Screening of derivatives of 2-(benzoyilamino)(1-R-2-oxoindolin-3-ylidene)acetic acid under the conditions of acute hypobaric hypoxia = Cкринінг похідних 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтової кислоти при гострій гіпобаричній гіпоксії

Наведено результати скринінгу похідних 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтової кислоти щодо антигіпоксантної активністі. Встановлено, що за умов гострої гіпобаричної гіпоксії збільшення інтегрального показника антигіпоксантної активності речовин - загальний час життя тварин на "висотному плато" - демонстрували речовини під номерами 4, 14 і 15. Проте для речовини 4 рівень смертності тварин під час проведення досліджень становив 20 %, що значно перевищувало контрольні дані. При цьому сполука під номером 14 за антигіпоксантною активністю достовірно збільшувала загальну тривалість життя тварин на 150 % щодо даних контролю, але вірогідно поступалась препарату порівняння мексидолу: цей лікарський засіб збільшував час життя тварин на 197 % (p << 0,05). Для речовини під номером 15 загальна тривалість життя тварин зростала на 186 % у порівнянні з даними контролю (p << 0,05) і вірогідно не відрізнялася від показників референс-препарату. Одержані дані вказують на те, що більшість досліджуваних речовин, похідних 2-(бензоїламіно)(1-R-2-оксоіндолін-3-іліден)оцтової кислоти проявляють певні антигіпоксантні властивості. Водночас тільки речовина за номером 15 не поступається за антигіпоксантною ефективністю дії препарату порівняння, а за показником відновлення фізичної активності тварин після їх перебування на "висотному плато" (часом відновлення пози) перевершує дію відомого антигіпоксанта мексидолу.

The pharmacological activity of derivatives of 4-oxo-3,4-dihydroquinazoline and anthranilamides containing a fragment of glycine = Фармакологічна активність похідних 3,4-дигідро-4-оксохіназоліну та антраніламідів, що містять залишок гліцину

Похідні 3,4-дигідро-4-оксохіназоліну відомі як перспективний клас хімічних сполук, яким притаманний широкий спектр фармакологічної активності. Враховуючи дані PASS-прогнозу для одержаних заміщених антраніламідів і похідних 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів, що містять "вбудований" залишок амінокислоти гліцину як фармакофор, виникла підстава для дослідження центральних нейротропних ефектів. Під час вивчення снодійної, протисудомної та антидепресивної активності встановлено високі антидепресивні властивості N-(1,1-дифеніл-1-гідроксіет-2-іл)-N'-дифенілгідроксіацетилантраніламіду (сполука 4), який дещо поступається препарату порівняння іміпраміну. N-(фенілгідразидоацетил)-N'-сукцинамідоантраніламід (сполука 1) виявляє високі протисудомні властивості та не поступається дії класичного протисудомного засобу депакіну. Під час вивчення снодійного ефекту встановлено, що 2-(4-оксо-3,4-дигідро-3-хіназолініл)ацетогідразид (сполука 5) виявляє антагоністичний вплив відносно барбамілу. Meтил-(2-метилкарбонілоксиметил-4-оксо-3,4-дигідро-3-хіназолініл)ацетат (сполука 8) в дозах 20 та 200 мг/кг достовірно на рівні препарату порівняння зменшував латентний період "засинання" тварин у 1,6 та 1,7 разу відповідно і є перспективною БАР для подальших досліджень снодійної активності. Аналіз зв'язку "структура-дія" надає змогу припустити, що виразний прояв фармакологічної активності зумовлений наявністю замісників у положенні 2 хіназолінового ядра. Одержані дані надають змогу зробити висновок, що дослідження зазначених похідних є перспективним для подальшого пошуку нових біологічно активних речовин зі снодійною, протисудомною та антидепресивною властивостями.

Analysis of the car first aid kits of Ukraine and Great Britain according to the normative documents = Aналіз аптечки медичної автомобільної України та Великої Британії відповідно до нормативної документації

