Отримано різнолігандний комплекс нікелю, який містить два аніони 2-оксиміно-3-фенілпропіонової кислоти та молекули піридину і води. Методом рентгеноструктурного аналізу встановлено молекулярну структуру сполуки, вивчено ІЧ- та ЯМР-спектри. ПМР-спектроскопічне дослідження виділеного комплексу в ДМСО дозволяє зробити висновок про те, що в розчині існує динамічна рівновага між псевдооктаедричним і квадратно-площинним оточенням центрального атома.

Синтезовано солі міді (II) з фталільними похідними гліцину, beta-аланіну та гліцилгліцину. Досліджено комплексоутворення одержаних сполук з деякими азотвмісними основами Льюїсу (піридин, морфолін). Склад та будову комплексів досліджено із залученням методів елементного та термічного аналізу (ТГ, ДТА), ЕПР, ІЧ та електронної спектроскопії.

В экспериментах in vitro установлено, что производные N-оксипиридина и соли различных металлов с N-оксипиридином обладают антиокислительными свойствами. Последние наиболее выражены у N-окись 3-метилпиридина и акво N-окисьпиридинникель (II) бромида. Антиоксидантная активность производных N-окисьпиридина в рядах комплексов солей одного и того же металла по мере увеличения координационного числа снижается, вплоть до полного исчезновения или более того - появления прооксидантных свойств. Высказывается предположение о важной роли N - О-связи в проявлении антиоксидантных свойств у производных N-оксипиридина.

Осуществлен синтез 3-диметиламинометил-2-метил-1H-хинолин-4-она по реакции Манниха. Разработан эффективный способ получения 3-аминометилированных хинолин-4-онов, который основан на реакции переаминирования основания Манниха.

The synthesis of 3-dimethylaminomethyl-2-methyl-1H-quinolin-4-one via the Mannich reaction has been performed. The effective method of obtaining 3-aminomethylated quinolin-4-ones based on the reaction of Mannich base reamination has been elaborated.

Сделан сравнительный квантово-химический анализ спектров поглощения изофлавонов (3-фенилхромонов) и их гетероциклических аналогов 3-(2-тиазолил)-хромонов. Определена природа полос в спектрах поглощения исследуемых производных хромона. На основании произведённых расчетов объяснены изменения спектральных кривых изофлавонов и 3-(2-тиазолил)-хромонов в растворителях разной полярности.

Установлено, что амидофенацилирующие реагенты типа ArCOCHClNHCOR легко конденсируются с 2-аминопиридинами и 2-аминопиримидинами, что приводит к целому ряду 2-арил-3-ациламиноимидазо[1,2-а]пиридинов или их пиримидиновых аналогов. Те из них, которые содержат в положении 3 карбобензоксиаминогруппу, вполне пригодны для получения 3-амино-2-арилимидазо[1,2-а]пиридинов или подобных производных пиримидина.

З використанням методу активованих ефірів на основі 2-(3,5-диметил-7-оксофуро[3,2-g]хромен-6-іл)оцтової кислоти одержано фурокумарини, модифіковані залишками амінокислотної та пептидної будови.

З використанням методів віртуального скринінгу показано перспективність використання 2Н-пірано[2,3-c]піридинів як інгібіторів тирозинових кіназ. Здійснено дизайн та синтез комбінаторних бібліотек даного класу сполук.

С применением методов виртуального скрининга показана перспективность использования 2Н-пирано[2,3-c]пиридинов как ингибиторов тирозиновых киназ. Осуществлен дизайн и синтез комбинаторных библиотек данного класса соединений.

With use of methods of virtual screening perspectives of use of 2Н-pyrano[2,3-c]pyridines as tyrosine kinases inhibitors are shown. The design and synthesis of combinatory libraries of the given class of compounds have been carried out.

Конденсацією 3-аміно-5-метилпіразолу з кислотою Мельдрума та альдегідами ароматичного і гетероциклічного рядів у диметилформаміді або метанолі одержано 3-метил-4-арил(гетерил)-1,4,5,7-тетрагідропіразоло[3,4-b]піридин-6-они і вивчено реакції їх алкілування та ацилювання.

Конденсацией 3-амино-5-метилпиразола с кислотой Мельдрума и альдегидами ароматического и гетероциклического рядов в диметилформамиде или метаноле получены 3-метил-4-арил(гетерил)-1,4,5,7-тетрагидропиразоло[3,4-b]пиридин-6-оны и изучены реакции их алкилирования и ацилирования.

3-Methyl-4-aryl(hetеryl)pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-ones have been obtained by the condensation of 3-amino-5-methylpyrazole with Meldrum's acid and aromatic and heterocyclic aldehydes in dimethyformamide or methanol. Their alkylation and acylation reactions have been studied.

Синтезовано й охарактеризовано ряд нових 2,3-дигідро-1Н-бензо[de]ізохінолін-1,3-діонів. Знайдено, що деякі сполуки виявили помірну антидотну та гербіцидну активність.

