Розглянуто механізм дії нового класу антагоністів гліцинових рецепторів, гінкголідів. Виявлено основні характеристики взаємодії гінкголідів із гліциновим рецептором та досліджено специфіку їх дії як селективних каналоблокаторів гліцинового рецептора. На підставі даних електрофізіологічного скринінгу гінкголідових складових екстракту Ginkgo biloba зроблено припущення про існування всередині канальної пори гліцинового рецептора специфічного центру, чутливого до гінкголідів, як речовин певної хімічної будови. За результатами експериментів, здійснених із використанням обраного методичного підходу, зроблено висновки про специфічність дії нового блокатора гінкголіда В на канал гетеромерного гліцинового рецептора.

It has been found recently that the platelet activating factor antagonist, ginkgolide B, is a selective use-dependent blacker of glycine-gated chloride channels. We have used various chloride channel blockers to get more insight into the mechanism of ginkgolide B blocking action. The <$E roman GABA sub A> receptor antagonist, picrotoxin, is known to block <$E alpha> homomeric glycine (Gly) receptors, while being ineffective for heteromeric <$E alpha sub 1 "/" beta> glycine receptors. Studying pyramidal hippocampal neurons of rats, we have found that the effect of picrotoxin depends on the age of the animals. Its blocking ability was characterized by <$E roman IC sub 50~=~140~mu>M and <$E roman IC sub 50~=~354~mu>M for 7- and 14-day old rats, respectively, indicating a possibly increased contribution of heteromeric receptors. We have found that the blocking action of ginkgolide B is subjected to a more drastic change in the same range of ages: the <$E roman IC sub 50> value is decreased from 1,6 <$E mu>M for 7-day old rats to 0,267 <$E mu>M for 14-day old rats. When measured against the background of ginkgolide B (1 <$E mu>M), <$E roman IC sub 50> for picrotoxin was 92 <$E mu>M. Taken together, these findings prompt that ginkgolide B might reveal more specific affinity to heteromeric Gly receptor-gated channels, than that for homomeric ones.