Багатьом випадкам загибелі в результаті ДТП можна було б запобігти, якби перша медична допомога потерпілому надавалась ще до прибуття карети швидкої допомоги. Для цього необхідною є наявність у транспортному засобі аптечки медичної автомобільної, вміст якої надає змогу надавати допомогу як у разі ДТП, так і у разі отримання травм в інших випадках. Перша медична допомога (ПМД) - це допомога, що надається людині, яка постраждала від раптової травми або хвороби. ПМД включає в себе комплекс навичок, які мають теоретичне підкріплення і вимагають певної підготовки. Встановлено наявність 2-х нормативних документів, таких як Наказ № 187 та ДСТУ 3961-2000, в яких існують розбіжності щодо вмісту автомобільної аптечки в Україні. Досліджено нормативну документацію та встановлено відмінність вмісту автомобільних медичних аптечок України та Великої Британії. Порівняльний аналіз показав, що громадяни України більш підготовлені до несприятливих ситуацій, які можуть виникнути в разі ДТП. Про це свідчить наявність препаратів, необхідних в екстрених випадках, в той час як британська аптечка наповнена здебільшого пластирами та пов'язками. Також встановлено відмінність у маркуванні футлярів для зберігання.

The study of the amino acid composition of the extracts obtained from cherry leaves and shoots, leaves of apricot and peach = Вивчення амінокислотного складу екстрактів, отриманих з листя та пагонів вишні, листя абрикоса та персика

Із сировини культивованих рослин родини Rosaceae одержано екстракти та проведено їх фармакологічний скринінг. Виявилося, що екстракт пагонів вишні виявляв діуретичну активність в дозі 100 мг/кг, вищу за препарат порівняння гіпотіазид, протизапальна активність екстрактів із листя вишні та абрикоса у дозі 25 мг/кг була значною, екстракт із листя персика мав імунотропну активність, виявлену in vitro у низькій концентрації 0,4 мг/мл. Одержані субстанції є перспективними для подальшого вивчення та створення на їх основі нових лікарських засобів. За допомогою методу ВЕРХ досліджено склад і вміст вільних амінокислот у сухих екстрактах, одержаних із листя та пагонів вишні, листя абрикоса, та в густому екстракті з листя персика. Встановлено наявність 21 амінокислоти, серед яких вісім є незамінними - треонін, валін, ізолейцин, лейцин, фенілаланін, гістидин, лізин та аргінін. Превалюють пролін, аспарагін, γ-аміномасляна та глутамінова кислоти, аргінін, аланін. В усіх екстрактах не було виявлено цистину та метіоніну, а цистеїн містився тільки в екстрактах із листя вишні та персика у незначній кількості. Найбільшим був вміст амінокислот у сухому екстракті з пагонів вишні - 3 154,2 мг/л, найменшим - у екстракті з листя абрикоса - 605,9 мг/л.

Iodometric determination of cefuroxime by the potassium hydrogenperoxomonosulphate reaction = Йодометричне визначення цефуроксиму за реакцією з калію гідропероксомоносульфатом

Розроблено прості методики оксидиметричного визначення цефуроксиму у субстанції та порошку для приготування ін'єкцій, засновані на реакції кількісного окиснення цефуроксиму калію гідропероксомоносульфатом у кислому середовищі до відповідного S-оксиду з наступним визначенням залишку окисника за допомогою йодометричного методу. Як окисник використано потрійну калійну сіль кислоти Каро <$E roman {2KHSO sub 5~symbol Ч~KHSO sub 4~symbol Ч~K sub 2 SO sub 4}>. Кількісне окиснення атома сульфуру з утворенням відповідного сульфоксиду цефалоспорину завершувалось за час, що не перевищував 1 хв. Вміст основної речовини у субстанції цефуроксиму становив 98,67 % RSD = 0,57 % (<$E delta~=~0,33> %). У лікарському препараті цефуроксим по 750 мг - 782,8 мг, RSD = 0,97 % (<$E delta~=~0,91> %), якого в препараті має бути 680 - 900 мг у перерахунку на безводну речовину. Нижня межа визначуваних концентрацій - Сн = 0,05 мг/мл. Перевагами запропонованого способу виконання аналізу є можливість здійснення аналітичного визначення цефуроксиму за біологічно активною частиною молекули, а саме за аліциклічним сульфуром, а також задовільна відтворюваність і правильність результатів. Одержані валідаційні характеристики відповідають критеріям прийнятності згідно з ДФУ, що свідчить про можливість їх впровадження в практику аналізу контрольно-аналітичних лабораторій або використання під час здійснення постадійного контролю процесу виготовлення лікарських засобів чи контролю якості відмивки обладнання.