Превращение третичной аминогруппы в 2-(3-(4-диметиламинофенил)-1-оксопроп-2-ен-1-ил)-пиридине в четвертичную аммонийную группу позволило повысить выход на ключевой стадии синтеза 2,6-бис(2-пиридил)-4-(4-диметиламинофенил)-пиридина с 17 до 68 %. Регенерация аминогруппы легко протекает под действием нуклеофилов, в частности пиридина.

Методом паралельного рідкофазного синтезу одержані комбінаторні бібліотеки 5-гідрокси-метил-2-іміно-8-метил-2Н-пірано[2,3-c]піридин-3-N-арилкарбоксамідів, 5-гідроксиметил-2-N-ариліміно-8-метил-2Н-пірано[2,3-c]піридин-3-N-арилкарбоксамідів та їх ацильних похідних.

Методом параллельного жидкофазного синтеза получены комбинаторные библиотеки 5-гидроксиметил-2-имино-8-метил-2Н-пирано[2,3-c]пиридин-3-N-арилкарбоксамидов, 5-гидроксиметил-2-N-арилимино-8-метил-2Н-пирано[2,3-c]пиридин-3-N-арилкарбоксамидов и их ацильных производных.

Using the parallel solution-phase synthesis combinatorial libraries of 5-hydroxymetyl-2-imino-8-methyl-2H-pyrano[2,3-c]pyridin-3-N-arylcarboxamides, 5-hydroxymetyl-2-N-arylimino-methyl-2H-pyrano[2,3-c]pyridin-3-N-arylcarboxamides and their acylic derivatives were obtained.

У продовження дослідження властивостей і реакційної здатності заміщених хінолін-4-карбонових кислот розроблено методи нітрування останнiх, що призводять до отримання 5-нітропохідних заміщених хінолін-4-карбонових кислот. Відновлення одержаних нітросполук призводить до відповідних 5-аміно-хінолін-4-карбонових кислот та їх лактамів. Наведено фізико-хімічні і спектральні константи синтезованих сполук. Зазначено, що синтезовані похідні становлять інтерес для дослідження на фармакологічну активність.

В продолжение исследований свойств и реакционной способности замещенных хинолин-4-карбоновых кислот разработаны методы нитрования последних, приводящие к 5-нитропроизводным замещенных хинолин-4-карбоновых кислот. Восстановление полученных нитросоединений приводит к соответствующим 5-амино-хинолин-4-карбоновым кислотам, циклизующимся без выделения в соответствующие лактамы. Приведены физико-химические и спектральные константы синтезированных соединений. Отмечено, что синтезированные производные представляют интересдля исследования на фармакологическую активность.

To continue the investigations of the properties and reactivity of the substituted quinoline -4-carboxylic acids the nitration methods of the latters resulting in 5-nitro derivatives of the substituted quinoline -4-carboxylic acids has been developed.Reduction of these compounds leads to the corresponding 5-5-amino-quinoline-4-carboxylic acids . Physical-chemical and spectral constants of the synthesized compounds are presented. The synthesized derivatives are of special importance for the investigations in terms of their biological activity.

Показано, що на відміну від фурфуролу, пірол-2-карбальдегіду та індол-3-карбальдегіду, тіофен-2-карбальдегід вступає у трикомпонентну конденсацію Ганча з утворенням відповідних похідних 4-<$Ealpha>-тієніл-1,4-дигідропіридину.

Показано, что в отличие от фурфурола, пиррол-2-карбальдегида и индол-3-карбальдегида, тиофен-2-карбальдегид вступает в трехкомпонентную конденсацию Ганча с образованием соответствующих производных 4-?-тиенил-1,4-дигидропиридина.

It has been shown, that as opposed to 2-furaldehyde, pyrrole-2-carbaldehyde and indole-3-carbaldehyde 2-thiophenecarballdehyde enters the ternary Hantzsch condensation with the formation of the appropriate derivatives of 4-(-thienyl-1,4-dihydropyridine.

Ключ. слова: 2-амінопіридин, бензоїлоцтова кислота, бромування, золпідем, імідазо[1, 2-a]піридин
Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.21

Рубрики:

Піридин, його гомологи та похідні

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розроблено ефективний спосіб синтезу похідних 3-(7-R<^>2-імідазо[2,1-b]бензотіазол-2-іл)-R<^>1-2Н-1-бензопіран-2-онів 4 з 3-(<$Ealpha>-бромацетил)-R<^>1-кумаринів 1 та 2-аміно-6-R<^>2-бензотіазолів 2. Цей метод дозволяє легко одержувати сполуки 4 з різними замісниками <$Eroman R sup 2 = CH sub 3, Cl, F, OCH sub 3 OEt, OPh, COOEt> в положенні 7 імідазо[2,1-b]бензотіазольної системи.

