Вивчено фізико-хімічні властивості синтезованих солей 2-(5-<$E roman R prime>-4-R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот. Будову одержаних сполук підтверджено за допомогою елементного аналізу УФ-, ІЧ-спектроскопій. Вивчено окремі види біологічної дії.

Изучены УФ-спектры 5-(фуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-тиона в растворителях разной полярности (95 % этанол, 0,1М и 1М NaOH, 0,1М и 1М HCl). Установлена природа происхождения всех трех полос поглощения исследуемого соединения, а их максимумы отнесены к определенным переходам электронов. Впервые для 5-(фуран-2-ил)-1,2,4-триазол-3-тиона изучена природа тион-тиольной таутомерии.

Синтезированы новые S-производные 5-(фуран-2-ил)-4-R1-1,2,4-триазол-3-тионов. Строение синтезированных соединений подтверждено при помощи элементного анализа и спектрально, а их индивидуальность - методом тонкослойной хроматографии. Изучена диуретическая активность синтезированных S-производных 5-(фуран-2-ил)-4-R1-1,2,4-триазол-3-тионов. Установлены некоторые закономерности "строение - действие".

Проведено прогнозирование возможных видов биологической активности с помощью компьютерной программы PASS (Prediction of Activity Spectra for Substances). Установлены некоторые закономерности между химическим строением S-производных 1,2,4-триазола и их биологической активностью.

Синтезирован ряд новых илиденгидразидов 2-(5-R-4-R1-1,2,4-триазол-3-тио)ацетатных кислот, для которых изучена реакция восстановления. Строение синтезированных веществ подтверждено с помощью элементного анализа, ИК-спектроскопии и ПМР-спектрометрии, а их индивидуальность - методом тонкослойной хроматографии. Изучена противомикробная активность синтезированных соединений. Установлена закономерность относительно строения полученных веществ от показателей их противомикробной активности.

Изучено влияние исследуемых веществ замещенных 1,2,4-триазола на уровень общего холестерина в сыворотке крови при экспериментальной гиперлипидемии. Обнаружен ряд соединений, которые владеют гипохолестеринемическим действием. Установлены некоторые закономерности между структурой и фармакологическим эффектом.

Разработан дифференциальный спектрофотометрический метод количественного определения двухкомпонентной смеси природных фурокумаринов проралена и изопсоралена. Коэфициент достоверности (в %) свидетельствует, что разброс средних не превышает 3 %, а методика характеризуется высокой точностью.

Проведено исследование противовирусной активности пиперидиний 2-[5-(фуран-2-ил)-4-фенил-1,2,4-триазол-3-илтио]ацетата на куриных эмбрионах. В результате эксперимента установлено, что изучаемое химическое соединение обладает противовирусной активностью в отношении вируса инфекционного бронхита и вируса инфекционного энцефаломиелита.

Синтезированы новые 2-[5-(фуран-2-ил)-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио]ацетатные кислоты и на их основе получены новые соли как с органическими, так и неорганическими основаниями. Строение синтезированных соединений подтверждено при помощи элементного анализа и спектрально, а их индивидуальность - методом тонкослойной хроматографии. Изучена противовирусная активность пиперидиния 2-[5-(фуран-2-ил)-2Н-1,2,4-триазол-3-илтио]ацетата. Установлено, что активность синтезированной соли превосходит противовирусную активность известного лекарственного средства тиотриазолина.

Изучена противовоспалительная активность S-производных 5-(фуран-2-ил)-4-R-1,2,4-триазол-3-тионов. Установлены некоторые закономерности относительно строения исследованных соединений и показателей их противовоспалительной активности.

