Виявлено біологічно активні сполуки серед бензтіазолзаміщених 4-тіазолідонів. Запропоновано методи синтезу 3-бензтіазолзаміщених 2-тіоксо-4-тіазолідонів, їх 5-іліденпохідних і 5-ариламінометилензаміщених. Показано, що 3-(бензтіазол-2-іламіно)-2-тіоксо-4-тіазолідон за умови введення у реакційну систему оцтового ангідриду зазнає ацилювання за екзоцикліним атомом нітрогену у гідразинній таутомерній формі. Розроблено й апробовано методи синтезу похідних 2-(6-метилбензтіазол-2-іліміно)-4-тіазолідону. Одержано діаміди 2,4-тіазолідиндіон-3,5-дикарбонових кислот з бензтіазольним фрагментом у положеннях 3 та 5, 5-(3-метил-3H-бензтіазол-2-іліден)-2-тіоксо-4-тіазолідони, 5-ариліден-2-(<$EN prime>-бензтіазол-2-іл-гідразино)-4-тіазолідони, а також 2-оксобензтіазол-3-ілацетил- і бензтіазол-2-ілгідразони 4-(2,4-тіазолідиндіон-5-ацетокси)бензальдегідів. Структуру сполук підтверджено ЯМР- та ІЧ-спектроскопією, мас-спектрометрією та рентгеноструктурним аналізом. Досліджено протипухлинну, протитуберкульозну та противірусну активність бензтіазолзаміщених 4-тіазолідонів і встановлено ряд емпіричних закономірностей кореляції "структура - дія". На підставі in silico інтерпретації результатів протипухлинної активності (QSAR-аналіз, молекулярний докінг, COMPARE аналіз) обгрунтовано теоретичні засади синтезу de novo потенційних протиракових агентів. Виділено групу високоактивних речовин із протираковою, протитуберкульозною та противірусною активністю для поглиблених доклінічних досліджень.

  Скачати повний текст

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 тіазолідин + Г262.5

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Тіазол

Шифр НБУВ: РА370506 Пошук видання у каталогах НБУВ