The effect of medicines with goutweed (Aegopodium podagraria L.) on the physical endurance, cognitive functions and the level of depression in animals = Bплив препаратів яглиці звичайної (Aegopodium podagraria L.) на фізичну витривалість, когнітивні функції та депресивність тварин

Досліджено вплив екстракту (100 мг/кг та 1 г/кг) та настойки (1 та 5 мл/кг) надземної частини яглиці звичайної Aegopodium podagraria L. на фізичну працездатність, депресивність, когнітивні процеси у тестах плавання з навантаженням, екстраполяційного позбавлення і резерпінової депресії. Екстракт яглиці в дозі 100 мг/кг, але не 1 г/кг, достовірно підвищує час плавання з навантаженням (10 та 20 %) у мишей-самців. У мишей-самок час плавання збільшується за використання навантаження 20 % на тлі екстракту в обох дозах. Настойка яглиці не змінює результати даного тесту. Препарати яглиці неоднозначно впливають на результати тесту екстраполяційного позбавлення: екстракт та настойка не змінюють кількість мишей, що успішно виконують тест, однак достовірно знижується час позбавлення серед цих тварин (але не серед усієї групи) на тлі екстракту в дозах 100 мг/кг та 1 г/кг. Екстракт (100 мг/кг) достовірно знижує кількість щурів, які здійснюють пірнання, екстракт (1 г/кг) та настойка (1 мл/кг) збільшують час виконання даного тесту щурами. Екстракт та настойка не змінюють вираженість зниження температури тіла та блефароптозу, спричинених резерпіном у щурів. Отже, екстракт яглиці здатен підвищувати фізичну працездатність, чинити помірний позитивний вплив на когнітивні процеси в мишей (але не у щурів) без суттєвих змін депресивності. Настойка яглиці погіршує результати тесту екстраполяційного позбавлення в дозі 1 мл/кг, не змінює їх у дозі 5 мл/кг, не впливає на депресивність та фізичну працездатність в обох дозах.

The study of properties of polymeric stabilized emulsions based on Aristoflex = Bивчення властивостей полімер-стабілізованих емульсій на основi Aristoflex

Досліджено стабілізувальні властивості полімерного модифікатора в'язкості стабілізатора емульсійних систем типу олія/вода Aristoflex AVC. Проведено технологічні, фізико-хімічні та реологічні дослідження емульсій на основі полімерного регулятора в'язкості аристофлекс; доведено, що вони є структурованими дисперсними системами з певними тиксотропними властивостями. Результати проведених досліджень свідчать про перспективність використання аристофлекс як моностабілізатора в концентрації 1 - 2,5 % за вмісту масляної фази 5 - 30 % відповідно. Виявлено, що введення Aristoflex у водну або масляну фазу не впливає на їх органолептичні, фізико-хімічні та реологічні властивості.

The substantiation for introduction of the innovative technological process for industrial production of parenteral dosage forms by the example of тоrаsеміde, solution for injection = Oбгрунтування впровадження інноваційного технологічного процесу промислового виробництва парентеральних лікарських форм на прикладі препарату торасемід, розчин для ін'єкцій

Висвітлено обгрунтування впровадження інноваційного технологічного процесу промислового виробництва парентеральних лікарських форм на прикладі препарату торасемід, розчин для ін'єкцій. Наведено експериментальні дослідження з удосконалення технології препарату торасемід 5 мг/мл розчин для ін'єкцій, з вибору фільтрувального матеріалу, наукового обгрунтування інноваційного технологічного процесу, а саме: обрано асептичні умови виробництва із застосуванням стерильної фільтрації та термічної стерилізації (стабілізації), алгоритм моніторингу критичних параметрів з використанням елементів проектування управління ризиками фармацевтичного виробництва.

The amino acid and monosaccharide composition of a dry extract from Salvia officinalis leaves obtained by complex processing = Aмінокислотний та моноцукровий склад сухого екстракту з листя шавлії лікарської, отриманого шляхом комплексної переробки

Досліджено амінокислотний і моноцукровий склад сухого екстракту листя шавлії лікарської (ШЛ), одержаного шляхом комплексної переробки. Попереднє виявлення амінокислот і моноцукрів проводили за допомогою методу паперової хроматографії. Якісний склад і кількісний вміст вільних та зв'язаних амінокислот і моноцукрів у екстракті з листя ШЛ проводили за допомогою високоефективного рідинного хроматографа фірми Agilent Technologies (модель 1100), укомплектованого проточним вакуумним дегазатором G1379А, 4-и канальним насосом градієнта низького тиску G13111А, автоматичним інжектором G1313А, термостатом колонок G13116А, діодноматричним детектором G1316A. В результаті хроматографічного дослідження амінокислотного та моноцукрового складу сухого екстракту ШЛ лікарської ідентифіковано 10 вільних та 12 зв'язаних амінокислот, 6 з яких є незамінними - треонін, валін, ізолейцин, лейцин, фенілаланін і аргінін, та 4 моноцукри - глюкоза, галактоза, рамноза та арабіноза. В екстракті листя ШЛ домінуючими амінокислотами є тирозин, серин, глутамінова та аспарагінова кислоти. В сухому екстракті листя ШЛ встановлено вміст вільних (0,38 %) і зв'язаних амінокислот (0,43 %), моноцукрів (6,9 %), вміст яких після гідролізу збільшується до 11,2 %.

