1. |
Alferova D. O. The synthesis of 3,5-dibromo-2-chlorobenzoic acid hydrazides as potential antituberculous drugs = Синтез гідразидів 3,5-дибром-2-хлоробензойної кислоти як потенційних протитуберкульозних засобів / D. O. Alferova, I. S. Gritsenko, A. O. Rebryk, N. P. Kobzar, O. O. Altukhov, O. V. Shapovalova, O. S. Kaliuzhnaia, M. M. Suleiman // Вісн. фармації. - 2017. - № 4. - С. 20-24. - Бібліогр.: 10 назв. - англ.Протитуберкульозні лікарські засоби (ЛЗ) використовуються впродовж цілого ряду десятиліть. У кожній країні, де проводяться дослідження, зареєстровано штами мікобактерій, стійкі до одного або декількох препаратів, що зумовлює виникнення туберкульозу з множинною лікарською стійкістю (МЛС-ТБ). Ці штами M. tuberculosis щонайменше не чутливі до ізоніазиду та рифампіцину - двох найпотужніших протитуберкульозних препаратів першого ряду. МЛС-ТБ можна лікувати і виліковувати, використовуючи препарати другого ряду. Однак такі варіанти лікування обмежені і вимагають проведення екстенсивної хіміотерапії (лікування тривалістю до двох років) препаратами, які відрізняються високою вартістю і токсичністю. У деяких випадках може розвиватися більш небезпечна лікарська стійкість. Туберкульоз з широкою лікарською стійкістю (ШЛС-ТБ) є більш важкою формою МЛС-ТБ, що викликається бактеріями, які не реагують на найефективніші протитуберкульозні препарати другого ряду, за яких у пацієнтів нерідко не залишається ніяких подальших варіантів лікування. Тому пошук та створення ЛЗ з протитуберкульозною активністю є актуальним. Мета роботи - синтез і дослідження дибромозаміщених похідних орто-хлоробензойних кислот як потенційних субстанцій з протитуберкульозною дією. Гідразиди 3,5-дибром-2-хлоробензойної кислоти одержували двома способами - гідразинолізом хлорангідридів відповідних кислот (спосіб 1) та взаємодією 3,5-дибром-2-хлоробензойної кислоти з гідразином за присутності карбонілдіімідазолу (спосіб 2). Встановлено, що синтез гідразидів способом 2 надає змогу одержувати цільові сполуки з більшим виходом. Висновки: згідно з даними літератури синтезовані сполуки є перспективними речовинами для фармакологічних досліджень на протитуберкульозну активність. Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.811.3 + Л662.252.6
Рубрики:
Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ
|