Обговорено нещодавні відкриття в галузі біотехнології біологічно активних нуклеозидів, до яких належить низка лікарських препаратів проти лейкемії (кладрибін, флударабін, неларабін, клофарабін). Докладно розглянуто: нову стратегію каскадної "onepot" трансформації D-пентоз у нуклеозиди, що базується на розширенні та поглибленні знань про механізм функціонування рибокінази, фосфопентомутази, уридин-, тимідин- і пуриннуклеозидфосфорилаз, а також роль різних чинників (структурних, електронних, стереохімічних) у формуванні глікозидного зв'язку; сучасні методи хемоензиматичного синтезу нуклеозидів; реакцію трансглікозилювання, що каталізується нуклеозидфосфорилазами, за якої донорами карбогідратних залишків виступають природні та модифіковані за цукрами нуклеозиди, а акцепторами - гетероциклічні основи.