Analysis of oromucosal medicinal products in solid dosage forms for therapeutic dentistry = Aналіз оромукозних препаратів для терапевтичної стоматології у вигляді твердих формованих лікарських форм

З метою визначення необхідності створення стоматологічних лікарських засобів (ЛЗ) проаналізовано оромукозні лікарські форми (ЛФ) фармацевтичного ринку України. Під час лікування захворювань пародонту дедалі частіше застосовують таблетовані ЛЗ. За результатами аналізу 35 ЛЗ зазначеного сегменту встановлено, що частка препаратів вітчизняного виробника (23 %) поступається серед країн-виробників лише Німеччині (31 %). Маркетинговим аналізом твердих формованих ЛЗ визначено, що 54,3 % - це таблетки, 25,7 % - льодяники, 20 % - пастилки. Підраховано, що за кількістю компонентів 34,3 % ЛЗ є двокомпонентними, 25,7 % - трикомпонентні, по 20 % - одно- та багатокомпонентні препарати. Розмежовуючи поняття про діючі субстанції виявлено, що антисептична складова зустрічається у 77,1 % препаратів, антибіотики - у 14,3 %, ефірні олії - у 20 %, анестетики - у 17,1 %. Природні субстанції є у складі у 8,6 % ЛЗ. Це фенольний гідрофобний препарат прополісу у ЛЗ проалор (ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", Україна), екстракт шавлії сухий у ЛЗ шавлія (Natur Product Europa B.V., Нідерланди) та хлорофіліпту екстракт густий у складі таблеток хлорофіліпт (ТОВ "Дослідний завод "ДНЦЛЗ", Україна). Вивченням підкреслено домінування комбінованих ЛЗ і замалу частку ЛЗ на основі природних субстанцій, що підтверджує доцільність створення оромукозних рослинних ЛЗ у вигляді твердих ЛФ для стоматологічної практики.

"Greening" of amizone synthesis when manufacturing = "Oзеленення" синтезу амізону в процесі промислового виробництва

Принципи "зеленої хімії" впроваджено у процес промислового синтезу субстанції амізон. Оцінювання всіх вихідних речовин і розчинників здійснювали відповідно до їх токсичності для людини, небезпеки у виробництві, а також можливого впливу на навколишнє середовище та вартості. За результатами аналізу для синтезу на першій стадії як вихідний реагент було обрано ізонікотинову кислоту та запропоновано синтетично методику без використання розчинників. Відповідно до даних про токсичність для стадії алкілування запропоновано заміну ацетону ізопропанолом. Як розчинник для перекристалізації амізону-сирцю запропоновано водний етанол. Для зменшення впливу на навколишнє середовище рекомендовано перетворення надлишку бензиламіну на менш токсичний та займистий гідрохлорид.

The study of the effect of the critical parameters on the manufacturing process of the oil phytoextract with the hepatoprotective action = Bивчення впливу критичних параметрів виробництва на технологічний процес олійного фітоекстракту гепатопротекторної дії

Проведені експериментальні дослідження надали змогу визначити критичні параметри та їх вплив на технологічний процес виробництва олійних екстрактів композиції лікарської рослинної сировини гепатопротекторної дії. Вивчено вплив розміру частинок сировини, концентрації та кількості етанолу на зволожування рослинної композиції та температури екстракції. У результаті досліджень визначено оптимальні параметри екстракції олійними екстрагентами, які забезпечують ефективність вивільнення діючих речовин із рослинної сировини: подрібнення рослинної сировини з використанням шнекового подрібнювача, екстрагент для зволоження - 70 % етанол у кількості 0,6 +- 0,1 мл на 1,0 сировини; час зволоження - 2,0 +- 0,5 год; температура екстракції - <$E55~symbol С~5~symbol Р roman C>. За визначеними критичними точками технологічного процесу розроблено технологічну схему виробництва комбінованого олійного фітопрепарату під умовною назвою олеосил.

