Взаємодією антранілово-гідроксамової кислоти або її натрієвої солі з хлорангідридами та ангідридами карбонових кислот в одну стадію за м'яких умов отримано 2-R-3-гідроксихіназолін-4-они.

Взаимодействием антраниловогидроксамовой кислоты или ее натриевой соли с хлорангидридами и ангидридами карбонових кислот в одну стадию в мягких условиях получены 2-R-3-гидроксихиназолин-4-оны.

2-R-3-Hydroxyquinazolin-4-ones have been obtained by the interaction of anthranilоhydroxamic acid or its sodium salt with chloroanhydrides and anhydrides of carboxylic acids during one stage in mild conditions.

Вивчено антимікробну активність як моно-, так і біспохідних N-(4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-3-іл)сукцинамінової кислоти, одержаних на основі 3-сукцинімідо-4-оксо-3,4-дигідрохіназоліну. Встановлено, що синтезовані сполуки характеризуються спрямованою, подвійною або багатоспектральною дією у відношенні простих і складних асоціацій піогенних бактерій і патогенних грибів.

Изучена антимикробная активность как моно-, так и биспроизводных N-(4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-3-ил)сукцинаминовой кислоты, полученных на основе 3-сукцинимидо-4-оксо-3,4-дигидрохиназолина. Установлено, что синтезированные соединения характеризуются направленным двойным или широкоспектральным действием по отношению к простым и сложным ассоциациям пиогенных бактерий и патогенных грибов.

The antimicrobial activity of both mono- and bisderivatives of the N-(4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-3-yl)succinaminic acid obtained on the basis of 3-succinimido-4-oxo-3,4-dihydroquinazoline has been studied. It has been found that all compounds synthesized are characterized by the directed, double or wide spectrum action in relation to the simple and complex associations of pyogenic bacteria and pathogenic fungi.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.811.18

Рубрики:

Протигрибкові антибіотики

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Ацидохромною циклоконденсацією одержано метиловий естер 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1Н-тієно-[3,4-b]пірол-6-карбонової кислоти, на основі якого одержано ряд функціональних похідних. Вивчено фізико-хімічні властивості синтезованих сполук.

Ацидохромной циклоконденсацией получен метиловый эфир 2-оксо-3,3-дифенил-2,3-дигидро-1Н-тиено-[3,4-b]пиррол-6-карбоновой кислоты, на основе которого получен ряд функциональных производных. Изучены физико-химические свойства синтезированных соединений.

2-Oxo-3,3-diphenyl-2,3-dihydro-1H-thieno[3,4-b]pyrrole-6-methyl carboxylate was obtained by means acidochromal cyclocondensation. This compound turned into the series of functional derivatives. The physical-chemical properties of synthesized compoundswere investigated.

Проанализированы химические и фармакологические особенности лекарственных субстанций, в частности, структурная формула, молекулярная масса, способ получения, физико-химические характеристики, испытания на чистоту, количественное определение, условия хранения субстанций. Представлена современная АТС-классификация, рассмотрены вопросы фармакодинамики, фармакологического маркетинга.

Амідуванням діетоксалілантранілогідразиду в залежності від співвідношення реагентів і температури синтезовано бензиламонієві солі та бензиламід 2-(N'-етоксалілгідразинокарбоніл)оксанілової кислоти і бензиламід 2-(N'-бензиламінооксалілгідразинокарбоніл)оксанілової кислоти, його кип'ятіння в дифеніловому естері дає N-бензил-N'-(2-бензилкарбамоїл-4-оксо-3,4-дигідро- хіназолін-3-іл)оксамід, а зі збільшенням тривалості кип'ятіння - суміш продуктів. Проведено PASS-прогнозування активності синтезованих сполук і вивчено їх протизапальну активність.

