Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж15836 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г221.78 + Г562.187.4

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено синтез нових речовин D-(+)-глюкозиламонієвих солей 5-нітро-N-фенілантранілових кислот. Будова та чистота досліджуваних речовин підтверджена за допомогою сучасних фізико-хімічних методів елементного, ІЧ-, ПМР-спектрального, хроматографічного аналізу та якісними реакціями. Експериментально встановлено на моделі "карагенінового набряку", що новосинтезовані речовини в еквімолекулярних дозах по відношенню до вольтарену проявляють, відповідно, протизапальну активність. Встановлено ряд закономірностей зв'язку "будова - активність". Дослідження свідчать про перспективність пошуку біологічно активних речовин з протизапальною дією в ряду D-(+)-глюкозиламонієвих солей заміщених 5-нітро-N-фенілантранілових кислот. У досліді спостерігається феномен фармакодинамічного синергізму, що проявлявся взаємопотенціюванням фармакологічних ефектів глюкозаміну та N-фенілантранілової кислоти.

Здійснено синтез нових D-(+)-глюкозиламонієвих солей 3-оксамоїлзаміщених N-фенілантранілових кислот, будова та чистота яких підтверджені за допомогою сучасних фізико-хімічних методів: елементного, ІЧ-, ПМР-спектрального, хроматографічного аналізу та якісними реакціями. На моделях "карагенінового набряку" та "гарячих пластинок" експериментально встановлено, що синтезовані речовини в еквімолекулярних дозах по відношенню до натрію диклофенаку проявляють відповідно протизапальну та аналгетичну активність. Встановлено ряд закономірностей зв'язку "будова - активність". Дослідження свідчать про перспективність пошуку біологічно активних речовин з протизапальною та аналгетичною дією в ряду D-(+)-глюкозиламонієвих солей 3-оксамоїлзаміщених N-фенілантранілових кислот. Спостережено феномен фармакодинамічного синергізму, що проявлявся взаємопотенціюванням фармакологічних ефектів глюкозаміну та N-фенілантранілової кислоти.

Предложены препаративные методы синтеза 7-оксамоил- и 7-сукциноилзамещенных 3-оксо-1,2-дигидроиндазолов. Строение синтезированных соединений подтверждено данными элементного анализа и ИК-спектров. Чистоту контролировали методом тонкослойной хроматографии. Установлено, что синтезированные вещества проявляют бактериостатическую, фунгистатическую, противовоспалительную активность. Синтезированные вещества относятся к классу малотоксичных соединений.

Робота присвячена синтезу нових біологічно активних, малотоксичних речовин серед похідних амідів 3-карбокси-2-хлороксанілових(сукцинанілових) кислот і заміщених 3-оксамоїл(сукциноїл)амідів N-фенілантранілових кислот, встановленню структури одержаних речовин сучасними фізико-хімічними методами, дослідженню реакційної здатності та вивченню їх фармакологічної активності, встановленню закономірності зв’язку "структура - активність" синтезованих похідних N-фенілантранілової кислоти як потенційних протизапальних та анальгетичних засобів за допомогою QSAR-аналізу та механізму їх дії на клітинному та субклітинному рівнях із використанням методології молекулярного докінгу. Фармакологічний скринінг виявив сполуки, які виявляють протизапальну, анальгетичну, антиоксидантну, діуретичну, гіпоглікемічну, бактеріо- та фунгістатичну активність. Для поглиблених фармакологічних досліджень рекомендовані 3-моноетаноламіносукциноїламідо-N-3',4'-диметилфеніл)антранілова та 3-метиламіносукциноїламідо-N-(3',4'-диметилфеніл)антранілова кислоти, які одночасно виявляють протизапальну, анальгетичну, діуретичну та протигрибкову активність.