The frigoprotective effect of "Glucosamine C-BCPP" dietary supplement and the role of its components = Фригопротекторний ефект дієтичної добавки "Глюкозаміну С-БХФЗ" та роль її компонентів

Проведено визначення впливу дієтичної домішки глюкозамін С-БХФЗ на тривалість життя тварин за гострого загального охолодження в експерименті на мишах. Встановлено, що за внутрішньошлункового введення тваринам дієтичної домішки глюкозамін С-БХФЗ (склад: глюкозаміну гідрохлорид та аскорбінова кислота) на моделі гострого загального охолодження спостерігається вірогідне підвищення часу життя щодо групи контрольної патології. Фригопротекторний ефект домішки глюкозамін С-БХФЗ зумовлений переважно глюкозаміну гідрохлоридом, а роль аскорбінової кислоти є меншою.

The fundamental retrospective analysis of pharmacy human resources in Ukraine for 1981 - 1990 = Поглиблений ретроспективний аналіз фармацевтичних кадрових ресурсів в Україні за 1981 - 1990 рр.

Сучасна концепція розвитку фармацевтичної галузі України потребує знання її історичного становлення, в тому числі й засад оптимального використання фармацевтичного кадрового потенціалу, втілення та адаптації його роботи, пов'язаної з запровадженням сімейної і страхової медицини, використання позитивного досвіду попередніх років. Проведено поглиблений ретроспективний аналіз кадрового складу аптечних закладів України за 1981 - 1990 рр. Дані запропоновано для урахування позитивного (негативного) досвіду аптечної справи та порівняння з сучасними вимогами до фармацевтичної галузі.

Some issues of drug prescribing in Ukraine = Деякі питання лікарських призначень в Україні

На підставі опитування населення вивчено варіанти послідовності лікарських призначень в Україні. Встановлено, що значна частина лікарських призначень проводиться коректно. Так, 77,5 % респондентів заявили, що лікарським призначенням передують клінічні лабораторні дослідження. Незважаючи на успіхи генетичних технологій і їх активне застосування в практичній охороні здоров'я, навіть за досить повного попереднього обстеження, частина лікарських призначень виконується без урахування генетичного поліморфізму. Це також може створити суттєві перешкоди для ефективності лікування. Впровадження фармакогенетичного тестування в клінічну практику сприятиме розвитку персоніфікованої медицини з подальшим підвищенням ефективності та безпеки фармакотерапії.

Molecular parameters and the antimicrobial activity of functional derivatives of N-,R-amines = Молекулярні параметри та антимікробна активність функціональних похідних N-,R-амінів

Для перевірки на відповідність концепції "drug likeness" ряду функціональних похідних N-,R-амінів із використанням програми ChemBio3D Ultra 14.0 розраховано їх фізико-хімічні параметри, які визначають біодоступність згідно з "правилами Ліпінські" та показано, що згадані похідні є перспективними для подальшого вивчення. З використанням кореляційно-регресійного аналізу встановлено кількісний зв'язок структура - антимікробна активність серед деяких N-,R-амінів, що може бути корисним під час пошуку біологічно активних сполук у зазначеному ряду.

6-thio-substituted-2Н-[1,2,4]triazino[2,3-c]quinazolin-2-ones with the dialkylaminoethyl moiety - a new class of antivirial agents = 6-тio-заміщені 2Н-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-они з діалкіламіноетильним фрагментом - новий клас противірусних агентів

Встановлено, що 6-[(<$E beta>-діалкіламіноалкілтіо]-3-R-2H-[1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолін-2-они проявляють противірусну активність у візуальному тесті (viral CPE) і тесті підвищення захвату барвника нейтрального червоного щодо респіраторних та особливо небезпечних вірусів (EC50 3,2 - 36,0 mg/ml) і вірусу грипу A&B (ЕС50 1.1-18.0 mg/ml). Виявлена висока інгібуюча концентрація у сполуки 1.5 щодо штаму вірусу грипу B (EC50 1,1 - 5,3 mg/ml), яка конкурує з препаратом порівняння рибаверин (EC50 0,19 - 1,0 mg/ml). Показано, що планарна [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназолінова система є носієм противірусної активності, яка додатково визначається ліпофільним b-діалкіламіноетилтіольним фрагментом і залежить від будови арильного замісника у третьому положенні.