Амидированием диэтоксалилантранилогидразида в зависимости от соотношения реагентов и температуры синтезированы бензиламмониевые соли и бензиламид 2-(N'-этоксалилгидразинокарбонил) оксаниловой и бензиламид 2-(N'-бензиламинооксалилгидразинокарбонил) оксаниловой кислоты, его кипячение в дифениловом эфире дает N-бензил-N'-(2-бензилкарбамоил-4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-3-ил)оксамид, а при увеличении продолжительности кипячения - смесь продуктов. Проведено PASS-прогнозирование активности синтезированных соединений и изучена их противовоспалительная активность.

The benzylammonium salts and 2-(N'-ethoxyoxalylhydrazinocarbonyl)oxanilic acid benzylamide and 2-(N'-benzylaminoxalylhydrazinocarbonyl)oxanilic acid benzylamide have been synthesized by the amidation reactions of diethoxyoxalylanthranilic acid hydrazide depending on the reagents and temperature ratio. Heating of the latter in biphenyl ester gives N-benzyl-N'-(2-benzyl-carbomoyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-3-yl)oxalamide, while increasing the heating time the mixture of the compounds forms. PASS-prediction of the activity of the compounds synthesized has been carried out and their anti-inflammatory activity has been studied.

  Скачати повний текст

Освещены основные направления педагогической, общественной и научно-исследовательской деятельности известного ученого в области фармации и органической химии, ректора Национального фармацевтического университета, члена-корреспондента НАН Украины, профессора В. П. Черных. Приведены библиографические описания его научных публикаций и список литературных источников о нем.

Представлена многогранная деятельность кафедры органической химии Национального фармацевтического университета с 1921 по 2009 гг. Изложены биографические сведения о преподавателях, материально-техническая база, учебно методическая работа и научные школы по синтезу биологически активных веществ. Представлена научно-исследовательская работа кафедры. Перечислены монографии, сборники научных статей, тезисы докладов научных съездов и конференций, авторские свидетельства и патенты преподавателей кафедры. Рассмотрены вопросы работы со студентами, представлен перечень их дипломных работ, выполненных на кафедре с 1970 по 2008 гг.

Досліджено антигіпоксичну дію раніше синтезованих сполук, похідних індолу та 2-оксіндолу, які містять фармакоформний етиламіновий фрагмент, характерний для мелатоніну, та вивчено залежності зв'язку "хімічна структура - антигіпоксична дія" за даними in vivo та in silico. Скринінгові дослідження проведено на моделях гострої нормобаричної та гемічної гіпоксії у білих мишей-самців. Досліджені субстанції вводили у дозі 0,50 мг/кг, аналогічній препарату порівняння мелатоніну. Другий препарат порівняння за антигіпоксичним ефектом мексидол вводили у дозі 42 мг/кг. Максимальну антигіпоксичну дію чинила сполука R-77 - 4,3'-спіро[(2-аміно-3-нітрил-4,5-дигідропірано[3,2-c]хромен-5-он)-5-метил-2'-оксіндол] (101 % на моделі гемічної гіпоксії та 176 % на моделі нормобаричної). За величиною ефекту нова сполука достовірно перевершувала препарат порівняння мелатонін (антигіпоксична активність 67,6 % та 109 % відповідно) та дещо переважала мексидол (антигіпоксична активність 94,3 % та 161 %). Для кожної із 30 сполук обраховано набір важливих молекулярних дескрипторів (miLogP, TPSA, MV). Найбільш активними за проявом антигіпоксичної активності є досліджені сполуки, які мають розрахунковий показник ліпофільності (miLogP) приблизно від 1,2 до 2,5, обрахований топологічний дескриптор площі полярних поверхонь молекул (TPSA) від 85 до 125 та оптимальний молекулярний об'єм (MV) від 250 до 320. Встановлено поєднання трьох фармакофорів, а саме 2-оксіндолу, дигідропірано[3,2-c]хромену та нітрильної групи як біоізостера карбоксильної функції з одночасним уведенням метильної групи у 5-положенні базового ядра молекули R-77. Одержані результати свідчать про доцільність подальшого поглибленого фармакологічного вивчення спіроциклічних оксіндольних похідних з метою пошуку високоефективних речовин з антигіпоксичною дією.

