність виявила сполука KMS-211, яка за визначенням середньосмертельної дози може бути віднесена до VI класу токсичності за класифікацією К. К. Сидорова (порівняно нетоксичні речовини).

Мета роботи - синтез 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6-карбогідразиду і ряду похідних N-ариліденів на його основі та дослідження антибактеріальної активності синтезованих сполук. Дією гідразингідрату на вихідний естер 1 одержано 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6-карбогідразид 2. За взаємодії останнього з арилкарбальдегідами (3.1 - 3.8) синтезовано ряд відповідних N-ариліденів. Будову одержаних сполук надійно підтверджено за допомогою інструментальних методів. Дані мікробіологічного скринінгу показали високу біологічну дію синтезованих сполук відносно грампозитивних бактерій Staphylococcus aureus і грибів Candida albicans. Здійснено синтез вихідних і цільових сполук за класичних препаративних умов. У дослідженні було використано інструментальні методи встановлення будови органічних сполук, метод дифузії в агар у модифікації колодязів. Висновки: синтезовано 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6-карбогідразид і ряд похідних N-ариліденів на його основі. Доведено будову одержаних сполук. Досліджено антибактеріальну активність похідних 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6-карбонової кислоти (1, 2) та N-ариліден-2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1H-тієно[3,4-b]пірол-6- карбогідразидів (4.1 - 4.8). Виявлено сполуки зі значним рівнем біологічної активності відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis та грибів Candida albicans і помірною антимікробною дією відносно грамнегативних бактерій Proteus vulgaris, Escherichiа coli, Pseudomonas aeruginosa.

Мета роботи - синтез нових похідних на основі гексаметилен(етилен)-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]-пірол-2а', 5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріонів) та 1'-(м-фенілен-N-малеїнімідо)-2a', 5a'-дигідро-1'H-спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]пірол-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріонів шляхом модифікації NH-групи пірольного фрагменту в положенні 4' (алкілування, ацилювання, нітрозування) та вивчення їх мікробіологічної активності. Розроблено шляхи подальшої хімічної модифікації похідних гексаметилен-(етилен)-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'- піроло[3,4-c]пірол-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону) на прикладі етилен-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-с]пірол-5'-метил-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону), етилен-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]пірол-5'-ізопропіл-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону), гексаметилен-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]пірол-5'-бензил-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону) та 1'-(м-фенілен-N-малеїнімідо)-2a',5a'-дигідро-1'H-спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]пірол-5'-метил-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону шляхом модифікації NH-групи пірольного фрагменту в положенні 4' (нітрозування) або NH-групи індольного фрагменту в положенні 1 (алкілування), або ацилювання одразу за двома положеннями. Будову одержаних сполук надійно підтверджено за допомогою інструментальних методів. На підставі одержаних даних мікробіологічного скринінгу показано високу біологічну дію синтезованих сполук відносно грампозитивних (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis), грамнегативних бактерій (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris) і грибів (Candida albicans). Здійснено синтез вихідних та цільових сполук у класичних препаративних умовах з використанням інструментальних методів встановлення будови органічних сполук, методу дифузії в агар у модифікації колодязів. Висновки: проведено хімічну модифікацію моно- та біс-похідних спіро-2-оксіндол[3,3']піролу: синтезовано нові функціоналізовані нітрозопохідні, проведено реакцію алкілування та досліджено перебіг реакції ацилювання. Показано, що ацилювання відбувається одразу за двома положеннями - за вторинною аміногрупою пірольного та індольного фрагментів, в той час як алкілування перебігає за індольним фрагментом. Доведено будову одержаних сполук. Вивчено антимікробну дію синтезованих сполук.

Діуретики збільшують обсяг сечі та екскрецію натрію, а тому часто використовуються для виведення надлишку рідини з організму під час різних захворювань, зокрема при артеріальній гіпертензії, серцевій і нирковій недостатності, нефротичному синдромі, цирозі тощо. Мета дослідження - визначення діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти. Діуретичну активність досліджуваних сполук і препаратів порівняння гіпотіазиду та фуросеміду вивчено на інтактних білих щурах масою 200,0 +- 20,0 г по методу Є. Б. Берхіна. Похідні бензилової кислоти в дозах 12 мг/кг і препарати порівняння гіпотіазид і фуросемід у дозах 50 і 20 мг/кг відповідно вводили перорально у вигляді водних розчинів за 60 хв до початку експерименту. Оцінювали спонтанну діуретичну активність за кількістю виділеної сечі через 2, 4 і 6 год від початку експерименту. В ході проведеного дослідження встановлено, що діуретичну активність проявляють речовини KMS-68, KMS-70 і KMS-229 через 2 год від початку експерименту. Найактивнішою виявилась сполука KMS-229 (метиловий естер 5-оксо-6,6-дифеніл-5,6-дигідро-4-Н-бензо[d]тієно[3,4-b]азепін-3-карбонової кислоти), що достовірно збільшувала об'єм виділеної сечі в 2 рази в порівнянні з контролем і вдвічі перевищувала активність гіпотіазиду. Проведено дослідження діуретичної активності нових похідних бензилової кислоти. Встановлено, що сполуки KMS-229 і KMS-70 виступають як діуретики короткої дії.