Розглянуто синтез і підтверджено структуру одержаних за реакцією Стегліха макромолекул амфіфільних псевдополіамінокислот (амінофункційних кополіестерів), які містять ковалентно приєднані фрагменти флуоресцеїну. Комплекс колоїдно-хімічних властивостей одержаних кополіестерів надає змогу використовувати їх як засоби доставки ліків, які забезпечують візуалізацію, транспортування та вивільнення ліків, що надає змогу відносити їх до систем доставки, які одержали назву "тераностики". Апробація міцелярних розчинів нових флуоресцеїнвмісних псевдопоіамінокислот як носіїв на живих об'єктах (клітинах) показала здатність їх, за даними флуоресцентної мікроскопії, проникати всередину. Дослідженням метаболізму та виживання живих клітин оцінено вплив амфіфільних флуоресцеїновмісних псевдополіамінокислот на метаболічну активність клітин, їх цитотоксичність, встановлено межі оптимальної дози кополіестеру - основи тераностика для використання його в живих біологічних об'єктах.

Модельно досліджено реакційну здатність гідроксильних груп полісахаридів на сахарозі та одноосновних карбонових кислотах у реакції Стегліха. Визначено, що цю реакцію можна використовувати для модифікації полісахаридів по вторинних гідроксильних групах. Встановлено, що реакція перебігає за відносно м'яких умов і основним продуктом є тризаміщена кислотними залишками сахароза. Виділено та ідентифіковано побічний продукт. З'ясовано, що ступінь заміщення погано регулюється співвідношенням вихідних речовин, а також, що реакція проходить за м'яких умов. Показано, що реакцію Стегліха можна використовувати для модифікації полісахаридів.

Створено методики синтезу та синтезовано амфіфільні поліестерні-псевдополіамінокислоти з флуоресцентними властивостями за рахунок ковалентного приєднання відповідних фрагментів до макромолекул, оптимізовано вміст флуоресцентних фрагментів у макромолекулі. Комплекс властивостей одержаних кополіестерів, таких як здатність знижувати поверхневий натяг водних розчинів, утворювати стабільні міцелярні розчини, солюбілізувати водонерозчинні сполуки та здатність до флуоресценції надають змогу використовувати їх як полімерну основу для нових засобів доставки ліків-тераностиків.

Розглянуто проблему введення ліпофільних лікарських препаратів у трансдермальні системи доставки ліків, що створені на основі поліакриламідних гідрогелів. На стадії структурування поліакриламіду та полі-N-(гідроксиметил)акриламіду як агента міжфазного перенесення та ефективний солюбілізатор лікарських препаратів використано псевдополіамінокислоти. Показано, що за введення дисперсії псевдополіамінокислоти з солюбілізованим барвником Суданом III (Судан є аналогом малорозчинних лікарських препаратів) солюбілізований гідрофобний Судан може бути рівномірно введений на стадії структурування зі збереженням дисперсності частинок.

Здійснено експериментальні дослідження полімеризації акриламіду, ініційованої "окисно-відновною системою" у концентрованих водних розчинах. Синтезовано та охарактеризовано полімери акриламіду різної молекулярної маси. Встановлено умови отримання полімерів за присутності сполук різної природи, здатних до участі у процесах передачі ланцюга. Встановлено, що використання тіогліколевої кислоти та пропанолу-2 надає змогу отримувати широкий спектр полімерів із заданими молекулярними масами від 3 до 1200 кДа.

Визначено коефіцієнти розподілу макромолекул нових амінофункційних кополістерів із хромофорними групами від структури їх елементарної ланки в системі н-октанол-вода та експериментальні та розрахункові характеристики їх гідрофільно-ліпофільного балансу. Оцінено їх ліпофільні властивості та встановлено, що макромолекули нових флуоресцеїновмісних кополіестерів можна використати для конструювання полімерних систем доставки ліків.

Індекс рубрикатора НБУВ: П60-344.4

Рубрики:

Велика рогата худоба

Шифр НБУВ: Ж72108 Пошук видання у каталогах НБУВ