Створено багатоспектральний вимірювальний комплекс, який працює у сантиметровому, міліметровому та інфрачервоному діапазонах хвиль. Результати експериментальних оцінок дозволяють зробити висновок про можливість виявлення з подальшою ідентифікацією площинних та малорозмірних слабко контрастних наземних об'єктів на фоні земної поверхні пасивними радіометричними датчиками міліметрового та інфрачервоного діапазонів хвиль за умов невизначеності, а також активними датчиками сантиметрового та міліметрового діапазонів хвиль. Одержано синхронні радіометричні зображення у інфрачервоному та міліметровому діапазонах вдень, підсвічувані сонцем, та вночі, під різними кутами спостерігання, після прогріву об'єктів та після охолодження. Радіометричні зображення у міліметровому діапазоні інваріантні до змін температури об'єктів і навколишнього середовища, впливу сонячної радіації, часу спостерігання (день, ніч).

Проблема поиска биологически активных соединений среди производных ксантина актуальна и перспективна. Цель работы - изучение реакций 7-замещенных 8-гидразино-3-метилксантина с ацетилацетоном и ацетоуксусным эфиром. Реакция 7-замещенных 8-гидразиноксантинов с ацетилацетоном реализуется образованием соответствующих 8-(3,4-диметилпиразол-1-ил)-3-метилксантинов. Взаимодействие гидразиноксантинов с избытком ацетоуксусного эфира протекает с образованием 8-(3,4-диметил-6-оксопирано[2,3-с]пиразол-1-ил)ксантинов. Исследованные спектральные характеристики синтезированных соединений свидетельствуют о соответствии ИК-, ПМР- и масс-спектров предложенной структуре 8-(3,4-диметил-6-оксопирано[2,3-с]пиразол-1-ил)ксантинов и 7-замещенных 8-(3,4-диметилпиразол-1-ил)-3-метилксантина.

Проблема поиска биологически активных соединений среди производных ксантина актуальна и перспективна. С целью создания новых биологически активных соединений производных ксантина синтезировали неописанные в литературе 8-бензилиденгидразино-1-п-метилбензилтеобромины. Реакцией 1-п-метилбензил-8-бромтеобромина с избытком гидразин гидрата в среде водного диоксана получили 1-п-метилбензил-8-гидразинотеобромин. Взаимодействие 8-гидразинотеобромина с альдегидами в среде водного пропанола-2 привело к образованию соответствующих 8-бензилиденгидразино-1-п-метилбензилтеоброминов. Структура синтезированных соединений однозначно доказана методом ПМР-спектроскопии. Рассчитаны молекулярные и фармакологические дескрипторы. Полученные данные свидетельствуют о целесообразности дальнейших исследований in vitro и in vivo. Изучена антиоксидантная активность (in vitro). Установлены приоритеты для дальнейшего поиска биологически активных соединений в ряду производных ксантина.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.81 + Л662.264.14

Рубрики:

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Похідні пурину

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Відомо, що як природні ксантини, так і їх синтетичні аналоги виявляють діуретичну дію. Аналіз даних літератури свідчить про значну перспективу використання синтетичних похідних N-метильованих ксантинів як потенційних діуретичних засобів. Мета роботи - розробка препаративних методів синтезу 8-амінозаміщених 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантину та вивчення їх фізико-хімічних та біологічних властивостей. Синтезовано ряд 8-амінозаміщених 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантину. За результатами біологічних випробувань синтезовані сполуки відносяться до IV класу токсичності. 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-8-(фурил-2-метиламіно)-3- метилксантин виявляє найвищу діуретичну активність, а отже потребує більш досконалого вивчення, оскільки він більш ніж удвічі активніший за гідрохлортіазид. Необхідно підкреслити, що всі синтезовані сполуки виявляють виразну діуретичну дію. 8-бромо-7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантин отримали нагріванням 8-бромо-3-метилксантину з п-метоксифеноксиметилоксираном у бутанолі-1 за присутності N,N-диметилбензиламіну. 8-амінозаміщені 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантину синтезовані шляхом кипіятіння бромоспирту з первинними та вторинними амінами. Структуру синтезованих сполук було однозначно доведено за допомогою методу ПМР-спектроскопії. Гостру токсичність синтезованих сполук було вивчено за методом Кербера. Вивчення діуретичної дії одержаних сполук проводили за методом Берхіна Є. Б. Як еталон порівняння використовували гідрохлортіазид. Висновки: розроблено прості у виконанні методики синтезу 8-амінозаміщених 7-(2-гідрокси-3-п-метоксифеноксипропіл-1)-3-метилксантину. Структуру синтезованих сполук було доведено за допомогою методу ПМР-спектроскопії. Вивчено гостру токсичність та діуретичну активність одержаних речовин.

Індекс рубрикатора НБУВ: Е0*725.111.434*04

Рубрики:

Загальна біологія

Шифр НБУВ: Ж21341/а Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.81 + Л662.962

Рубрики:

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Антибіотики

Шифр НБУВ: Ж69485 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Е40*725.15 + Р281.811.1

Рубрики:

Загальна мікробіологія

Антибіотики

Шифр НБУВ: Ж100178 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9похідні ксантину

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