Розкрито фізичні основи методу ІЧ-спектроскопії. Наведено тлумачення основних характеристик спектра і загальноприйнятих понять. На конкретних прикладах розглянуто відмінності спектрів різних класів сполук.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.371.1 + Г534.6

Рубрики:

Органічні системи

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Наведено класифікацію та номенклатуру органічних сполук (ОС). Подано інформацію про хімічний зв'язок, взаємний вплив атомів в ОС. Увагу приділено ізометрії ОС і просторовій будові молекул. Висвітлено особливості кислотності й основності ОС. Викладено основи теорії реакцій ОС. Охарактеризовано вуглеводні, азотовмісні сполуки, гідроксильні похідні вуглеводнів, альдегіди та кетони, карбонові кислоти, гетероциклічні сполуки та вуглеводи.

Мета роботи - синтез нових похідних на основі гексаметилен(етилен)-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]-пірол-2а', 5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріонів) та 1'-(м-фенілен-N-малеїнімідо)-2a', 5a'-дигідро-1'H-спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]пірол-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріонів шляхом модифікації NH-групи пірольного фрагменту в положенні 4' (алкілування, ацилювання, нітрозування) та вивчення їх мікробіологічної активності. Розроблено шляхи подальшої хімічної модифікації похідних гексаметилен-(етилен)-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'- піроло[3,4-c]пірол-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону) на прикладі етилен-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-с]пірол-5'-метил-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону), етилен-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]пірол-5'-ізопропіл-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону), гексаметилен-N,N'-біс(спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]пірол-5'-бензил-2а',5а'-дигідро-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону) та 1'-(м-фенілен-N-малеїнімідо)-2a',5a'-дигідро-1'H-спіроіндол-3,3'-піроло[3,4-c]пірол-5'-метил-2,2',6'(1H,1'H,5'H)-тріону шляхом модифікації NH-групи пірольного фрагменту в положенні 4' (нітрозування) або NH-групи індольного фрагменту в положенні 1 (алкілування), або ацилювання одразу за двома положеннями. Будову одержаних сполук надійно підтверджено за допомогою інструментальних методів. На підставі одержаних даних мікробіологічного скринінгу показано високу біологічну дію синтезованих сполук відносно грампозитивних (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis), грамнегативних бактерій (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris) і грибів (Candida albicans). Здійснено синтез вихідних та цільових сполук у класичних препаративних умовах з використанням інструментальних методів встановлення будови органічних сполук, методу дифузії в агар у модифікації колодязів. Висновки: проведено хімічну модифікацію моно- та біс-похідних спіро-2-оксіндол[3,3']піролу: синтезовано нові функціоналізовані нітрозопохідні, проведено реакцію алкілування та досліджено перебіг реакції ацилювання. Показано, що ацилювання відбувається одразу за двома положеннями - за вторинною аміногрупою пірольного та індольного фрагментів, в той час як алкілування перебігає за індольним фрагментом. Доведено будову одержаних сполук. Вивчено антимікробну дію синтезованих сполук.

Розглянуто актуальні питання органічної, біоорганічної, фармацевтичної, неорганічної та нафтохімії. Досліджено хімічний склад перманентних фарб та їх вплив на організім людини. Розкрито особливості кількісного визначення вмісту кальцію у продуктах харчування та фармацевтичних препаратах. Розглянуто питання хімічної модифікації діючої речовини з гербіциду Симазин. Подано інформацію про синтез та властивості сегментованих поліуретанів медичного призначення з перфлуороароматичними екстендерами ланцюга. Наведено порівняльну характеристику титриметричного та фотометричного методів визначення йонів феруму у водних об'єктах. Увагу приділено дослідженню якості харчових продуктів на вміст алюмінію.