The study of the antihypoxic activity of new derivatives of benzilic acid = Дослідження антигіпоксичної активності нових похідних бензилової кислоти

На моделі гострої нормобаричної гіпоксичної гіпоксії з гіперкапнією досліджено антигіпоксичну дію нових похідних бензилової кислоти (БК), а саме - N-гетериламідів бензилової кислоти та продуктів їх внутрішньомолекулярної циклодегідратації - тієнолактамів із п'яти-, шести- та семичленними циклами. Досліджено аміди на основі п'ятичленного лактаму - похідні тієно[3,4-b]пірол-6-карбонової кислоти. За результатами досліджень встановлено наступні закономірності: продукти циклізації амідів БК значно перевищують за антигіпоксичною активністю вихідні сполуки, що вказує на перспективність проведення досліджень саме серед продуктів гетероциклізації N-гетериламідів БК. Слід також зазначити, що доцільною виявилась модифікація естерної групи в положенні 6 2-оксо-3,3-дифеніл-2,3-дигідро-1Н-тієно[3,4-b]пірол-6-карбонової кислоти. Аміди на основі цієї сполуки (KMS-68, KMS-69, KMS-71) у ході експерименту максимально пролонговували тривалість життя піддослідних тварин.

Development of the new approach to quality control of extracts of the plant raw material on the example of Convallaria majalis = Pозробка нового підходу до контролю якості екстрактів рослинної сировини на прикладі екстракту Convallaria majalis

Зауважено, що на сьогодні на фармацевтичному ринку України представлено значну кількість лікарських препаратів, створених на основі лікарської сировини рослинного походження. Важливим джерелом лікарської рослинної сировини для виробництва кардіотонічних засобів є конвалія травнева (Convallaria majalis). Екстракт конвалії травневої містить значну кількість серцевих глікозидів, частина яких добре вивчена та широко застосовується у фармації. Для контролю якості зазначеної рослинної сировини розроблено та валідовано ВЕРХ-МС-методику ідентифікації та кількісного визначення основних компонентів екстракту конвалії травневої. Запропоновано новий підхід до ідентифікації та кількісного визначення компонентів систем природного походження за допомогою хроматографічних методів, які надають можливість ввести більш жорсткі вимоги до якості лікарської сировини та зафіксувати кількісний склад сировини в достатньо вузьких межах. Фіксація складу сировини надасть можливість забезпечити досягнення того фармакологічного ефекту, який планували розробники препарату. Застосування розробленого підходу до аналізу лікарської сировини також надасть можливість спростити та здешевити фармацевтичний аналіз.

The synthesis of ω-(7-aryl-8-oxo-7,8-dihydro[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]pyrazin-3-yl)alkylcarboxylic acids and their amides as promising pharmaceutical agents = Синтез <$E omega>-(7-арил-8-оксо-7,8-дигідро[1,2,4]-триазоло-[4,3-a]піразин-3-іл)алкілкарбонових кислот та їх амідованих похідних як перспективних фармацевтичних агентів

Розроблену раніше зручну та ефективну схему синтезу 3,7-дизаміщених 7Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]піразин-8-онів поширено на похідні ω-(7-арил-8-оксо-7,8-дигідро[1,2,4]-триазоло-[4,3-a]піразин-3-іл)алкілкарбонових кислот. Підхід полягає в застосуванні реакції раніше описаних 3-гідразинопіразин-2-онів із циклічними ангідридами дикарбонових кислот, такими як бурштиновий і глутаровий ангідриди. Послідовну циклізацію проведено в ДМФА у процесі кип'ятіння впродовж 12 годин, що призвело до утворення 3-(7-арил-8-оксо-7,8-дигідро[1,2,4]-триазоло-[4,3-a]піразин-3-іл)пропанових або 4-(7-арил-8-оксо-7,8-дигідро[1,2,4]-триазоло-[4,3-a]піразин-3-іл)бутанових кислот із виходом 51 - 65 %. Для одержання амідів використано активацію карбоксильної групи в одержаних кислотах через утворення проміжного імідазоліламіду за допомогою карбонілдіімідазолу в безводному діоксані з подальшою реакцією як з аліфатичними, так і з ароматичними амінами у процесі кип'ятіння впродовж 12 годин. Вихід одержаних амідів складав 50 - 92 %. Структуру одержаних сполук доведено за допомогою елементного аналізу та даних ¹H - ЯМР-спектроскопії. Синтезовані сполуки викликають певний інтерес як потенційні фармакологічні об'єкти, пов'язані з регуляцією ліпідного метаболізму та їх спроможністю впливати на рівень ліпідопротеїнів, метаболізм пуринів і сприйнятливість тканин до глюкози.