Разработан эффективный метод синтеза производных 3-(7-R<^>2-имидазо[2,1-b]бензотиазол-2-ил)-R<^>1-2Н-1-бензопиран-2-онов 4 из 3-(<$Ealpha>-бромацетил)-R<^>1-кумаринов 1 и 2-амино-6-R<^>2-бензотиазолов 2. Данный метод дает возможность легко получать соединения 4 с различными заместителями <$Eroman R sup 2 = CH sub 3, Cl, F, OCH sub 3 OEt, OPh, COOEt> в положении 7 имидазо[2,1-b]бензотиазольной системы.

The novel and efficient method for synthesis of 3-(7-R<^>2-imidazo[2,1-b]benzothiazol-2-yl)-R<^>1-2Н-1-benzopyran-2-ones, starting from 3-(<$Ealpha>-bromacetyl)-R<^>1-coumarines 1 and 2-amino-6-R<^>2-benzothiazoles 2 has been developed. This method allows readily to obtain the compounds 4 with the different substituents <$Eroman R sup 2 = CH sub 3, Cl, F, OCH sub 3 OEt, OPh, COOEt> in the 7th position of imidazo[2,1-b]benzothiazol condensed ring system.

Вивчено взаємодію 3-гетарилзамішених та 3-карбоксамідкумаринів з гидразингідратом. Виявлено, що в результаті реакції утворюються відповідні продукти деструкції кумаринового циклу саліцилальдазин та фрагмент гідразиду метиленактивної кислоти. У випадку 2-імінокумаринів реакція перебігає за другим положенням піранового циклу. У разі довготривалого нагрівання гідразонів з позитивним результатом виділено бензопірано[2,3-c] піразол-3-они.

Изучено взаимодействие 3-гетерилзамещенных и 3-карбоксамидкумаринов с гидразингидратом. Показано что результатом реакции являются соответствующие продукты деструкции кумаринового цикла: салицилальдазин и фрагмент гидразида метиленактивной кислоты. В случае 2-иминокумаринов реакция проходит по второму положению пиранового цикла. При продолжительном нагреваниии гидразонов с хорошими выходами были выделены бензопирано[2,3-c]пиразол-3-оны.

The interaction of 3-hetarylsubstituted coumarin and coumarin-3-carboxamide with hydrazine hydrate has been studied. It has been revealed that these reactions resulted in salicialdazine and methyleneactive acid hydrazides due to the coumarin ring destruction. In the case of 2-iminocoumarine the same reaction affects the second position of the benzopyran ring. Benzopyrano[2,3-c]pyrazol-3-ones have been isolated in good yields after continuous refluxing of the corresponding hydrazones.

Розроблено методику кількісного визначення коєвої кислоти у тоніку з відбілювальним ефектом методом високоефективної рідинної хроматографії з попередньою пробопідготовкою, що дозволяє контролювати її якість у косметичного засобу депігментувальної дії.

Разработана методика количественного определения коевой кислоты в тонике с отбеливающим эффектом методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с предварительной пробоподготовкой, что позволяет контролировать ее качество в косметическом средстве депигментирующего действия.

The method for the quantitative determination of the kojic acid in the tonic with the bleaching effect has been developed by the HLC with the preliminary assay preparation. It allows controlling its quality in the cosmetic agent with the bleaching action.

Запропоновано умови якісного аналізу зопіклону, продуктів його лужного та кислотного гідролізу методом ВЕРХ. Встановлено, що лужний гідроліз зопіклону відбувається кількісно. Розроблено методики кількісного визначення зопіклону та продукту його лужного гідролізу - 2-аміно-5-хлорпіридину методом ВЕРХ.

Предложены условия качественного анализа зопиклона, продуктов его щелочного и кислотного гидролиза методом ВЭЖХ. Установлено, что щелочной гидролиз зопиклона протекает количественно. Разработаны методики количественного определения зопиклона и продукта его щелочного гидролиза - 2-амино-5-хлорпиридина методом ВЭЖХ.

The conditions of the qualitative analysis of zopiclone, products of its alkaline and acid hydrolysis by HPLC method have been offered. It has been proven that the alkaline hydrolysis of zopiclone flows in number. The methods of the quantitative determination of zopiclone and the product of its alkaline hydrolysis - 2-amino-5-chloropyridine by HPLC method have been developed.

Показано вазодилатуючу активність нових піридинових і піримідинових основ та їх конденсованих аналогів за дії на ізольовані та попередньо скорочені фенілефрином сегменти каротидних артерій кролів.

Показана вазодилатирующая активность новых пиридиновых и пиримидинових оснований и их конденсированных аналогов при их действии на изолированные и предварительно сокращенные фенилэфрином сегменты каротидных артерий кроликов.

The vasodilating activity of new pyridine and pyrimidine bases and their condensed analogues with their action on the rabbit carotid arteries segments isolated and pre viously reduced with phenylephrine has been shown.