Проаналізовано фази та кінетику взаємодії ліків і організму, наслідком яких є фармакологічні ефекти. Розглянуто сучасні уявлення і теорію рецепторно-лігандної взаємодії, методи, рівні досліджень та аналіз фармакологічних ефектів. Наведено основні типи рівноважних моделей, що використовуються в сучасних фармакологічних дослідженнях. Висвітлено підходи до адекватного опису нерівноважних процесів синаптичної рецепторно-лігандної взаємодії. Акцентовано увагу на теорії ізодинамічного аналізу як методу дослідження кінетики вмісту рецепторно-лігандних комплексів у біофазах дії цілісних організмів. Запропоновано сучасні дослідні методи вивчення молекулярних і клітинних процесів взаємодії ліків, ендогенних лігандів, рецепторно-ефекторних систем.