Проведено исследования УФ-спектров 5-(фуран-2-ил)-4-метил-1,2,3-триазол-3-тиона, 5-(фуран-2-ил)-4-(2-метилфенил)-1,2,4-триазол-3-тиона, 5-(фуран-2-ил)-4-(3-метилфенил)-1,2,4-триазол-3-тиона, 5-(фуран-2-ил)-4-(4-метилфенил)-1,2,4-триазол-3-тиона, 5-(фуран-2-ил)-4-(2-метоксифенил)-1,2,4-триазол-3-тиона в растворителях разной полярности. Установлены типы перехода электронов и тип сопряжения, которые обуславливают появление полос поглощения в исследуемых электронных спектрах. Изучена тион-тиольная таутомерия анализируемых соединений и установлен тип равновесия в зависимости от используемого растворителя.

Синтезовано нові високоефективні та малотоксичні сполуки з потенційною протимікробною, діуретичною, депримуючою, антисудомною, противірусною активністю серед S-похідних 5-(фуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіону. Встановлено закономірності зв'язку "хімічна будова - біологічна дія", відібрано найбільш активні сполуки для поглиблених доклінічних випробувань. Будову синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом, методами УФ-, ІЧ-спекроскопії, ПМР-спектрометрії, зустрічним синтезом, а їх індивідуальність - методом тонкошарової хроматографії. Для поглиблених доклінічних випробувань запропоновано 2-[5-(фуран-2-іл)-4-фенід-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]-1-(4-хлорфенілетанон), який проявляє антисудомну активність та піперидиній 2-[5-(фуран-2-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетат з противірусним ефектом. Для даних сполук розроблено та затверджено лабораторну методику добування й технічні умови. Для піперидинію-2-[5-(фуран-2-іл)-2Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетату розроблено проект аналітичної нормативної документації.

Исследована нейропротективная активность S-производных 1,2,4-триазола. Установлено, что указанные соединения влияют на выживаемость животных, содержание адениловых нуклеотидов, показатели углеводного обмена в головном мозге, окислительную модификацию белка в головном мозге на фоне ГПМК, активность антиоксидантных ферментов.

Рассмотрены актуальные проблемы высшей медицинской (фармацевтической) школы Украины в свете рекомендаций Болонской декларации.

Синтезированы новые 4-амино-, алкил-, арил-1,2,4-триазолы с остатками фурана. Строение синтезированных соединений подтверждено при помощи современных физико-химических методов анализа (элементный анализ, УФ-, ИК-спектроскопия, ПМР-, мас-спектрометрия, а их индивидуальность - методом тонкослойной хроматографии).

Изучена гипогликемическая активность S-производных 4-R-5-R1-1,2,4-триазол-3-тиона при экспериментальной гиперлипидемии. Установлены некоторые закономерности влияния структуры веществ на их гипогликемическую активность. Среди изученных веществ выявлены соединения, которые способны повышать уровень глюкозы в сыворотке крови животных.

Досліджено протимікробну дію нових похідних 1,2,4-триазолу - сполук АИ 99 та АИ 100. Визначення чутливості мікроорганізмів до вказаних сполук проведено за допомогою методу дифузії в агар із використанням спеціально виготовлених дисків. Встановлено, що протимікробна дія сполук АИ 99 та АИ 100 виявляється в 0,5 - 1 % концентрації. Найвираженішу антимікробну дію сполуки АИ 99 і АИ 100 мають проти Corinobacter pseudodiphteridicum, Str. pyogenes та Staph. spp., а слабку - по відношенню до P. vulgaris і E. coli.

Цель исследований - обобщение данных литературы по изучению фармакологической активности новых S-производных 1,2,4-триазола, которые могут быть перспективными для внедрения в ветеринарную практику и создания на их основе нового отечественного ветеринарного лекарственного средства.

Представлены показатели фармакологического действия производных 1,2,4-триазола при экспериментальном гепатите. Показана зависимость фармакологического действия производных 1,2,4-триазола от их химического строения.

Визначено стимулюючий вплив похідного 1,2,4-триазолу АІ-1 на яєчну продуктивність перепелів та якість яйця. Вперше оцінено гематологічні та імунологічні показники перепелів на фоні дії сполуки АІ-1.